-
司坦唑醇
鎖定
司坦唑醇，化學名為17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇，是一種有機化合物，化學式為C21H32N2O，為白色至淡黃色粉末，主要用作同化激素藥，具有促進蛋白質合成、抑制蛋白質異生、降低血膽固醇和三酰甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用，能使體力增強、食慾增進、體重增加。
- 中文名
- 司坦唑醇
- 外文名
- Stanozolol
- 化學式
- C21H32N2O
- 分子量
- 328.492
- CAS登錄號
- 10418-03-8
- EINECS登錄號
- 233-894-8
- 熔 點
- 242 ℃
- 沸 點
- 490.8 ℃
- 密 度
- 1.129 g/cm³
- 外 觀
- 白色至淡黃色粉末
- 閃 點
- 250.7 ℃
- 安全性描述
- S22；S26；S36/37/39；S53
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R63
司坦唑醇化合物簡介
司坦唑醇基本信息
化學式：C21H32N2O
分子量：328.492
CAS號：10418-03-8
MDL號：MFCD00133084
EINECS號：233-894-8
RTECS號：BV8741000
PubChem號：24899733
司坦唑醇理化性質
密度：1.129 g/cm3
熔點：242ºC
沸點：490.8ºC
閃點：250.7ºC
折射率：1.573
外觀：白色至淡黃色粉末
司坦唑醇分子結構數據
摩爾折射率：95.87
摩爾體積（cm3/mol）：290.8
等張比容（90.2K）：769.1
表面張力（dyne/cm）：48.8
司坦唑醇計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：4.5
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：0
拓撲分子極性表面積（TPSA）：48.9
重原子數量：24
表面電荷：0
複雜度：538
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：7
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
司坦唑醇藥典信息
司坦唑醇基本信息
本品為17-甲基-2'H-5α-雄甾-2-烯-[3,2-c]吡唑-17β-醇，按乾燥品計算，含C21H32N2O不得少於98.0%。
司坦唑醇性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭，略有引濕性。
本品在乙醇或三氯甲烷中略溶，在乙酸乙酯或丙酮中微溶，在苯中極微溶解，在水或甲醇中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+34°至+40°。
司坦唑醇鑑別
1、取本品約2mg，加對二甲氨基苯甲醛試液3mL，顯黃綠色，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯黃綠色熒光。
2、取本品，加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在224nm的波長處有最大吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集597圖）一致。
司坦唑醇檢查
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
溶劑：二氯甲烷-無水乙醇（9:1）。
供試品溶液：取本品，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液。
對照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。
對照溶液（2）：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液。
對照溶液（3）：精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。
系統適用性溶液：取司坦唑醇與雜質Ⅰ對照品，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含司坦唑醇10mg和雜質Ⅰ0.1mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以三氯甲烷-甲醇（19:1）為展開劑。
測定法：吸取上述5種溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以20%硫酸乙醇溶液，在100℃加熱10~15分鐘至斑點清晰，置紫外光燈（365nm）下檢視。
