單硝酸異山梨酯注射液

單硝酸異山梨酯。
　　化學名稱：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。
　　化學結構式：

　　分子式：C₆H₉NO₆
　　分子量：191.14
　　輔料：丙二醇、氯化鈉。

本品為無色澄明液體。

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

5ml：20mg。

用5%葡萄糖注射液稀釋後從1～2 mg/hr開始靜滴，根據患者的反應調整劑量，最大劑量為8～10 mg，用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由於個體反應不同，需個體化調整劑量。

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續使用數日後，症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

急性循環衰竭(休克、循環性虛脱)；嚴重低血壓(收縮壓<90 mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下)；肥厚型梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低於90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚單硝酸異山梨脂（ISMN）是否經乳汁排泌，但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用於兒童。

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈迴流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2 mg/kg。

單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松馳血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
　　致癌和致突變現象 動物實驗未觀察到。

靜脈注射後約9分鐘內分佈到總體液中，分佈容積0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白結合率<5%。平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脱硝基後形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%.ISMN的代謝產物均無擴張血管作用。

密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

易折安瓿，6支/盒。

24個月。

《中國藥典》2010年版二部 ^[1]