去氧氟尿苷膠囊

本品主要成份為去氧氟尿苷，其化學名稱為：5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷
　　化學結構式：

　　分子式： C₉H₁₁FN₂O₅
　　分子量： 246.20

本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

用於治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌。

0.2g

口服，一天總量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，並根據年齡、症狀可適當增減，或遵醫囑，與其他抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應：
　　1、消化系統：腹瀉、噁心、嘔吐、食慾不振，偶有口乾、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。
　　2、血液：可出現白血球減少，血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等症狀。
　　3、肝臟：偶見GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
　　4、腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等症狀。
　　5、精神神經系統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、思睡、耳鳴、腳步不穩、定向障礙、嗅覺倒錯、口齒不清、味覺減弱等症狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質症的報道。
　　6、皮膚：偶有出現色素沉着、瘙癢感、毛髮脱落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。
　　7、循環系統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等症狀。
　　8、過敏症：偶有出現皮疹，罕見光過敏、濕疹、蕁麻疹等過敏反應。
　　9、其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等症狀。

以下患者禁用。
　　1、對本品有過敏史的患者。
　　2、孕婦及哺乳期婦女。
　　3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

一、對以下患者慎重用藥：
　　1、骨髓機能抑制的患者
　　2、肝功能障礙的患者
　　3、腎功能障礙的患者
　　4、併發感染的患者
　　5、心臟疾患或有既往史的患者
　　6、水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙）
　　7、兒童
　　8、消化道潰瘍或出血的患者
　　二、一般注意事項：
　　1、可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用，因此需多次進行臨牀檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態，發現異常時減量、停藥並給予適當處理。
　　2、可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）和脱水，密切注意病人的狀況。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他症狀時，立即停藥並對症治療，當發生脱水時，應當採取適當的治療，如補液治療。
　　3、充分注意感染症狀、出血傾向的發生及惡化。
　　4、兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。
　　5、兒童及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。
　　三、其他：
　　1、有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。
　　2、有報導對狗大量（10mg / kg以上）經口投入去氧氟尿苷時，腦實質內出現異常病變，腦脊髓出現小出血灶。

1、據動物實驗（小鼠）報告，本品有致畸作用，對妊娠的婦女最好不要用藥。
　　2、據動物實驗（小鼠）報告，藥物會進入乳汁，因此哺乳期服藥時，應停止哺乳。

對早產兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經驗）。

尚不明確。

合併使用其他抗惡性腫瘤藥物時，可能加重諸如骨髓抑制之類不良反應。

尚不明確。

藥理作用：
　　去氧氟尿苷是一種氟尿嘧啶類衍生物，由腫瘤組織中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉化成氟尿嘧啶（5-Fu），發揮其選擇性抗腫瘤作用。試驗顯示去氧氟尿苷的治療指數高於5-Fu。
　　毒理研究：
　　家犬研究表明，經口給予本品劑量達10mg/kg時，大腦實質出現海綿狀改變，而大腦和脊髓產生小塊出血病灶。
　　大鼠研究結果表明，本品有致畸性。給藥劑量為50mg/kg/天時，胎鼠出現骨骼畸形和鈣化延遲等，大鼠研究表明，本品可通過乳汁分泌。

1、血液中濃度
　　惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5'-DFUR） 0.8g，被迅速吸收，原形藥物的血清濃度1-2小時後達到高峯值，約1μg/ml，之後迅速下降，此外，血中5-Fu的濃度也在1-2小時達到最高峯值，其濃度為原形藥物的約1/10。
　　2、組織內濃度
　　惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷後，測定血中以及組織內5'-DFUR、5-Fu濃度並加以比較，顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高，5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。
　　另外，胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者，單次或多次口服本品後，顯示腫瘤組織內5-Fu的濃度比非腫瘤組織內濃度高的傾向。
　　3、代謝及排泄
　　本品由腫瘤組織內的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時後，尿中可檢出原形藥，5-Fu及其代謝產物5-脱氧-D-核糖醇。

遮光，密封保存。

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，50粒/瓶/盒

24個月

WS₁-(X-121)-2006Z ^[1]