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吉西他濱
鎖定
吉西他濱（Gemcitabine），為一種新的胞嘧啶核苷衍生物，化學式為C9H11F2N3O4。和阿糖胞苷一樣，進入人體內後由脱氧胞嘧啶激酶活化，由胞嘧啶核苷脱氨酶代謝。吉西他濱為嘧啶類抗腫瘤藥物，作用機制和阿糖胞苷相同，其主要代謝物在細胞內摻入DNA，主要作用於G1/S期。但不同的是雙氟脱氧胞苷除了摻入DNA以外，還能抑制核苷酸還原酶，導致細胞內脱氧核苷三磷酸酯減少；和阿糖胞苷另一不同點是它能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶減少細胞內代謝物的降解，具有自我增效的作用。在臨牀上，吉西他濱和阿糖胞苷的抗瘤譜不同，對多種實體腫瘤有效。
吉西他濱適應症
用於晚期胰腺癌患者在氟尿嘧啶類失敗後作為二線用藥，能改善患者的生活質量；其次是對局部晚期（Ⅲ期）和已經有轉移（Ⅳ期）的非小細胞肺癌作為一線應用。近有資料説明本品對卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌、子宮頸癌、肝癌、膽道癌、鼻咽癌、睾丸腫瘤、淋巴瘤、間皮瘤和頭頸部癌也具有姑息性療效。
吉西他濱不良反應
本品的劑量限制性毒性是骨髓抑制，對中性粒細胞的和血小板均較常見。4周方案（第1、8、15日給藥）比3周方案（第1、8日給藥）對血象的影響大。本品常會引起輕到中度的消化系統反應，如便秘、腹瀉、口腔炎等。此外，還可引起發熱、皮疹、和流感樣症狀。少數患者可有蛋白尿、血尿、肝腎功能異常和呼吸困難。
吉西他濱注意事項
滴注藥物時間延長和增加用藥頻率可增大藥物毒性。老年患者由於腎功能儲備較差，應適當降低劑量。如果本品與放射治療連續給予，由於嚴重輻射敏化的可能性，本品化療與放射治療的間隔至少4周，如果患者情況允許可縮短間隔時間。
吉西他濱用藥禁忌
對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
吉西他濱藥物相互作用
與其他抗腫瘤藥物配伍進行聯合化療或序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。
忌與放射治療聯合應用（由於輻射敏化和發生嚴重肺及食管纖維樣變性的危險）。
嚴重腎功能不全患者中禁忌聯合使用本品和順鉑。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
吉西他濱化合物簡介
吉西他濱基本信息
EINECS號：619-100-6
吉西他濱理化性質
密度：1.84g/cm3
沸點：468℃
閃點：236.8℃
折射率：1.652
外觀：白色至淺黃色粉末
吉西他濱計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
- 參考資料
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- 1. 吉西他濱 ．化源網[引用日期2021-09-26]
- 2. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-30]
- 3. 國家醫保局 人力資源社會保障部關於印發《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄（2022年）》的通知 ．中國政府網[引用日期2023-08-07]
- 4. https://www.nmpa.gov.cn/zwfw/sdxx/sdxxyp/yppjfb/20230619160706157.html ．國家藥品監督管理局[引用日期2023-08-07]
