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煙酸二乙胺
鎖定
煙酸二乙胺，又名N,N-二乙基煙酰胺、尼可剎米，是一種有機化合物，化學式為C10H14N2O，主要用作中樞興奮藥。
- 中文名
- 煙酸二乙胺
- 外文名
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Coramine
Nikethamide [3] - 別 名
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N,N-二乙基煙酰胺
尼可剎米 [3] - 化學式
- C10H14N2O
- 分子量
- 178.231
- CAS登錄號
- 59-26-7
- EINECS登錄號
- 200-418-5
- 熔 點
- 23 ℃
- 沸 點
- 298 ℃
- 水溶性
- 易溶
- 密 度
- 1.06 g/cm³
- 外 觀
- 無色微黏液體
- 閃 點
- 141 ℃
- 安全性描述
- S26；S45
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R23/24/25
- UN危險貨物編號
- 2811
煙酸二乙胺化合物簡介
煙酸二乙胺基本信息
化學式：C10H14N2O
分子量：178.231
CAS號：59-26-7
EINECS號：200-418-5
煙酸二乙胺理化性質
熔點：23°C
沸點：298°C
閃點：141.1°C
密度：1.06g/cm3
外觀：無色微黏液體
煙酸二乙胺分子結構數據
摩爾折射率：51.99
摩爾體積（cm3/mol）：170.9
等張比容（90.2K）：431.6
表面張力（dyne/cm）：40.6
煙酸二乙胺計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：33.2
重原子數量：13
表面電荷：0
複雜度：166
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
煙酸二乙胺藥典信息
煙酸二乙胺基本信息
本品為N,N-二乙基煙酰胺，含C10H14N2O不得少於98.5% （g/g）。
煙酸二乙胺性狀
本品為無色至淡黃色的澄清油狀液體，放置冷處，即成結晶，有輕微的特臭，有引濕性。
本品能與水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。
相對密度
本品的相對密度（通則0601）在25℃時為1.058～1.066。
凝點
本品的凝點（通則0613）為22～24℃。
折光率
本品的折光率（通則0622）在25℃時為1.522～1.524。
煙酸二乙胺鑑別
1、取本品10滴，加氫氧化鈉試液3mL，加熱，即發生二乙胺的臭氣，能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。
2、取本品1滴，加水50mL，搖勻，分取2mL，加溴化氰試液2mL與2.5%苯胺溶液3mL，搖勻，溶液漸顯黃色。
3、取本品2滴，加水1mL，搖勻，加硫酸銅試液2滴與硫氰酸銨試液3滴，即生成草綠色沉澱。
4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集135圖）一致。
煙酸二乙胺檢查
酸鹼度
取本品5.0g，加水溶解並稀釋至20mL，依法測定（通則0631），pH值應為6.5~7.8。
溶液的澄清度與顏色
取本品2.5g，加水溶解並稀釋至10mL，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液 （通則0901第一法）比較，不得更深。
氯化物
取本品5.0g，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.0014%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含4mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅燒鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（30:70）為流動相，檢測波長為263nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：理論板數按尼可剎米峯計算不低於2000，尼可剎米峯與其相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。
