吡拉西坦膠囊

本品主要成份是吡拉西坦。

化學名稱：2-氧化-1-吡咯烷基乙酰胺。

化學結構式：

分子式：C₆H₁₀N₂O₂

分子量：142.16

本品主要成份是吡拉西坦。

本品內容物為白色或類白色顆粒狀粉末或粉末。

適用於急、慢性腦血管疾病、腦外傷、各種中毒性腦疾病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也用於兒童智能發育遲緩。

0.4g；0.2g。

口服。成人，每次0.8-1.2g（0.4g，2-3粒；0.2g，4-6粒）每日2-3次，4-8周為一療程。老年人、兒童酌減。

1． 消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、納差、腹脹、腹痛等，症狀的輕重與用藥劑量直接相關。

2． 中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛和失眠等，但症狀輕微，且與使用劑量大小無關，停藥後以上症狀消失。

3． 偶可見輕度肝功能損害，表現為輕度氨基轉移酶升高，但與藥物劑量無關。

1． 錐體外系疾病、Huntington等舞蹈症者禁用。

2． 對本品過敏者禁用。

肝、腎功能障礙者慎用並應適當減少劑量。與華法林合用時，應當減少劑量，防止出血併發症的發生。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

新生兒、早產兒禁用。

尚不明確。

本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用本品時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療藥物的劑量和用法。

尚不明確。

1. 藥理：本品為腦代謝改善藥。屬於γ-氨基丁酸的環形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷作用。能促進腦內ADP轉化為ATP，改善腦內代謝能量狀態。可促進乙酰膽鹼合成並能增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以增加多巴胺的釋放，改善由缺氧所造成的逆行性遺忘。

2. 毒理：動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/Kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD50為9.2g/Kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

本品口服後很快從消化道吸收，進入血液，並透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高，易通過胎盤屏障。口服後，30～45分鐘血藥濃度達到峯值，血漿蛋白結合率30%，半衰期（t_1/2）為5～6小時，體分佈容量為0.6L/Kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘，糞便排出量約為1%～2%。

遮光，密封保存。

聚乙烯塑料瓶裝，100粒/瓶。

暫定24個月。

中國藥典2005版二部。 ^[1]