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卡莫氟

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卡莫氟，又名氟脲己胺，是一種有機化合物，化學式為C11H16FN3O3，主要用在抗腫瘤藥。
中文名
卡莫氟
外文名
Carmofur
別    名
氟脲己胺
化學式
C11H16FN3O3
分子量
257.261
CAS登錄號
61422-45-5
熔    點
110 至 111 ℃
水溶性
不溶
密    度
1.26 g/cm³

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥典信息
  6. ▪ 基本信息
  7. ▪ 性狀
  1. ▪ 鑑別
  2. ▪ 檢查
  3. ▪ 含量測定
  4. ▪ 類別
  5. ▪ 貯藏
  6. ▪ 製劑
  7. 3 藥品簡介
  1. ▪ 藥理作用
  2. ▪ 藥代動力學
  3. ▪ 適應症
  4. ▪ 用法用量
  5. ▪ 禁用慎用
  6. ▪ 給藥説明
  7. ▪ 不良反應
  1. ▪ 注意事項
  2. ▪ 孕婦及哺乳期婦女用藥
  3. ▪ 兒童用藥
  4. ▪ 老年用藥
  5. ▪ 藥物相互作用

卡莫氟化合物簡介

卡莫氟基本信息

化學式：C11H16FN3O3
分子量：257.261
CAS號：61422-45-5

卡莫氟理化性質

密度：1.26 g/cm3
熔點：110-111℃
折射率：1.525
外觀：不溶於水 [2] 

卡莫氟計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：5
互變異構體數量：6
拓撲分子極性表面積：78.5
重原子數量：18
表面電荷：0
複雜度：382
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [2] 

卡莫氟藥典信息

卡莫氟基本信息

本品為N-己基-5-氟-3,4-二氫-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶甲酰胺，按乾燥品計算，含C11H16FN3O3應為98.5%～101.5%。

卡莫氟性狀

本品為白色結晶性粉末，無臭，無味。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中極易溶解，在三氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為110～114℃，熔融時同時分解。

卡莫氟鑑別

1、取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1mL，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻塗於管壁，加本品約2mg，微熱，轉動試管，溶液應不能再均勻塗於管壁，而類似油垢存在於管壁。
2、取本品，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法測定，在258nm的波長處有最大吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集713圖）一致。

卡莫氟檢查

氯化物
取本品2.0g，加水100mL，振搖15分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
硫酸鹽
取上述氯化物項下剩餘的濾液50mL，依法檢查，與標準硫酸鉀溶液2.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
含氟量
取本品約30mg，精密稱定，照氟檢查法測定（通則0805），含氟量應為6.6%～7.4%。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加甲醇-冰醋酸（99:1）定量溶解並製成每1mL中約含20mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用甲醇-冰醋酸（99:1）定量稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠GF254薄層板，以甲苯-丙酮（5:3）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各15µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.3%（通則0831）。
重金屬
取本品0.50g，加水20mL，振搖15分鐘，濾過，濾液加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL，加水至25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

卡莫氟含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺10mL使溶解，加0.3%麝香草酚藍的無水甲醇溶液5滴，用氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化四丁基銨滴定液（0.1mol/L）相當於25.73mg的C11H16FN3O3。

卡莫氟類別

抗腫瘤藥。

卡莫氟貯藏

遮光，密封保存。

卡莫氟製劑

卡莫氟片。 [3] 

卡莫氟藥品簡介

卡莫氟藥理作用

本品為口服抗腫瘤藥，屬嘧啶類抗代謝藥，系氟尿嘧啶潛型衍生物，口服後從腸道迅速吸收，在體內緩緩釋出氟尿嘧啶，借氟尿嘧啶的抗代謝作用而發揮抗腫瘤作用。本品口服後有效血藥濃度較氟尿嘧啶靜注長久。抗瘤譜廣，治療指數高，對多種實驗腫瘤有較好的抗腫瘤作用。臨牀上對胃癌、結直腸癌及乳腺癌有一定療效，尤以結直腸癌的有效率較為突出。 [1] 

卡莫氟藥代動力學

本品大鼠口服後主要經十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血濃度，在給藥後1h達峯值，隨後緩緩下降。組織內分佈以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高，向腦內移行較少。48h內尿中排出約80%，糞中排出約1%。癌症患者口服5～15mg/kg後，本品和其中間代謝產物以及氟尿嘧啶的血藥濃度均隨給藥量而增加，給藥後2～4h達峯值，以後緩慢下降。

卡莫氟適應症

主要用於消化道癌(食道癌、胃癌、結腸癌、直腸癌)，乳腺癌亦有效。

卡莫氟用法用量

成人一次200mg，一日3～4次；或按體表面積一日140mg/m3，分3次口服。聯合化療一次200mg，一日3次。

卡莫氟禁用慎用

1、本品對大鼠有致畸作用，孕婦應權衡利弊慎用。對小兒用藥的安全性尚未確立。
2、慎用於營養狀況差或有肝病、腎病的患者，肝、腎功能不全者宜減量。
3、對本品過敏者禁用。

卡莫氟給藥説明

用藥期間出現下肢乏力、步行搖晃、説話不清、頭暈麻木、站立不穩和健忘等症狀時宜及時停藥，以免演進為白質腦病。

卡莫氟不良反應

1、偶有引起白質腦病可能，出現言語、步行、意識、知覺等障礙及記憶力下降，需鎮加觀察。
2、血液系統偶見白細胞、血小板減少。神經系統偶見言語、步行及意識障礙、椎體外系反應等。
3、消化道反應可有食慾不振、噁心嘔吐等。有時有腹瀉、口炎、腹部不適感等。
4、偶可致肝、腎功能異常，部分病例有尿頻、尿急、尿痛，尿頻是由於其一種中間代謝產物刺激腦幹排尿反射中樞所致；少數患者可有明顯熱感，亦系本品及其中間代謝產物刺激視束前野的温覺中樞所引起。藥疹偶見。

卡莫氟注意事項

1、高齡、骨髓功能低下、肝腎功能不全、營養不良者以及孕婦慎用。
2、服藥後避免攝入酒精性飲料。
3、用藥期間定期檢查白細胞、血小板，若出現骨髓抑制，應酌情減量或停藥。

卡莫氟孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠初期3個月以內和哺乳期婦女禁用。

卡莫氟兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

卡莫氟老年用藥

高齡者慎用本品。

卡莫氟藥物相互作用

給藥後攝取乙醇性飲料可引起腦貧血樣症狀及意識模糊。
臨牀研究表明在應用卡莫氟的同時給病人服用麥芽硒可以幫助降低心血管毒性和腸胃反應，部分癌細胞對於卡莫氟敏感度較低，這時麥芽硒可以起到幫助控制殺滅這類癌細胞的作用，另一方面它對於提高白細胞的活性也已經得到證實。
參考資料