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去甲斑蝥素
鎖定
去甲斑蝥素是人工合成的抗癌化合物，即斑蝥螯素衍生物，為中藥斑蝥抗癌主要成分斑蝥素經水解去二甲基後的產物。
臨牀運用上，斑蝥素雖對原發性肝癌等有一定療效，但具有強烈泌尿系刺激作用。患者不易接受。製成去甲斑蝥素後，其製劑臨牀應用副作用低，無明顯泌尿系刺激作用，患者易接受治療，且兩者抗腫瘤作用基本相同。去甲斑蝥素易於合成，在抗癌及其它應用方面較斑蝥素有更廣闊的前景。其製劑有去甲斑蝥素片，口服給藥。適用於原發性肝癌的治療，特別對早中期原發性肝癌療效較好。治療原發性肝癌有較好的療效，可縮小腫塊，增進免疫功能。
- 中文名
- 去甲斑蝥素
- 英文名
- Norcantharidin
- 別 稱
- 7-氧雜二環[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐
- 化學式
- C8H8O4
- 分子量
- 168.1467
- CAS登錄號
- 5442-12-6;29745-04-8
- 熔 點
- 114-116ºC
- 沸 點
- 362.464ºC
- 密 度
- 1.468 g/cm3
- 外 觀
- 固體
- 閃 點
- 167.017ºC
去甲斑蝥素化合物簡介
去甲斑蝥素基本信息
英文別名：demethylcantharidin；Nocantharidin；Hexahydro-3,6-epoxyphthalic anhydride；3,6-Endooxyphthalic anhydride,hexahydro；Demehylcantharidin；Wln: T C555 A ao dvovtj；cis-exo-hexahydro-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione；hexahydro-4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione;
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結構式：
去甲斑蝥素物化性質
去甲斑蝥素合成路線
去甲斑蝥素圖譜
去甲斑蝥素1）碳譜
去甲斑蝥素2）氫譜
去甲斑蝥素藥理毒理：
去甲斑蝥素1. 藥理
本品動物體外試驗，對肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。
[2]
體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，抑制癌細胞DNA合成，破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂，阻斷於M期，並影響其週期運行速度，使癌細胞骨架破壞(微絲、微管)影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等，阻斷細胞分裂週期的M期干擾癌細胞分裂。
[2]
去甲斑蝥素2.毒理
小鼠灌胃的LD50為43.3mg/kg。對小鼠的研究顯示去甲斑蝥素對免疫功無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制乙型肝炎病毒複製作用，與其它化療藥物合用能提高療效，降低副作用。 [2]
去甲斑蝥素藥代動力學
以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示，本品吸收後較快分佈於各組織，在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟，癌組織達高峯濃度，6小時後濃度顯著下降，24小時內大部分經腎排泄，體內較少積蓄。
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去甲斑蝥素適應症
去甲斑蝥素用法用量
口服。一次5～15mg，一日3次。由小劑量開始逐漸增量，晚期患者可用較高劑量，兒童酌減。療程為一個月，一般可維持3個療程。本品可作為術前用藥或用於聯合化療中。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯合用藥。
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