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吡拉西坦

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吡拉西坦，是一種有機化合物，化學式為C6H10N2O2，主要用作腦代謝改善藥，對腦缺氧損傷具有保護作用，促進受損大腦的恢復。
中文名
吡拉西坦
外文名
Piracetam
別    名
2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
化學式
C6H10N2O2
分子量
142.156
CAS登錄號
7491-74-9
EINECS登錄號
231-312-7
熔    點
151 至 152 ℃
沸    點
337.3 ℃
水溶性
易溶
密    度
1.239 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
157.8 ℃
安全性描述
S26；S37/39
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. ▪ 用途
  7. 2 藥典信息
  1. ▪ 來源
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  8. ▪ 製劑
  1. 3 藥品簡介
  2. ▪ 分類
  3. ▪ 藥理作用
  4. ▪ 藥代動力學
  5. ▪ 適應症
  6. ▪ 禁忌症
  7. ▪ 注意事項
  1. ▪ 不良反應
  2. ▪ 用法用量
  3. ▪ 藥物相互作用
  4. 4 安全信息
  5. ▪ 安全術語
  6. ▪ 風險術語

吡拉西坦化合物簡介

吡拉西坦基本信息

分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
CAS號：7491-74-9
EINECS號：231-312-7

吡拉西坦理化性質

密度：1.239 g/cm3
熔點：151-152ºC
沸點：337.3ºC
閃點：157.8ºC
折射率：1.603
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：易溶於水，略溶於乙醇，幾乎不溶於乙醚 [1] 

吡拉西坦分子結構數據

摩爾折射率：35.03
摩爾體積（cm3/mol）：114.6
等張比容（90.2K）：307.1
表面張力（dyne/cm）：51.4
極化率（10-24cm3）：13.88 [1] 

吡拉西坦計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.3
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：6
拓撲分子極性表面積：63.4
重原子數量：10
表面電荷：0
複雜度：167
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

吡拉西坦用途

主要用作腦代謝改善藥，適用於急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙，也可用於兒童智能發育遲緩。

吡拉西坦藥典信息

吡拉西坦來源

本品為2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺，按乾燥品計算，含C6H10N2O2應為98.0%～102.0%。

吡拉西坦性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為151～154℃。

吡拉西坦鑑別

1、取本品0.1g，置點滴板上，加水數滴溶解，加高錳酸鉀試液與氫氧化鈉試液各1滴，攪勻，放置，溶液應顯紫色，漸變成藍色，最後顯綠色。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集185圖）一致。

吡拉西坦檢查

溶液的澄清度與顏色
取本品2.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃。
酸度
取本品1.0g，加水20mL使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為5.0～7.0。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液。
系統適用性溶液：取吡拉西坦適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（10:90）為流動相，檢測波長為210nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按吡拉西坦峯計算不低於2000。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
重金屬
取本品1.0g，加水25ml溶解後，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
細菌內毒素
取本品，依法檢查（通則1143），每1mg吡拉西坦中含內毒素的量應小於0.012EU。（供注射用）
無菌
取本品，用pH7.0無菌氯化鈉-蛋白腖緩衝液溶解並稀釋製成每1mL中含25mg的溶液，經薄膜過濾法處理，用pH7.0無菌氯化鈉-蛋白腖緩衝液沖洗（每膜不少於100mL），以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

吡拉西坦含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
對照品溶液
取吡拉西坦對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

吡拉西坦類別

腦代謝改善藥。

吡拉西坦貯藏

遮光，密封保存。

吡拉西坦製劑

1、吡拉西坦口服溶液。
2、吡拉西坦片。
3、毗拉西坦注射液。
4、吡拉西坦膠囊。
5、吡拉西坦氯化鈉注射液。 [2] 

吡拉西坦藥品簡介

吡拉西坦分類

神經系統藥物>中樞興奮藥物 >大腦興奮藥

吡拉西坦藥理作用

吡拉西坦為GABA的類似物，可激活腺苷酸激酶，提高大腦ATP/ADP比值，增加大腦對氨基酸，蛋白質、葡萄糖的吸收和利用。促進大腦細胞代謝，提高大腦皮質抵抗缺氧的能力。
為氨酪酸的同類物,具有激活、保護和修復腦細胞的作用，能改善腦缺氧、活化大腦細胞、提高大腦中ATP/ADP比值，促進氨基酸和磷酯的吸收、蛋白質合成以及葡萄糖的利用和能量的儲存，促進腦代謝，增加腦血流量。可加速大腦半球間經過胼胝體的信息傳遞速度，提高學習記憶及思維活動的能力。

吡拉西坦藥代動力學

口服吸收快，生物利用度大於90%，血藥濃度達峯時間約0.5h，t1/2約為5～6h。

吡拉西坦適應症

1、腦動脈硬化、腦血管意外所致的記憶及思維功能減退、腦缺氧、腦外傷引起的損害，也用於阿爾茨海默病、酒中毒、腦血管意外後功能減退。
2、藥物中毒、一氧化化碳中化碳中毒引起的記憶和思維障礙。
3、提高低智能兒童的智力。
4、試用於鐮狀細胞貧貧血和肌痙攣。
5、對老年性痴呆、老年精神衰退綜合症、腦外傷引起的記憶和思維障礙也有一定的療效。

吡拉西坦禁忌症

對吡拉西坦過敏者、孕婦、哺乳者、新生兒和肝腎功能不全者禁用。

吡拉西坦注意事項

肝腎功能障礙者、老年患者、甲狀腺功能低下患者慎用。

吡拉西坦不良反應

1、少見口乾、食慾減退、嘔吐、失眠、興奮或皮疹。
2、大劑量應用可出現失眠、頭暈、嘔吐、過度興奮症狀，停藥後自行消失。

吡拉西坦用法用量

1、兒童口服0.4-0.8g/次，成人口服0.8～1.6g，每天3次，3-6周為一個療程。症狀緩解後改為0.4～0.8g，每天3次。
2、靜脈輸注可達每天8g。肌注1g/次，2-3次/d，靜注：4g/(次·d)，靜滴：4-8g/(次·d)

吡拉西坦藥物相互作用

吡拉西吡拉西坦與華法林合用時，可延長凝血酶原時原時間，抑制血小板聚集。

吡拉西坦安全信息

吡拉西坦安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection
穿戴適當的手套和眼睛/面保護。

吡拉西坦風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    吡拉西坦  ．化源網[引用日期2023-02-16]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P576