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去乙酰毛花苷
鎖定
去乙酰毛花苷，是一種有機化合物，化學式為C47H74O19，主要用作強心藥。用於急、慢性收縮性心功能不全、心房顫動和陣發性室上性心動過速。
- 中文名
- 去乙酰毛花苷
- 外文名
- deslanoside
- 化學式
- C47H74O19
- 分子量
- 943.079
- CAS登錄號
- 17598-65-1
- EINECS登錄號
- 241-568-1
- 熔 點
- 220 至 235 ℃
- 密 度
- 1.43 g/cm³
- 安全性描述
- S1；S22；S45
- 危險性描述
- R23/25
去乙酰毛花苷化合物簡介
去乙酰毛花苷基本信息
化學式：C47H74O19
分子量：943.079
CAS號：17598-65-1
EINECS號：241-568-1
去乙酰毛花苷理化性質
密度：1.43g/cm3
熔點：220-235ºC
去乙酰毛花苷藥典信息
去乙酰毛花苷基本信息
本品為3-[[O-β-D-葡吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12,14-二羥基-心甾-20(22)-烯內酯，按乾燥品計算，含C47H74O19應為96.0%～102.0%。
去乙酰毛花苷性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭，味苦，有引濕性。
本品在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在水或三氯甲烷中幾乎不溶。
比旋度
取本品，精密稱定，加無水吡啶溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為+7°至+9°。
去乙酰毛花苷鑑別
1、取本品約2mg，置試管中，加冰醋酸2mL溶解後，加三氯化鐵試液1滴，搖勻，沿試管壁緩緩加入硫酸2mL，在兩液層接界處即顯棕色，冰醋酸層顯藍綠色。
2、取本品約2mg，置試管中，加乙醇2mL溶解後，加二硝基苯甲酸試液與乙醇制氫氧化鉀試液各10滴，搖勻，溶液即顯紅紫色。
3、照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含0.2mg的溶液。
對照品溶液：取去乙酰毛花苷對照品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含0.2mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以二氯甲烷-甲醇-水（84:15:1）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以硫酸-乙醇（1:9）在140℃加熱15分鐘，置紫外光燈（365nm）下檢視。
結果判定：供試品溶液所顯主斑點的位置和熒光應與對照品溶液的主斑點相同。
4、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
以上3、4兩項可選做一項。
去乙酰毛花苷檢查
有關物質照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加少量甲醇超聲使溶解，用流動相稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水為流動相A，以乙腈-甲醇（22:14）為流動相B，按下表進行梯度洗脱，檢測波長為220nm，進樣體積20μL。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0 | 62 | 38 |
20 | 62 | 38 |
21 | 48 | 52 |
45 | 48 | 52 |
46 | 62 | 38 |
51 | 62 | 38 |
系統適用性要求：去乙酰毛花苷峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（2.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的5倍（5.0%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
去乙酰毛花苷含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加少量甲醇超聲使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取去乙酰毛花苷對照品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加少量甲醇超聲使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-甲醇-水（232:148:620）為流動相，檢測波長為220nm。進樣體積20µL。
系統適用性要求
理論板數按去乙酰毛花苷峯計算不低於2000，去乙酰毛花苷峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
去乙酰毛花苷類別
強心藥。
去乙酰毛花苷貯藏
遮光，密封保存。
去乙酰毛花苷製劑
去乙酰毛花苷藥物説明
去乙酰毛花苷分類
循環系統藥物> 抗心功能不全藥物> 強心苷類藥
去乙酰毛花苷藥理學
抑制心肌細胞膜上的Na-K-ATP酶，減少鈉-鉀交換，細胞內鈉離子增多，鈉-鈣交換也增多，使細胞內鈣離子增多，作用於收縮蛋白，發揮正性肌力作用。去乙酰毛花苷為快速強心苷，能加強心肌收縮力，減慢心率和傳導，對冠狀動脈收縮作用及心臟傳導系統作用很小。對老年性心功能不全的治療作用良好，見效快，但對室上性心律失常引起的心動過速，療效不如洋地黃。
去乙酰毛花苷藥代動力學
去乙酰毛花苷為毛花苷丙的脱乙酰基衍生物，其作用同洋地黃，但比地高辛快，排泄更快，積蓄性少。常以注射給藥用於快速飽和，繼後用其他慢速、中速類強心苷做維持治療。適用於急性充血性心力衰竭、室上性心動過速、心房顫動。靜脈注射後10分鐘起效，於0.5～2小時即可達作用高峯，作用維持1～2天，t1/233小時，完全消失3～6天。口服吸收率很低，一般只用於靜脈注射，主要由腎臟排泄，少量由腸道排泄。
去乙酰毛花苷適應症
用於急性心力衰竭及心房顫動、撲動等。
去乙酰毛花苷禁忌症
嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用，禁與鈣注射劑合用。
去乙酰毛花苷用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。
去乙酰毛花苷不良反應
可有噁心、嘔吐、食慾不振、頭痛、心動過緩等。
去乙酰毛花苷注意事項
1、嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。
2、可有噁心、嘔吐、食慾不振、頭痛、心動過緩等不良反應。
3、其他與地高辛基本相同。
去乙酰毛花苷藥物的相互作用
禁止與鈣鹽（注射劑）、舒託必利合用。不宜與溴苄胺、米多君合用。與胺碘酮合用時要進行臨牀及心電圖監測。與鈣鹽（口服）合用時需監測血鈣。與降血鉀藥合用時要注意監測血鉀及心電圖。
去乙酰毛花苷安全術語
S1：Keep locked up.
上鎖。
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉末。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
去乙酰毛花苷風險術語
R23/25：Toxic by inhalation and if swallowed.
吸入和吞食是有毒的。
- 參考資料
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- 1. 去乙酰毛花苷 ．化學+[引用日期2023-01-03]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P125
