噴他佐辛

化學式：C₁₉H₂₇NO

分子量：285.424

CAS號：359-83-1

密度：1.036g/cm³

熔點：145.4-147.2ºC

沸點：403.5ºC

閃點：180.8ºC

折射率：1.553

PSA：23.47000

LogP：3.82050

噴他佐辛，是第一個臨牀應用的阿片受體激動/拮抗型鎮痛劑能提供包括嗎啡、杜冷丁等阿片樣藥物相接近的鎮痛作用；胃腸外給藥產生快速強烈的鎮痛作用，起作用時間比嗎啡、杜冷丁短；中樞抑制作用輕，特別是在呼吸抑制和噁心嘔吐方面都比其他阿片樣藥物輕；沒有低血壓反應；藥物依賴性比其他阿片樣藥物小；不影響情緒；半衰期適中，其適宜的半衰期適用於各種手術，手術後遺作用迅速消除；可肌注、皮下、靜脈、泵入等多種途徑給藥；

適用於各種手術麻醉的鎮痛，可用於麻醉誘導、術中麻醉、術後鎮痛等；適用於各種手術科室的術後鎮痛；適用於各種腔鏡手術的鎮痛；適用於無痛人流的鎮痛；適用於癌症病人的鎮痛。

1、（1）氣管插管：0.8mg/kg ^[2] 

（2）麻醉誘導：0.5mg/kg ^[3] 

（3）術中維持：1.靜脈泵： 10μg/kg/min ^[4] 

2、靜脈滴注：30mg噴他佐辛+250mL生理鹽水/葡萄糖，低速控制在20滴/min以下。

1、鎮痛24小時：90mg噴他佐辛+10mg胃復安+100mL生理鹽水置於100mL鎮痛泵，4mL/h,24小時泵完。

2、鎮痛48小時：150～180mg噴他佐辛+15～20mg胃復安+200mL生理鹽水置於200mL鎮痛泵，4mL/h，48小時泵完。

配藥方法：0.75%左旋布比卡因25mL+噴他佐辛12mg+生理鹽水稀釋至50mL

LPC模式：負荷劑量5mL，持續劑量1mL/h，單次給藥劑量2mL，鎖定時間10分鐘，鎮痛24小時。 ^[5] 

1、一次推注3mg，鎖定5～10分鐘

2、持續輸注：流速 1.5～2.5mg/h

3、快速輸注：5～10mg/次，鎖定時間10～15min ^[6] 

4、皮下持續輸注（CSI） 速度 0.5mL/h配藥方式：噴他佐辛240～390mg，氟哌利多5mg，1%利多卡因，給藥體積40mL ^[7] 

A泵：硬膜外泵：0.2%左旋布比卡因 4mL/h

B泵：靜脈PCA泵：噴他佐辛60mg+生理鹽水40mL

負荷劑量：7.5mg/5mL

PCA 追加量（bolus）：3mg/2mL

鎖定時間：5min

4小時最大限量：10mL ^[8] 

符合丙泊酚靜脈麻醉在宮腔鏡檢查中的應用　靜注噴他佐辛0.4mg/kg，2～4分鐘後靜注丙泊酚1～2mg/kg（2mg/s）。 ^[9] 

手術結束前30分鐘肌注噴他佐辛30㎎。靜脈PCA術後鎮痛，鎮痛泵均採用CP模式（持續輸注+單次追加），採用噴他佐辛90㎎+止吐藥+生理鹽水至90mL（即0.1%噴他佐辛複合液）。持續輸注量3mL，追加劑量5mL；PCA鎖定時間為20min。 ^[10] 

手術結束前15-20min給予噴他佐辛30mg（用0.9%生理鹽水稀釋至5mL）肌注噴他佐辛可有效的減輕瑞芬太尼全身麻醉患者術後急性痛覺過敏，且並不延長全麻後氣管導管拔除時間，用於防治術後急性痛覺過敏並沒有明顯的不良反應。且對呼吸及甦醒時間並無明顯影響。 ^[11] 

噴他佐辛30mg與局麻藥（局麻藥為2%利多卡因10mL+1%羅哌卡因10mL）混和用於臂叢神經。

噴他佐辛30 mg複合0.4%羅哌卡因30mL行臂叢神經阻滯噴他佐辛複合局麻藥用於臂叢神經阻滯時能明顯增強術後鎮痛作用和延長術後鎮痛時間，不良反應輕微。 ^[12] 

