吲哚美辛膠囊

本品主要成份為吲哚美辛。

化學名：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-L酸

分子式：C₁₉H₁₆ClNO₄

分子量：357.79

本品為膠囊劑，內容物為類白色至微黃色結晶性粉末。

用於：
　　1．關節炎，可緩解疼痛和腫脹；
　　2．軟組織損傷和炎症；
　　3．解熱；
　　4．其他：用於治療偏頭痛、痛經、手術後痛、創傷後痛等。

25mg

口服
　　1．成人常用量：
　　(1)抗風濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應超過150mg。
　　(2)鎮痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥；
　　(3)退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。
　　2．小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效後減至最低量。

本品的不良反應較多。
　　1．胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、噁心反酸等症狀，出現潰瘍、胃出血及胃穿孔；
　　2．神經系統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；
　　3．腎：出現血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見；
　　4．各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合症)；
　　5．造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；
　　6．過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者，對本品或對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，血管神經性水腫或支氣管哮喘者禁用。

1．交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。
　　2．本品解熱作用強，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應防止大汗和虛脱，補充足量液體。
　　3．本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥後此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。
　　4．下列情況應慎用：
　　(1)本品能導致水鈉瀦留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用；
　　(2)因本品可使出血時間延長．加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。
　　5．用藥期間應定期隨訪檢查：
　　(1)血象及肝、腎功能；
　　(2)個案報道提及本品能導致角膜沉着及視網膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。
　　6．為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜於飯後服用或與食物或制酸藥同服。
　　7．本品不能控制疾病過程的進展，故必須同時應用能使疾病過程改善的藥物。由於本品的毒副反應較大，治療關節炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無效時才考慮應用。

1．本品用於妊娠的後3個月時可使胎兒動脈導管閉鎖，引起持續性肺動脈高壓，孕婦禁用。
　　2．本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應．哺乳期婦女禁用。

14歲以下小兒一般不宜應用此藥，如必須應用時應密切觀察，以防止嚴重不良反應的發生。

老年患者易發生腎臟毒性，應慎用。

1．與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒性，與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。
　　2．與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道不良反應則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向。
　　3．飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。
　　4．與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。
　　5．與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。
　　6．本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。
　　7．與呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性增強的作用，對高血壓病人評議其血漿腎素活性的意義時應注意此點。
　　8．與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血癥)。
　　9．本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致後二者血藥濃度增高，因而毒性增加。
　　10．丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除，增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。
　　11．與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。
　　12．與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。
　　13．本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。
　　14．與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。

用量過大(尤其是一日超過150mg時)容易引起毒性反應，如噁心、嘔吐、緊張性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，採用催吐或洗胃，對症及支持治療。

本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、解熱及鎮痛作用，其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎症組織痛覺神經衝動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至於解熱作用，由於作用於下視丘體温調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。
　　急性毒性試驗結果：大鼠經口LD₅₀為12mg/kg；小鼠經口LD₅₀為50mg/kg。

口服吸收迅速而完全，4小時可達給藥量的90%，食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，血漿蛋白結合率約為99%。口服1～4小時血藥濃度達峯值，用量25mg時血藥濃度為1.4μg/ml，50mg時為2.8μg/ml；t_1/2β平均為4.5小時，早產兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環。60%從腎臟排泄，其中10%～20%以原形排出；33%從膽汁排泄，其中1.5%為原形藥；在乳汁中也有排出(每天可達0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。

遮光，密封保存。

FDA妊娠分級：B；D-如持續使用超過48小時或在妊娠34周以後用藥

吲哚美辛: L3，半衰期4.5h ^[1]