去氧氟尿苷

化學式：C₉H₁₁FN₂O

分子量：246.192

CAS號：3094-09-5

EINECS號：221-440-1

密度：1.63g/cm³

熔點：188-192°C

外觀：白色結晶性粉末 ^[2] 

摩爾折射率：51.91

摩爾體積（cm³/mol）：150.6

等張比容（90.2K）：435.5

表面張力（dyne/cm）：69.8

極化率（10^-24cm³）：20.58 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.7

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：1

拓撲分子極性表面積（TPSA）：99.1

重原子數量：17

表面電荷：0

複雜度：399

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：4

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類抗腫瘤藥，為氟尿嘧啶的前體藥物。在腫瘤組織內存在着的胸腺嘲嚏核苷磷酸化酶，對其進行作用而使其在腫瘤內轉化為氟尿嘧啶，從而發揮抗腫瘤的作用。其抗腫瘤的專一性較強，毒性較低。臨牀用於胃癌、結腸直腸癌、乳腺癌，緩解率可達30%以上。

1、骨髓抑制主要為白細胞及血小板減少，偶見全血細胞減少；

2、消化系統：噁心、嘔吐、食慾不振，時有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等，偶見胃潰瘍、舌炎等；

3、精神神經系統：定向或聽覺障礙，偶行路或感覺障礙，椎體外系徵候以及麻痹、尿失禁等。偶見嗅覺異常；

4、心電圖異常、脱髮、色素沉着、蕁麻疹等。

對本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

1、特別注意感染症狀、出血傾向的發生。可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脱水。密切注意病人情況，當發生嚴重的腹部疼痛、腹瀉及其它症狀時，立即停藥並對症治療。

2、對本藥有嚴重過敏者禁用。骨髓抑制，肝、腎功能障礙，併發感染，心臟疾病或有心臟病史，水痘患者慎用。

3、對妊娠和哺乳的影響動物實驗顯示，本藥有致畸作用，並可進入乳汁，故孕婦不宜使用，哺乳婦女用藥時應停止哺乳。

4、對兒童的影響早產兒、新生兒、乳嬰或小兒的安全性尚未確定。

5、對老年人的影響一般高齡者的生理機能低下，應慎用。

口服，一天總量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，並根據年齡、症狀可適當增減，或遵醫囑，與其他抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

注意：同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的説明書或向醫生詢問。

本品為5'-去氧-5-氟尿嘧啶核苷，按乾燥品計算，含C₉H₁₁FN₂O₅應為98.0%-102.0%。

本品為白色或類白色針狀結晶或結晶性粉末。

本品在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在乙酰中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為188-193℃，熔融同時分解。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+18.0°至+21.0°。

1、取本品約0.2g，加水10mL溶解後，加溴試液1mL，振搖，紅色即消失。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集716圖）一致。

4、本品顯有機氟化物的鑑別反應（通則0301）。

取本品0.20g，加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~5.5。

取本品1.0g，精密稱定，置100mL量瓶中，加氯化鈉-枸櫞酸鈉緩衝液（取氯化鈉55g和枸櫞酸鈉0.5g，置1000mL量瓶中，加水約350mL使溶解，小心加入氫氧化鈉75g，振搖使溶解，放冷，邊攪拌邊小心加入冰醋酸225mL，放冷，加異丙醇300mL，用水稀釋至1000mL，搖勻，即得。該緩衝液的pH值為5.0~5.5）溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，另精密稱取經105℃乾燥4小時的氟化鈉22.1mg，置100mL量瓶中，加水20mL使溶解，再加入0.04%氫氧化鈉溶液10mL，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用上述氯化鈉枸櫞酸鈉緩衝液分別稀釋製成每1mL中含氟化鈉1µg、3µg、5µg和10µg的溶液，作為系列對照品溶液。照電位滴定法（通則0701），用氟離子電極-甘汞電極分別測定系列對照品溶液和供試品溶液的電位，含遊離氟離子（F^-）不得過0.05%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八燒基硅燒鍵合硅膠為填充劑，以水-乙腈-甲醇（75:5:20）為流動相，檢測波長為269nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按去氧氟尿苷峯計算不低於1500。

測定法：精密量取供試品溶液和對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的7倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，置鉛玵渦中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品0.14g，照氯化物檢查法（通則0801）測定，含氯化物不得過0.035%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液，搖勻。

對照品溶液：取去氧氟尿苷對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液，搖勻。

色譜條件與系統適用性要求：見有關物質項下。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

抗腫瘤藥。

遮光，密封保存。

1、去氧氟尿苷片。

2、去氧氟尿苷分散片。

3、去氧氟尿苷膠囊。 ^[1] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。