司帕沙星

化學式：C₁₉H₂₂F₂N₄O₃

分子量：392.400

CAS號：110871-86-8

密度：1.436g/cm³

熔點：265°C

沸點：640.4ºC

折射率：1.627

外觀：淡黃色粉末 ^[1] 

摩爾折射率：96.9

摩爾體積（cm³/mol）：273.2

等張比容（90.2K）：761.1

表面張力（dyne/cm）：60.2

極化率（10^-24cm³）：38.41 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：0.1

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：9

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：3

拓撲分子極性表面積：98.9

重原子數量：28

表面電荷：0

複雜度：691

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：2

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、衣原體、支原體、分枝桿菌等均具有強大抗菌活性。對金葡菌的作用較環丙沙星強8倍；對厭氧菌的活性較環丙沙星強2～32倍；對肺炎支原體較環丙沙星、氧氟沙星和氟哌酸強8～62倍；對結核分枝桿菌的活性較環丙沙星強3～30倍。

本藥是長效喹諾酮類抗菌劑，並在氧喹啉羧酸結構式的5位中加入氨基酸、6位和8位中加入氟、7位中加入順式3、5-二甲哌啶基。通過阻礙細菌的DNA合成而產生殺菌作用。

成人口服：0.2g～0.3g/日，1～2次/日。根據感染的不同種類及症狀，可適當增減用量。

對革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌、依原體、支原體均具有抗菌活性，用於大腸桿菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染、婦科、耳鼻喉及皮膚軟組織感染等。

通常為噯氣、腹瀉、頭痛、頭暈。少見有變態反應、肝腎功能、血象異常。 偶爾會出現過敏反應（呼吸困難、皮疹、瘙癢）、光線過敏症、發熱、甚至休克。有時可出現BUN、肌酸酐、GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、總膽紅素升高，偶有黃疸。消化系統反應：出現噁心、嘔吐、胸悶、胃部不適、腹脹、食慾不振、腹瀉或軟便、胃痛或腹痛，偶爾還會發生口內炎、口渴、血便、便秘等。罕見偽膜性結腸炎，在有腹痛和頻繁腹瀉時，應停止服用，並採取適當治療措施。白血球、紅血球、血紅蛋白、紅細胞壓積、血小板減少、嗜酸性白細胞增多。精神神經系統的反應有頭痛、頭重、暈眩、失眠，偶爾出現痙攣、震顫、幻覺、麻木感、感覺異常、熱感、倦怠。伴急性腎功能惡化的橫紋肌溶解症，以肌肉疼痛、四肢乏力感、CPK升高、血中及尿中肌紅蛋白升高為特徵，要特別引起注意。偶爾出現低血糖症狀（特別在高齡、腎功能障礙者）。

1、曾有報告其它新喹諾酮類(依諾沙星，諾氟沙星，環丙沙星)與聯苯丁酮酸的乙酸苯酯醋酸類或者丙酸類非甾體類消炎鎮痛劑並用，偶爾會出現痙攣現象。

2、與含有鋁或者鎂的制酸劑並用，能降低對本藥的吸收，產生藥效減弱現象。

口服吸收好，在肝、腎、前列腺、肺和胰中濃度比血中高，t_1/2為19.2h。 健康成人空腹口服200mg時，平均血漿中濃度在用藥4hr達最大值，為0.58μg/mL，半衰期約16hr。進食幾乎不影響對本藥的吸收。高齡者（77～96歲，體重平均為33kg）1次口服150mg時，最高血清中平均家度為1.72μg/mL，半衰期平均為26hr。如果將組織內分佈，用血清中的濃度比來表示時，膽囊內濃度約為7倍，皮膚、前列腺、子宮、卵巢、耳鼻咽喉組織與痰液、前列腺液、尿道內分泌液、乳汁中的濃度大致相同，約為1.5倍左右。唾液和淚液的濃度為0.7～0.8倍，比胸水、眼房水以及髓液中的濃度低。健康成人1次口服200mg後，72hr時本藥在尿中有12%是未變化體，有29%是葡萄糖醛酸偶合體形式被排出。另外，糞便中51%為未變化體。

1、對本藥有過敏史者禁用，同奎諾酮類抗菌藥。

2、本品主要有胃腸道反應，偶見光過敏反應。

3、避免日光暴曬，發現皮疹時應停止服藥。

4、有嚴重腎臟功能障礙、癲癇等痙攣性疾患或者有此病史者、高齡者慎用。

5、妊娠期用藥的安全性尚未被確認，因此，禁止給妊娠或有妊娠可能的婦女服用。

6、由於本藥會分泌到乳汁中，在哺乳期服用時應停止哺乳。

7、尚未確立對兒童的安全性，因此，禁止給18歲以下患者用藥。

8、要從少量（如100 mg）開始，1天1次，慎重用藥。

9、既往有光敏性的患者禁用。

本品為5-氨基-1-環丙基-7-(順-3,5-二甲基-1-哌嗪基)-6,8-二氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸，按乾燥品計算，含司帕沙星（C₁₉H₂₂F₂N₄O₃）應為98.5%~102.0%。

本品為黃色結晶性粉末，無臭。

本品在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶，在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集921圖）一致。

取本品，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.4mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在440nm的波長處測定吸光度，不得過0.15。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加含量測定項下的流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用含量測定項下的流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取司帕沙星對照品適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1mL中約含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小時。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以枸櫞酸鈉緩衝液（稱取枸櫞酸2.104g與枸櫞酸鈉2.941g，加水至500mL，用70%高氯酸溶液洞節pH值至2.4）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，檢測波長為290nm;，系統適用性溶液進樣體積10µL，其他溶液進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，司帕沙星峯保留時間約為7分鐘，司帕沙星峯與其相對保留時間約為0.9處的雜質峯之間的分離度應符合要求，司帕沙星峯拖尾因子不得過2.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，最大單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.2倍（0.1%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%），小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯忽略不計。

甲苯與吡啶

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入2%氫氧化鈉溶液5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取甲苯與吡啶各適量，精密稱定，加2%氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1mL中約含甲苯89μg和吡啶20μg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為60℃，維持5分鐘，以每分鐘20℃的速率升温至150℃，維持6分鐘，檢測器温度為230℃，進樣口温度為 200℃，頂空瓶平衡温度為 85℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。

限度：甲苯與吡啶的殘留量均應符合規定。

三氯甲烷

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入2%氫氧化鈉溶液5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取三氯甲烷適量，精密稱定，用2%氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1mL中約含三氯甲烷6μg的溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為60℃，維持10分鐘，以每分鐘20℃的速率升温至150℃，維持5分鐘，檢測器温度為230℃，進樣口温度為200℃，頂空瓶平衡温度為75℃，平衡時間為20分鐘。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。

限度：三氯甲烷的殘留量應符合規定。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831） 。

取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約50mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇適量，充分振搖使溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置25mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

取司帕沙星對照品約50mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇適量，充分振搖使溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置25mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

取司帕沙星對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小時。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以枸櫞酸鈉緩衝液（稱取枸櫞酸2.104g與枸櫞酸鈉2.941g，加水至500mL，用70%高氯酸溶液調節pH值至2.4）-乙腈（70:30）為流動相，檢測波長為298nm，系統適用性溶液進樣體積10µL，其他溶液進樣體積20µL。

系統適用性溶液色譜圖中，司帕沙星峯保留時間約為7分鐘，司帕沙星峯與其相對保留時間約為0.9處的雜質峯之間的分離度應符合要求 。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

喹諾酮類抗菌藥。

遮光，密封保存。

1、司帕沙星片。

2、司帕沙星膠囊。 ^[2] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。