麻醉後切皮前噴他佐辛0.3mg/kg+咪唑安定0.03mg/kg iv，噴他佐辛能安全有效抑制老年患者腹部手術牽拉反應，複合使用咪唑安定效果更佳。 ^[13] 

先緩慢靜注0.5mg/kg噴他佐辛稀釋液2mL，2min後靜注丙泊酚1mg/kg~1.5mg/kg噴他佐辛複合丙泊酚應用於無痛結腸鏡檢查術是一種安全有效的方法，麻醉效果比單一應用丙泊酚效果更好，同時可以節儉丙泊酚用量、縮短患者恢復時間、可減少術後不良反應的發生。 ^[14] 

先靜注0.2mg/kg或0.4mg/kg噴他佐辛，2 min後再靜注異丙酚2.0mg/kg（1000mL/h），噴他佐辛複合異丙酚用於人工流產術，可明顯減少丙泊酚用量，甦醒迅速，安全性較高，止痛效果好。 ^[15] 

術前10分鐘靜脈注射噴他佐辛30mg，靜脈注射丙泊酚2mg/kg作全麻誘導。丙泊酚注射速度為15mL/min。患者睫毛反射消失後 開始手術操作。患者術中出現體動時追加丙泊酚1mg/kg。結論 噴他佐辛30mg超前鎮痛用於人工流產術與芬太尼1μg/kg具有相似的鎮痛效果，而無芬太尼的呼吸抑制作用，其較佳的給藥時機為術前10分鐘。 ^[16] 

手術結束前10min經靜脈留置針輸液管道給鎮痛液：噴他佐辛300 mg+止吐藥；鎮痛時間48h，背景流量2mL/h，PCA 0.5mL/次，鎖定時間15min。兩鎮痛組術後24h、48h血漿PRL水平顯著較對照組高（P<0.01），VAS評分低於對照組（P< 0.01）。剖宮產術後採用噴他佐辛自控靜脈鎮痛效果確切，能促進泌乳素的分泌。 ^[17] 

手術開始前靜脈注射阿扎司瓊30 mg、阿托品0.5mg，噴他佐辛20mg，緩慢靜注丙泊酚2.0mg/kg。待患者睫毛反射消失後開始手術操作，術中按需（患者出現體動、呻吟和皺眉等）追加丙泊酚0.2mg/kg。噴他佐辛20mg複合丙泊酚靜脈麻醉在經陰道超聲取卵術麻醉中與芬太尼50μg複合丙泊酚相比，麻醉效果相似，但呼吸抑制、甦醒時間和術後不良反應明顯減少。 ^[18] 

120例擇期行剖宮產初產婦（ASAI～II級），隨機分成六組（n=20），分別以0.1%、0.12%、0.14% 、0.16%、0.18%、0.2%的噴他佐辛辛複合0.2%左旋布比卡因，均採用LCP模式給藥：負荷劑量5mL，背景劑量2mL·h^-1，單次追加劑量2mL，鎖定時間15min，鎮痛24h，對產婦剖宮產術後硬膜外自控鎮痛（PCEA）效應和不良反應的影響。0.18%或0.2%噴他佐辛複合0.2%左旋布比卡因用於產婦剖宮產術後PCEA的效果良好，優於0.1%、0.12%、0.14%或0.16%噴他佐辛複合0.2%左旋布比卡因，不良反應未見增加；可作為剖宮產術後首選鎮痛方案之一。 ^[19] 

ASA1I—III級擇期下肢骨折老年患者96例，隨機分為3組，每組32例。I組：噴他佐辛20μg·kg^-1·h ^-1+芬太尼0.1μg·kg^-1·h^-1；Ⅱ組：噴他佐辛40μg·kg^-1·h^-1+芬太尼0.1μg·kg^-1·h^-1；Ⅲ組：噴他佐辛60μg·kg^-1·h^-1+芬太尼0.1μg·kg^-1·h^-1。3組均在術後應用PCIA，持續輸注量2mL·h^-1，單次給藥量（PCA）1.5mL，鎖定時間15min。觀察術後4、8、24、48h內的MAP、HR、RR、SpO2 、術後相應時點鎮痛、鎮靜評分及不良反應。結果Ⅱ組各時段鎮痛滿意度顯著高於I組（P<0.05），不良反應中呼吸抑制的發生率著低於Ⅲ組（P<0.05）。40μg·kg^-1·h^-1的噴他佐辛用於老年人下肢骨折術後鎮痛的效果確切，副作用少，可安全用於老年患者術後鎮痛。 ^[20] 

