嘧啶肟草醚

m.p.128～130℃，

蒸氣壓＜9.9×10-4 Pa。

在25℃時水中溶解度為3.5mg/L。

田間半衰期為7d。

對大鼠急性經口LD50＞5000mg/kg，小鼠急性經皮LD50＞2000mg/kg。對眼睛和皮膚無刺激作用。對染色體無致畸作用，Ames試驗為陰性。對水蚤LC50＞100mg/L（48h），水藻EC50＞100mg/L（96h）。

新穎的肟酯類化合物，廣譜選擇性芽後除草劑。作用機制與磺酰脲類及咪唑呆酮類除草劑相似，均 屬乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制劑。對水稻、普通小麥、結縷草具有選擇性超高效芽後除草活性，無芽前除草活性，用於防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本 科雜草和闊葉雜劃效果卓著，對水稻、普通小麥安全。藥劑除草速度較慢，施藥後能抑制雜草生長，但須在2周後枯死。藥劑用藥適度較寬，對稗草1.5～6.5 葉期均有效。在2.5～3.5葉期，以10g/h劑量即可達100%防除；3.5～4.5葉期增加到20g/h劑量即可達100%防除。

將2，6-二羥基苯甲酸（1）酰化得2，6-二乙酰基氧基苯甲酸（2）。 隨後，經亞硫酰氯活化並與二苯甲酮肟（3）在低温下酯化，產物在碳酸鉀存在下以DMF為溶劑，與4，6-二甲氧基-2-甲磺酰嘧啶反應即得最終產物嘧啶肟草醚。

操 作方法：稱取2，6-二羥基苯甲酸1.5g（10mmol）、乙酐10mL（0.1mol），加熱至80℃攪拌反應3h。將反應物傾入冰水中放置6h，過 濾，自然乾燥即得2，6-二乙酰基氧基苯甲酸白色固體（2）2.1g。不經純化，將上述白色固體（2）溶於5mL二氯甲烷中，於0℃下滴加1.5mL亞硫 酰氯（2.0mmol）二氯甲烷（5mL）溶液，室温下反應2h，蒸出產物。將所得產物溶於二氯甲烷（5mL）中，於-20℃滴加二苯甲酮肟 2.0g（10mmol）的二氯甲烷溶液，並於-20℃反應4h。將反應物傾入水中，用乙醚萃取，再用碳酸氫鈉水溶液洗滌，無水硫酸鎂乾燥，脱溶後用硅膠 柱色譜分離提純得產品（4）2.7g。

接着，將4，6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶（5）2.1g （9.6mmol）分批加入到化合物（4）2.0g（4.8mmol）和碳酸鉀1.0g （7.2mmol）的DMF （5mL）的混合物中，加熱至80℃，反應15h。反應混合物用水（10mL）稀釋，乙醚萃取，碳酸鈉水溶液洗滌，無水硫酸鎂乾燥。脱溶，再用硅膠柱色譜 分離提純得嘧啶肟草醚1.5g。m.p.128～130℃。