易氧化物
取本品1.2g，加水5mL與高錳酸鉀滴定液（0.02mol/L）0.05mL，搖勻，粉紅色在2分鐘內不得消失。
水分
取本品0.5g，加二硫化碳5mL，立即搖勻觀察，溶液應澄清。
煙酸二乙胺含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於17.82 mg的C10H14N2O。
煙酸二乙胺類別
中樞興奮藥。
煙酸二乙胺貯藏
遮光，密封保存。
煙酸二乙胺製劑
煙酸二乙胺藥品簡介
煙酸二乙胺藥理作用
尼可剎煙酸二乙胺能直接興奮延髓呼吸中樞，使呼吸加深加快，也可通過刺激頸動脈竇和主動脈體的化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，並提高呼吸中樞對二氧化化碳的敏感性。對大腦皮質、血管運動中樞及脊髓也有較弱的興奮作用，對其他器官則無直接興奮作用，劑量過大可引起驚厥。煙酸二乙胺具有作用温和、安全範圍大、毒性較小的特點。
煙酸二乙胺藥代動力學
口服及注射易吸收，作用時間短暫，一次靜脈注射只能維持作用5～10min，這可能是因為藥物進入機體後迅速分佈全身各部位的結果。藥物在體內代謝為煙酰胺，然後再被甲基化為N-甲基煙酰胺，經尿排出。
煙酸二乙胺適應症
用於中樞性呼吸及循環衰竭、麻醉藥、其他中樞抑制藥的中毒急救。
用於呼吸抑制搶救，煙酸二乙胺為最常用的呼吸興奮劑，可用於各種原因引起的中樞性呼吸抑制，其中對嗎啡類藥物中毒所致呼吸抑制效果最好，對吸入全麻藥中毒次之，對巴比妥藥物中毒效果最差。對肺心病引起的呼吸衰竭有效。各種原因引起的慢性阻塞性肺疾患並伴有高碳酸血癥等。
煙酸二乙胺禁忌症
1、孕婦、哺乳者、對煙酸二乙胺過敏者、兒童以及急性卟啉症禁用。
2、小兒高熱和無呼吸衰竭時禁用。
3、禁與巴比妥類、洋地黃類在同一溶液中給藥，禁止與水解蛋白配伍。
煙酸二乙胺注意事項
1、腦水腫、心動過速、甲亢、心律不齊、心臟病、嗜酪細胞瘤、支氣管哮喘、潰瘍病、急性心絞痛及孕婦、急性血卟啉症。
2、對呼吸肌麻痹者無效。
3、出現血壓升高、震顫時應及時停藥。
4、煙酸二乙胺不可動脈注射，因可致動脈痙攣和血栓。一旦出現面部肌肉痙攣，肢體抽動等驚厥徵兆應立即停藥或減量。
5、過量可引起癲癇樣驚厥，隨之出現昏迷。驚厥發作可靜脈注射苯二氮卓類藥或小劑量硫噴妥鈉控制。
6、與鞣酸、有機鹼鹽類及各種金屬鹽類配伍，均可能產生沉澱；遇鹼類加熱可水解，並脱去乙二胺基生成煙酸鹽。
7、用藥時須配合人工呼吸和給氧措施。
煙酸二乙胺不良反應
可引起多汗、噁心、嘔吐、打噴嚏、嗆咳、面部潮紅、全身瘙癢、皮疹等，大劑量時可引起心悸、血壓升高、脈搏加快、心律失常、震顫及肌肉僵直。嚴重者可致驚厥，應及時停藥。驚厥時可立刻注射苯二氮卓類或小劑量硫噴妥鈉控制。
煙酸二乙胺用法用量
1、皮下注射、靜注或肌注，每次0.25～0.5g，必要時1～2h重複1次，極量每次1.25g；6個月～1歲小兒每次75mg。
2、口服：成人每次0.25～0.5g，每天2次。
煙酸二乙胺藥物相互作用
1、苯巴比妥鈉、戊巴比妥鈉、異戊巴比妥鈉、司可巴比妥鈉、硫噴妥鈉、苯妥英鈉、氯氮、甲丙氨酯。鹽酸酚苄明、雙嘧達莫（潘生丁）、溴苄銨、硝普鈉、二氮嗪、氨茶鹼、氫氯噻嗪、呋塞米（速尿）、利尿酸鈉、促皮質素、水銀蛋白、複方氨基酸、碳酸氫鈉、鹽酸異丙嗪、鹽酸維洛沙秦、鹽酸阿糖胞苷、硫酸長春新鹼，所有油溶性針劑，所有菌、疫苗。
2、煙酸二乙胺注射劑與氯黴素注射劑配伍，在混合前應用注射用水稀釋。煙酸二乙胺過量引起的昏迷，用呼吸興奮藥和其他中樞興奮藥無效；與鹼性藥物配伍，可致動脈栓塞。
煙酸二乙胺安全信息
煙酸二乙胺安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
煙酸二乙胺風險術語
R23/24/25：Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有毒的。
- 參考資料
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- 1. 尼可剎米 ．化源網[引用日期2023-02-06]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P370
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-30]
