單硝酸異山梨酯膠丸

本品化學名稱為：1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗心絞痛藥>>硝酸酯及亞硝酸酯類

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>血管活性藥>>血管擴張藥

本品為膠丸，內含無色的澄明液體。

用於預防心絞痛；心肌梗死後持續心絞痛及冠心病的治療；與洋地黃或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

10mg

口服，一次10-20mg（1-2粒），一日2次，或遵醫囑。

1.用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。
　　2.還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。
　　3.偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和眩暈。

1.急性循環衰竭（休克、循環性虛脱）患者禁用。
　　2.嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）患者禁用。
　　3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）患者禁用。
　　4.肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎或心包填塞患者禁用。
　　5.嚴重貧血、青光眼、顱內壓增高患者禁用。
　　6.對硝基化合物過敏者禁用。

1.低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低於90mmHg。
　　2.主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

孕婦及哺乳期婦女慎用。

不推薦用於兒童。

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

藥物過量後可發生與血管過度擴張有關的反應：顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、眩暈、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡。無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈迴流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白學症，治療方法是靜注亞甲藍1-2mg/kg。

單硝酸異山梨酯（ISMN）為而硝酸異山梨酯的主要活性代謝物，與其他郵寄硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）降低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）降低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
　　致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。

在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應，生物利用度近100%，血清濃度達峯時間在服藥後30-60分鐘。ISMN的蛋白結合率<5%，作用時間6小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脱硝基後形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排除，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。

遮光，密封保存

鋁塑泡罩包裝，每板12粒，每盒2板。 ^[1]