選擇40例擇期上腹部手術患者，隨機分為兩組，P組（噴他佐辛組，n=20），噴他佐辛150mg。芬太尼0.5mg，託烷司瓊5mg，0.9%生理鹽水加至100mL；F組（芬太尼組，n=20），芬太尼1.0mg，託烷司瓊5mg，0.9%生理鹽水加至100mL。選擇負荷劑量加維持劑量即微泵連續給藥方式行靜脈鎮痛（負荷劑量2mL，維持注藥速度為2.0mL/h，單次PCA劑量為1mL，鎖定時間30min）。觀察術後2、4、8、12、24h的視覺模擬評分（VAS），Ramesay鎮靜評分和患者對PCA的綜合滿意度評分，記錄術後2、4、8、12、24h各時間段PCA泵的按壓次數（D1）與實際進入次數（D2）。P組與F組相比鎮痛評分，噁心嘔吐等副作用發生均無顯著差異性。鎮靜評分P組優於F組結論噴他佐辛用於術後靜脈鎮痛效果確切，鎮靜效果好，不良反應少。 ^[21] 

選擇食管癌手術60例（ASAⅠ～Ⅱ），隨機分為兩組（A組和B組），每組30例。其中，A組為噴他佐辛組，噴他佐辛180mg；B為嗎啡組，嗎啡0.03mg/(kg·h)。兩組術後鎮痛治療均採用一次性非電力靜脈自控輸注泵，流速為2mL/h，容量為100mL。觀察術後鎮痛效果和不良反應。兩組鎮痛效果無明顯差異；噁心嘔吐：A組為0例，B組為3例（10%）；皮膚輕度瘙癢：A組為0例；B組有1例（3.3%）。噴他佐辛PCA和嗎啡一樣，均能達到良好的鎮痛效果，但不良反應發生率較低。 ^[22] 

選擇期手術180例，ASAⅠ～Ⅱ級，隨機分兩組。M組（n=90例）選用嗎啡10mg加鹽酸布比卡因150mg加生理鹽水至100mL。N組噴他佐辛120mg加鹽酸布比卡因150mg加生理鹽水至100mL。以LCP模式（負荷量5mL加維持量2mL/h加PCA每次0.5mL）進行鎮痛。M組與N組均有良好的鎮痛效果，無顯著統計學意義（P>0.05），但M組噁心、嘔吐、皮膚瘙癢、尿瀦留、呼吸抑制等不良反應發生率明顯高於N組（P<0.05）。噴他佐辛與嗎啡在術後硬膜外鎮痛均有良好效果，但嗎啡的不良反應率明顯高於噴他佐辛。 ^[23] 

80例胃鏡檢查老年患者．隨機分為兩組。A組術前5rain靜脈注射噴他佐辛0.4mg/kg，B組，術前5min靜脈滴注芬太尼1μg/kg，A組於檢查開始前前1min緩慢靜脈注射依託咪酯0.15～0.3mg/kg，B組檢查前1min靜脈緩慢注射丙泊酚1.5-2mg/kg應用噴他佐辛複合依託咪酯者為A組（40例），應用芬太尼複合丙泊酚者為B組（40例）。比較兩組術中鎮痛效果，呼吸抑制及術後噁心嘔吐、頭暈等併發症。A組及B組在麻醉後均有不同程度血壓下降，B組下降更為明顯，呼吸抑制發生率A組明顯低於B組結論噴他佐辛複合依託咪酯用於老年人無痛胃鏡檢查術，麻醉效果滿意，血流動力學乎穩，不良反應少，是此種手術安全，可靠的麻醉方法之一。 ^[24] 

將120例無痛人流分噴他佐辛或芬太尼複合異丙酚靜脈麻醉，噴他佐辛組靜注噴他佐辛20mg，芬太尼組靜注芬太尼1μg·kg^-1，2min後兩組各於1min內靜注異丙酚2mg誘導，觀測平均動脈壓（MAP），HR，SP02、意識消失時間（注藥到睦毛反射消失）、意識恢復時間，統計分析所得計量，資料以(X±S)表示，採用t檢驗。噴他樁辛聯合異丙酚用於無痛人流手術，鎮痛效果確切，呼吸抑制小，安全性高，值得推廣。 ^[25] 

