吉非羅齊膠囊

本品主要成份為：2，2-二甲-5-(2,5-二甲苯基氧基)-戊酸
　　其化學結構式為：

　　分子式：C₁₅H₂₂O₃
　　分子量：250.34

本品為膠囊劑，內容物為白色粉末。

用於高脂血症。適用於嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂 蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減 輕體重等治療無效者。也適用於Ⅱb型高脂蛋 白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕 體重、其它血脂調節藥物治療無效者。
　　鑑於本品對人類有潛在致癌的危險性，使 用時應嚴格限制在指定的適應症範圍內，且 療效不明顯時應及時停藥。

0.3g/粒

成人常用量 口服：一次0.3-0.6g(1〜2 粒〉，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。

1.最常見的不良反應為胃腸道不適，如 消化不良、厭食、噁心、嘔吐、飽脹感、胃 部不適等，其它較少見的不良反應還有頭 痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎等。
　　2丨偶有膽石症或肌炎〈肌痛、乏力）。 本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、 肌病和橫紋肌溶解綜合徵，導致血肌酸磷酸 激酶升高。發生橫紋肌溶解，主要表現為肌 痛合併血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿， 並可導致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合 徵及其它腎損害而導致血白蛋白減少的患者 或甲狀腺機能亢進的患者，發生肌病的危險 性增加。
　　3.偶有肝功能試驗（血氨基轉移酶、乳 酸脱氫酶、膽紅素、鹼性磷酸酶增高）異 常，但停藥後可恢復正常。
　　4.偶有輕度貧血及白細胞計數減少，但 長期應用又可穩定，個別有嚴重貧血、白細 胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

1.對吉非羅齊過敏者禁用。
　　2.患膽囊疾病、膽石症者禁用，本品有 可能使膽囊疾患症狀加劇。肝功能不全或原 發性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進 膽固醇排泄增多，使原己較高的膽固醇水平 增加。
　　3.嚴重.腎功能不全患者禁用，因為在腎 功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶 解和嚴重高血鉀；腎病綜合徵引起血清蛋白 減少的患者禁用，因其發生肌病的危險性增 加。

1.本品對診斷有干擾，血紅蛋白、血細 胞壓積、白細胞計數可能減低。血肌酸磷酸 激酶、鹼性磷酸酶、氨基轉移酶、乳酸脱氫 酶可能增高。
　　2．用藥期間應定期檢查：①全血象及血 小板計數；②肝功能試驗；③血脂；④血 肌酸磷酸激酶。
　　3．治療3個月後如無效即應停藥。如用藥 後臨牀上出現膽石症、肝功能顯著異常、可 疑的肌病的症狀（如肌痛、觸痛、乏力等） 或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應停藥。
　　4．本品停用後血膽固醇和甘油三酯可能 反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食並監測 血脂至正常。
　　5．在治療高血脂的同時，還需關注和治 療可引起高血脂的各種原發病，如甲狀腺機 能減退、糖尿病等。某些藥物也可引起高血 脂，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑 等，停藥後，則不再需要相應的抗高血脂治 療。
　　飲食療法始終是治療高血脂的首要方 法，加上鍛鍊和減輕體重等方式，都將優於 任何形式的藥物治療。

在動物中大劑量使用本品可致胎仔死亡， 人體研究未有報道。本品是否進入乳汁不 詳，故孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。

兒童服用本品的研究尚不充分，應用時須 權衡利弊。

老年人如有腎功能不良時，須適當減少本 品用藥量。

1．本品可明顯增強口服抗凝藥的作用， 與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量， 經常監測凝血酶原時間以調整抗凝藥劑量。 其作用機理尚不確定，可能是因為本品能將 華法林等從其蛋白結合位點上替換出來，從 而使其作用加強。
　　2．本品與其它高蛋白結合率的藥物合用 時，也可將它們從蛋白結合位點上替換下 來，導致其作用加強，如甲苯磺丁脲及其它 磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等，在降血 脂治療期間服用上述藥物，則應調整降糖藥 及其它藥的劑量。
　　3．氯貝丁酸衍生物與羥甲戊二酰輔酶八還 原酶抑制劑，如洛伐他汀等合用治療高脂血 症，將增加兩者嚴重肌肉毒性發生的危險，可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶 增高等肌病，應儘量避免聯合使用。
　　4本品與膽汁酸結合樹脂，如考來替泊等 合用，則至少應在服用這些藥物之前2小時或 2小時之後再服用吉非羅齊。因膽汁酸結合藥 物可結合同時服用的其它藥物，進而影響其 它藥的吸收。
　　5.本品主要經腎排泄，在與免疫抑制劑， 如環孢素合用時，可增加後者的血藥濃度和 腎毒性，有導致腎功能惡化的危險，應減量 或停藥。本品與其它有腎毒性的藥物合用時 也應注意。

目前尚無有關本品藥物過量的報道，如發 生藥物過量，應針對中毒症狀採取相應支持 療法。

本品為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥，其 降血脂的作用機制尚未完全明瞭，可能涉及 周圍脂肪分解，減少肝臟攝取遊離脂肪酸而 減少肝內甘油三酯形成，抑制極低密度脂蛋 白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的 生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度 脂蛋白濃度，雖可輕度降低血低密度脂蛋白 膽固醇血濃度，但在IV型高脂蛋白血癥可能 使低密度脂蛋白有所增高。5年安慰劑對照研 究顯示本品能減低嚴重冠心病猝死、心肌梗 死的發生。
　　以10倍人類用劑量長期給大鼠，肝惡性腫 瘤與良性睾丸腫瘤發生率增加。

本品從胃腸道吸收完全，血藥濃度峯值出 現於口服後1-2小時；T_1/2為1.5小時，血漿蛋 白結合率大約為98%降血脂作用於治療後2- 5天開始出現，高峯作用出現於第4周。在肝內 代謝，有大約70%的藥物經腎臟排泄，以原形 為主。6%由糞便排出。

遮光、密封、涼（不超過20℃）暗處保存。

鋁塑包裝，10裏/板，3板/盒。

三年

《中國藥典》2005年版二部

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