系統適用性要求：系統適用性溶液應顯兩個清晰分離的斑點。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）~（3）的主斑點比較，雜質總量不得過2.0%。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
司坦唑醇含量測定
取本品乾燥品約0.27g，精密稱定，加冰醋酸30mL微熱使溶解，放冷，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於C21H32N2O。
司坦唑醇類別
同化激素藥。
司坦唑醇貯藏
遮光，密閉保存。
司坦唑醇製劑
司坦唑醇藥品簡介
司坦唑醇藥理作用
司坦唑醇為促蛋白同化激素，蛋白同化作用較強，為甲基睾酮的30倍，雄激素活性為後者的1/4，分化指數為120。具有促進機體蛋白質合成、抑制組織蛋白的異化分解、降低血膽固醇和三酰甘油、促使鈣磷沉積和減輕骨髓抑制等作用，能使體力增強、食慾增進、體重增加，而雄性化作用甚弱。
司坦唑醇藥代動力學
口服易從胃腸道吸收，血漿半衰期為4～5h，主要由尿液中排出。
司坦唑醇適應症
用於慢性消耗性疾病、骨質疏鬆、重病及手術後體弱消瘦、年老體弱、小兒發育不良、再生障礙性貧血、白細胞減少症、血小板減少症、高脂血症等。用於年老多病、、產後衰弱等。還用於防治長期使用皮質激素引起的腎上腺皮質功能減退症。
司坦唑醇禁忌證
嚴重肝病、腎臟病、心臟病、高血壓患者、孕婦及前列腺癌患者禁用。
司坦唑醇用法用量
成人和青少年常用量
（1）預防和治療遺傳性血管神經性水腫：口服，開始一次2mg（1片），一日3次，女性可一次2mg（1片）。應根據病人的反應個體化給藥。如治療效果明顯，可每間隔1-3月減量，直至每日2mg（1片）維持量。但減量過程中，須密切觀察病情。
（2）用於慢性消耗性疾病、手術後體弱、創傷經久不愈等治療：口服，一日3次，一次2-4mg（1-2片），女性酌減。
小兒常用量
用於遺傳性血管神經性水腫。6歲以下，每日口服1mg（半片），僅在發作時應用；6-12歲，每日口服2mg（1片），僅在發作時應用。
司坦唑醇注意事項
1、患胃潰瘍，肝、肺、心等功能不全者慎用。
2、如長期使用可有肝功能障礙、黃疸等。
3、如出現痤瘡等男性化反應應停藥。
司坦唑醇孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用。
司坦唑醇兒童用藥
兒童慎用，易早熟、影響生長。
司坦唑醇老年用藥
易引起水鈉瀦留，高鉀血癥應慎用。
司坦唑醇不良反應
1、女性：長期使用可能會有痤瘡、多毛、陰蒂肥大、閉經或月經紊亂等症。
2、男性：長期使用可能會有痤瘡、精子減少、精液減少。
3、肝臟：GOP、GTP上升、黃疸。
4、消化系統：噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉。
5、電解質：水鈉瀦留、水腫。
6、皮膚：皮疹、顏面潮紅。
司坦唑醇藥品相互作用
與腎上腺皮質激素，尤其是鹽皮質激素合用時，可增加水腫的危險性。合併用促腎上腺皮質激素或糖皮質激素，可加速痤瘡的產生。因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度（由於凝血因子前體的合成和分解改變），以及增加了抗凝物質與受體的親和力，故可使抗凝活性增強。在與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時要減少用量。與具肝毒性的藥物合用時，可加重對肝臟的損害，尤其是長期應用，以及原來有肝病的患者。
與巴比妥類、卡馬西平、甲丙氨酯、保泰松、利福平等會減低雌激素活性。
司坦唑醇臨牀應用
女性病人應用雄激素或同化激素後，可引起男性化現象，如多毛、長鬍須、聲音變粗和音調低沉、痤瘡等，一般在停藥後症狀可逐漸消退。男性患者長期應用本類激素，藥物可能在體內轉化為雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎縮和抑制精子生成；由於抑制內源性睾丸酮的產生，可導致陽痿；兒童長期應用雄激素，能嚴重影響生長髮育，如加速骨骺閉合作用在停藥後尚能持續數月；應用同化激素，可導致肥胖。
17位有α-甲基的雄激素對肝臟損害作用較嚴重，主要干擾肝內毛細膽管的排泄功能，使膽汁鬱積在肝小葉中央毛細膽管內，造成膽汁鬱積性肝細胞損害，臨牀表現為膽汁鬱積性肝炎。長期應用雄激素，可能出現肝癌、前列腺癌和腎細胞癌。此外，因其有水鈉瀦留作用，可引起水腫。腎病和心衰病人慎用，孕婦前列腺癌者禁用。
司坦唑醇安全信息
司坦唑醇安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示説明。
司坦唑醇風險術語
R63：Possible risk of harm to the unborn child.
可能有損害未出生嬰兒的危險。
- 參考資料
-
- 1. 司坦唑醇 ．化源網[引用日期2023-02-03]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P366