選擇期經腹子宮全切除病人40例，ASAⅠ～Ⅱ，隨機分為兩組：噴他佐辛組（P組）和嗎啡組（M組）。採用雙泵法行雙盲對照觀察，A泵：兩組均為硬膜外持續輸注0.2%左旋布比卡因4mL/h；B泵：P組以0.15%噴他佐辛行PCIA強化，PCA採取P模式，鎮痛藥物為(噴他佐辛60mg加氟哌利多2mg以生理鹽水稀釋到40mL)，PCA追加劑量（bolus）為3mg，鎖定時間5min，4h最大劑量為40mg。M組以嗎啡PCIA強化, 其鎮痛藥物為（嗎啡40mg加氟哌利多2mg以生理鹽水稀釋到40mL），PCA追加劑量（bolus）為1mg，鎖定時間5min，4h最大劑量為20mg。鎮痛效應對術後1、2、4、6、8、12、16、18、24h採用視覺模擬評分（VAS）、Ramesay鎮靜評分、術後運動神經阻滯恢復評分（改良Bromage分級）和病人對PCA綜合滿意度評分，記錄術後0～1h、1～2h、2～4h、4～6h、6～8h、8～12h、12～16h、16～18h、18～24hPCA泵的按壓次數（D1）與實際進入次數（D2），並記錄肛門排氣時間及可能出現的不良反應。兩組病人的一般情況相似；24h硬膜外左旋布比卡因的使用劑量為192mg；P組與M組病人中未按壓PCA泵的病人均為2例（10%）；P組與M組24h靜脈用藥量分別為（20.25±13.05）mg和(4.7±3.5)mg；在整個PCA鎮痛期間有噁心、嘔吐症狀者P組有1例（5.0%）；;而M組則有3例（15.0%）。M組有1例（5.0%）病人出現皮膚輕度搔癢；P組沒有出現。在相同時間段內三組間VAS、Ramesay鎮靜評分、Bromage分級及D1/D2值均相似。結論 在0.2%左旋布比卡因硬膜外持續輸注（4mL/h）的基礎上，阿片受體部分激動劑噴他佐辛和嗎啡靜脈PCA均能達到良好的鎮痛效果，靜脈PCA噴他佐辛與嗎啡的用藥量的比例約為4:1。 ^[26] 

治療組294例，其中男268例，女26例，平均36.4歲，人均飲酒365mL，單用噴他佐辛。對照組232例，其中男212例，女20例，平均35.8 歲;人均飲酒350mL，用常規方法。兩組患者的一般情況無顯著性差異（P>0.05），具有可比性。治療組：鹽酸噴他佐辛靜脈注射，輕度中毒4-8mg，重度8-12mg，0.5-1h後重復4-8mg，直至患者神志清醒。對照組：用常規方法：靜脈注射5000葡萄糖溶液，補液，應用甘露醇、速尿、胰島素等。治療組與對照組比較具有顯著性差異（P< 0.01）。對伴有呼吸抑制、血壓下降者，用噴他佐辛後呼吸明顯，改善，血壓迅速回升，治療中未發現有任何不良反應。結論：噴他佐辛治療急性乙醇中毒，在催醒、縮短病程、提高治癒率，降低病死率方面均優於常規治療方法。 ^[27] 

將150例全麻下行腹腔鏡膽囊切除術患者分為A組、B組及C組，各50例。三組麻醉方案相同，術畢停全麻藥後A組靜注生理鹽水10mL；B組靜注1μg/kg芬太尼：C組靜注0.35 mg/kg噴他佐辛。分別記錄患者麻醉前呼吸頻率、麻醉時間、自主呼吸恢復時問、拔管時問、拔管時鎮靜，躁動（RASS）評分及拔管後5min呼吸頻率。結果:與A組相比，B組和C組甦醒期躁動發生率低（P<0.05），且C組較B組對患者自主呼吸恢復時間和拔管時間的影響更小，C組與A組比較差異無顯著性（P>0.05)，B組與A組比較差異有顯著性（P<0.05）。丙泊酚瑞芬太尼全麻下腹腔鏡膽囊切除術患者全麻甦醒前予0.35 mg/kg噴他佐辛可有效地預防甦醒期躁動的發生，且優於小劑量芬太尼。 ^[28]