卡鉑

1980年由Clear等發現，1986年首先在英國上市，美國FDA 1989年批准上市，應用逐漸推廣。我國1990年批准生產卡鉑粉、針劑。

化學式：C₆H₁₂N₂O₄Pt

分子量：371.248

CAS號：41575-94-4

EINECS號：255-446-0

熔點：228-230ºC

沸點：366.4℃

閃點：189.6ºC

外觀：白色結晶性粉末 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：未確定

氫鍵供體數量：4

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：0

拓撲分子極性表面積（TPSA）：76.6

重原子數量：13

表面電荷：2

複雜度：177

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：4 ^[1] 

本品口服無效，靜脈注射後血漿中總鉑以及可超慮的遊離鉑濃度與課題量之間均存在線性關係，可超濾的非結合型鉑和母體藥物的終末消除半衰期分別為6小時和1.5小時。在初始相，大多數可超濾的遊離鉑以原形存在，血漿總鉑的終末半衰期是24小時，約87%的血漿鉑在給藥24小時大約排出白結合。主要從尿中排出，24小時內經腎小球過濾排泄。

卡鉑的藥動學和順鉑有三點不同：一是血清蛋白結合率，卡鉑僅24%，而順鉑在90%以上；二是可超濾的非結合型鉑半衰期，卡鉑為6小時，而順鉑很短，血中濃度迅速降低，三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡鉑為6.5%，而順鉑為16%~35%,因此二者的肝臟毒性有明顯差異。

本藥為廣譜抗腫瘤藥，與其他抗腫瘤藥無交叉耐藥性，與DDP有交叉耐藥性，該藥易於溶解，不需水化、利水化、利尿，使用方便。

1、主要用於小細胞肺癌、卵巢癌、睾丸腫瘤、頭頸部鱗癌等。小細胞肺癌，單用本品緩解率為60%；與Vp-16、IFO合用治療的總緩解率為78%；卵巢上皮癌、頭頸產鱗癌單用緩解率分別為65%、29%。

2、可用於非小細胞肺癌、膀胱癌、子宮頸癌、胸膜間皮瘤、黑色素瘤及子宮內膜癌等。

3、也可用於消化系統腫瘤、肝癌等及放射增效治療。

1、靜脈滴注或靜脈注射：一次給藥法，每次300~400mg/m²，28日重複，兒童可提高到560mg/m²，連續給藥5日，100mg/次，或每次50~70mg/m²。用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋。

2、胸腹腔內注射：其劑量高於靜脈內給藥。

1、骨髓抑制：為劑量限制性毒性，長期大劑量給藥時，可使血小板、血紅蛋白、白細胞減少，一般發生在用藥後的14~21日，停藥後3~4周恢復。

2、胃腸道反應：食慾減退、噁心、嘔吐，較DDP輕微。

3、在常規劑量下，對肝、腎、心臟功能無明顯影響。

4、神經毒性、耳毒性、脱髮及頭暈等不良反應低於DDP，偶見變態反應。神經毒性是指或趾麻木或麻刺感，有蓄積作用；耳毒性首先發生高頻率的聽覺喪失，耳鳴偶見。

5、過敏反應（皮疹或瘙癢，偶見喘鳴），發生於使用後幾分鐘之內

有明顯骨髓抑制及肝腎功能不全者，孕婦及有嚴重併發症者，對本品或其他鉑類製劑及甘露醇過敏者均禁用。

1、使用本品前用生理鹽水或5%葡萄糖注射劑10mL溶解，然後用5%葡萄糖注射液250-500mL稀釋，靜脈滴注半小時或1小時。使用CBP時，雖不必水化，但應鼓勵患者多飲水，排尿量保持在每日2000ml左右。

2、本品溶解後，應在8小時內用完，並避光。

3、本品只作靜脈給藥，應避免漏於血管外。

4、本品應避免與鋁化物接觸，也不宜與其他藥物混合滴注。

5、用藥前及用藥期內應定期檢查血像、肝腎功能等。

6、用藥期間患者應隨訪檢查聽力、神經功能、血液尿素氮、肌酐清除率與血清肌酐測定、紅細胞壓積、血紅蛋白測定、白細胞分類與血小板計數、血清鈣、鎂、鉀、鈉含量的測定。

本品為順式-1,1-環丁烷二羧酸二氨鉑 ^[3]  ，按乾燥品計算，含C₆H₁₂N₂O₄Pt應為98.0%~102.0%。

本品為白色粉末或結晶性粉末，無臭。

本品在水中略溶，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

1、取本品約5mg，加硫脲少許，加水適量，加熱，溶液顯黃色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集593圖）一致。

取本品約0.5g，精密稱定，照熾灼殘渣檢查法（通則0841，但不加硫酸），在400℃熾灼至恆重，所得殘渣重量即為供試量中含有鉛的重量，按乾燥品計算，本品含鉛量應為52.0%~53.0% 。

取本品80mg，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為5.5~7.5。

取本品80mg，加水10mL溶解後，溶液應澄清。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。

對照溶液：取1,1-環丁烷二羧酸2mg，置200mL量瓶中，精密加供試品溶液1mL，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以硫酸四丁基氫銨緩衝液（取硫酸四丁基氫銨8.5g，加水80mL使溶解，加磷酸3.4mL，用10mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至7.55）-水-乙腈（20:880:100）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積100µL。

系統適用性要求：理論板數按卡鉑峯計算不低於5000，1,1-環丁烷二羧酸峯與卡鉑峯之間的分離度應大於2.5。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有1,1-環丁烷二羧酸峯，其峯面積乘以7.96後不得大於對照溶液卡鉑峯面積（0.5 %）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用水定量稀釋製成每1mL中含10µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以水為流動相，檢測波長為229nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：理論板數按卡鉑峯計算不低於3000，卡鉑峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%）。

取本品80mg，加水10mL溶解後，加稀鹽酸2mL，煮沸5分鐘，補充蒸發的水分後，放冷，用鹽酸溶液（1→40）洗過的濾紙濾過，濾渣及漏斗用少量水（約2mL）洗滌，合併洗液與濾液，加稀硫酸0.5mL，放置30分鐘，不得發生渾濁。

取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

取卡鉑對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

抗腫瘤藥。

遮光，嚴封，在涼暗處保存。

卡鉑注射液。 ^[2] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R20/21：Harmful by inhalation and in contact with skin.

吸入和與皮膚接觸是有害的。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮膚接觸可能引起過敏。

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。