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吲哚洛爾

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吲哚洛爾，是一種有機化合物，化學式為C14H20N2O2，主要用作β-腎上腺素受體阻滯劑。
中文名
吲哚洛爾
外文名
Pindolol
化學式
C14H20N2O2
分子量
248.321
CAS登錄號
13523-86-9
EINECS登錄號
236-876-9
熔    點
167 至 171 ℃
沸    點
457.1 ℃
水溶性
幾乎不溶
密    度
1.174 g/cm³
閃    點
230.3 ℃
安全性描述
S26；S36
危險性符號
Xn
危險性描述
R22；R36/37/38
UN危險貨物編號
3249

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥品簡介
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 用法用量
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 藥理作用
  5. ▪ 注意事項
  6. 3 藥典信息
  1. ▪ 基本信息
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  1. ▪ 貯藏
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

吲哚洛爾化合物簡介

吲哚洛爾基本信息

化學式：C14H20N2O2
分子量：248.321
CAS號：13523-86-9
EINECS號：236-867-9

吲哚洛爾理化性質

密度：1.174g/cm3
熔點：171-173℃
沸點：457.1℃
閃點：230.3℃
折射率：1.597
溶解性：幾乎不溶 [1] 

吲哚洛爾分子結構數據

摩爾折射率：73.41
摩爾體積（cm3/mol）：215.4
等張比容（90.2K）：565.7
表面張力（dyne/cm）：47.5
極化率（10 -24cm 3）：29.10 [1] 

吲哚洛爾計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：3
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：57.3
重原子數量：18
表面電荷：0
複雜度：248
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

吲哚洛爾藥品簡介

吲哚洛爾適應症

用於竇性心動過速，陣發性室上性和室性心動過速、室性早搏、心絞痛、高血壓等。

吲哚洛爾用法用量

口服：1次1～5mg，1日3次。用於心絞痛等，1日15～60mg。
靜注：1次0．2～1mg，緩慢注射。

吲哚洛爾不良反應

1、個別病人有心力衰竭等出現。
2、心臟功能不全、循環衰竭者忌用，支氣管嗜喘者慎用。

吲哚洛爾藥理作用

本品口服後易於吸收，生物利用度為90%，0.5～3小時後血藥濃度達峯值。與血漿蛋白結合率為50%。約50%在肝中被代謝。t1/2為2～5小時，Vd為1.2～2.0l/kg。

吲哚洛爾注意事項

1、除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮，故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。
2、忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人（繼發於心動過速者除外），須等心衰得到控制後始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
3、有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。
4、不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。
5、本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。
6、副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。

吲哚洛爾藥典信息

吲哚洛爾基本信息

本品為3-(異丙胺基)-1-(1H-吲哚-4-氧基)-2-丙醇，按乾燥品計算，含C14H20N2O2不得少於99.0%。

吲哚洛爾性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末，略有異臭。
本品在甲醇或乙醇中微溶，在水或苯中幾乎不溶，在冰醋酸中易溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為167~171℃。

吲哚洛爾鑑別

1、取本品，加無水乙醇溶解並製成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在265nm與288nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集610圖）一致。

吲哚洛爾檢查

乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

吲哚洛爾含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加冰醋酸10mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於24.83mg的C14H20N2O2。

吲哚洛爾類別

β-腎上腺素受體阻滯劑。

吲哚洛爾貯藏

遮光，密封保存。 [2] 

吲哚洛爾安全信息

吲哚洛爾安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

吲哚洛爾風險術語

R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    吲哚洛爾  ．化源網[引用日期2023-02-17]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P596