哌庫溴銨

化學式：C₃₅H₆₂Br₂N₄O₄

分子量：762.699

CAS號：52212-02-9

EINECS號：257-740-4

密度：1.329g/cm³

熔點：262-264ºC ^[2] 

非去極化肌肉鬆弛藥，作用機制同潘庫溴銨，可競爭性作用於運動終板膽鹼受體。先給氯琥珀膽鹼以後，再給以0.02mg/kg的本品，足能使95%的神經肌肉被阻斷，可產生手術要求的肌肉鬆弛效果持續20mim。不先給氯琥珀膽鹼，而給以0.03～0.04mg/kg的本品，同樣可產生手術要求的肌肉鬆弛效果並持續約25min。給予0.05～0.06mg/kg的本品，則可維持手術要求的肌肉鬆弛效果達50～60min。説明本品作用於橫紋肌運動末梢，達到手術要求的最好肌肉鬆弛效果和持續時間，取決於給藥劑量大小和個人的敏感度。

本品可與四環素、慶大黴素、頭孢菌素、氨苄西林、克林黴素等同時給藥，迄今未見其相互作用。與新斯的明、皮質激素、去甲腎上腺素、茶鹼、氯化鉀、氯化鈉、氯化鈣等聯合使用，可使藥物療效降低。與其他非去極化型時間肌肉阻滯劑、利尿劑、腎上腺素受體拮抗劑、單胺氧化酶抑制劑聯合使用，可使藥效增加或延長。

用於骨骼肌鬆弛、各種手術、氣管插管和人工呼吸時的肌肉鬆弛。

重症肌無力者禁用。對本品或溴離子過敏者禁用。

當患者處於電解質紊亂或酸鹼平衡失調時，應予糾正後方可使用。本品劑量增至0.1mg/kg時，也不產生神經節阻滯及迷走神經作用。本品80%～85%的阻斷作用能被1～3mg新斯的明配合阿托品所拮抗。患有神經肌肉疾病者、過度肥胖、脊髓灰質炎後遺症者慎用。孕婦慎用。

偶見過敏反應。使用氟烷、芬太尼作誘導麻醉的患者偶見心動過速、血壓降低等反應。

靜脈注射：一般劑量0.04～0.05mg/kg，給藥2～3min後，行插管法，需重複給藥而持續肌肉鬆弛效果的劑量應為首次劑量的1/4，不要超過1/3～1/2，以免引起蓄積。腎功能不全者用量不能超過0.04mg/kg。兒童初始劑量為0.03～0.04mg/kg，補充劑量為0.01～0.02mg/kg。 ^[1] 

本品為二溴化4,4'-(3α,17β-二羥基-5α-雄甾-2β,16β-二基)雙[1,1-二甲基哌嗪鎓]3,17-二乙酸酯，按無水、無溶劑物計算，含哌嗪溴銨（C₃₅H₆₂Br₂N₄O₄）應為97.0%~102.0%。

本品為白色或類白色粉末，無臭，在空氣中易變質，有引濕性。

本品在水中溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚或丙酮中不溶。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1mL中含哌庫溴銨10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+7.0°至+11.0°。

1、取本品，加水溶解後，加硝酸使成酸性，加硝酸銀試液，即生成淡黃色沉澱。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

取本品，加水製成每1mL中含2.0mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0~7.0。

取本品，加水製成每1mL中含2.0mg的溶液，溶液應澄清無色或幾乎無色。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品0.1g，置10mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。

靈敏度溶液：精密量取對照溶液1mL，置20mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.02mol/L庚烷磺酸鈉溶液（含0.5%三乙胺，用磷酸調節pH值至3.5）-甲醇（49:51）為流動相，檢測波長為210nm，進樣體積20μL。

系統適用性要求：理論板數按哌庫溴銨峯計算不低於2000，靈敏度溶液色譜圖中，主成分峯高的信噪比應大於10。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%），小於靈敏度溶液主峯面積的色譜峯忽略不計。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置10mL頂空瓶中，加水1mL密封，振搖使溶解。

對照品溶液：分別取甲醇、丙酮、乙腈與四氫呋喃各適量，精密稱定，加水製成貯備液，另取二氯甲烷適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺製成貯備液，分別精密僵取各貯備液適量，用水定量稀釋製成每1mL含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈0.041mg、二氯甲烷0.06mg與四氫呋喃0.072mg的混合溶液，精密量取1mL置10mL頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷為固定液的毛細管柱為色譜柱，程序升温，初始温度為40℃，保持6分鐘，然後以每分鐘10℃的速率升温至180℃，保持5分鐘，檢測器温度為250°C，進樣口温度為200℃，頂空瓶平衡温度為80°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各峯間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲烷與四氫呋喃的殘留量均應符合規定。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過10.0%。

取本品2.0g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液。

取哌庫溴銨對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液。

除靈敏度要求外，見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

肌松藥。

密封，在陰涼乾燥處保存。

注射用哌庫溴銨。 ^[3] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。