卡維地洛膠囊

卡維地洛

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>治療充血性心力衰竭藥>>其他治療充血性心力衰竭藥

本品內容物為白色粉末。

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯合應用。

10mg

口服：因存在明顯個體差異，用藥應遵醫囑。
　　推薦開始劑量為一次10mg(1粒)，一日1次，兩日後可增至一次10mg(1粒)，一日2次，如應用兩週後療效仍不滿意，可增至一次20mg(2粒)，一日2次，但每日最大劑量不應超過40mg(4粒)。

神經精神系統：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現在治療開始時。個別病例可出現情緒抑鬱和失眠。
　　心血管系統：首次用藥後,偶有體位性低血壓，表現為頭暈、眼前發黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰病情加重。
　　消化系統：偶有胃腸道反應，如噁心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。
　　呼吸系統：有支氣管痙攣傾向的病人可能發生呼吸困難或哮喘樣發作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜乾燥。
　　其它:
　　有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。
　　偶有皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應)和肝功異常，血小板及白細胞減少。
　　個別病例出現視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣症狀、四肢疼痛和感覺異常。

嚴重心功能衰竭患者。
　　過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
　　心動過緩、竇房結綜合徵、竇房阻滯、Ⅱ。～Ⅲ。房室傳導阻滯患者。
　　休克、心肌梗死伴併發症患者。
　　嚴重肝功能不全者。
　　糖尿病酮症酸中毒、代謝性酸中毒患者。
　　手術前48小時內。
　　對本品過敏者。

本品能掩蓋低血糖症狀，並誘發低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。
　　突然站立時，如出現頭暈或暈厥等低血壓症狀，應保持坐姿或卧姿，並諮詢醫生。
　　如出現頭暈或疲勞，應避免駕駛或從事危險性工作。
　　沒有醫生同意，不要隨意調整用藥方案或停藥。
　　甲狀腺毒症患者應用本品時，不能突然停藥，應逐漸減量，並密切觀察症狀。
　　嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與α受體阻滯劑聯合應用。
　　有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。
　　有嚴重過敏史及正在進行脱敏治療的病人慎用本品。

孕婦禁用本品。
　　哺乳婦女應用本品時應停止授乳。

尚不明確。

尚不明確。

與其它β受體阻滯劑-樣，卡維地洛也可增強其它聯合使用的抗高血壓藥物（如α受體拮抗劑）的 作用，或產生低血壓。
　　卡維地洛與地爾硫卓聯合口服時，個別病人出現心臟傳導障礙（對血流動力學的影響罕見同其它具有β受體阻滯作用的藥物一樣，卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑或I類抗心率失常 藥合用時，應嚴密監視病人的心電圍和血壓情況，並嚴禁靜脈聯合使用此類藥物。
　　在高血壓病人，卡維地洛與地高辛聯合用藥時，可使地高辛的穩態谷濃度增加16%，故在開始給藥、 調整劑最及停用卡維地洛時均應加強對地高辛血藥濃度的監測。
　　在終止卡維地洛與可樂定聯合用藥時，應先停用卡維地洛幾天後再將可樂定逐漸減量。
　　卡維地洛可能會增強胰島素或口服降糖藥的作用，而低血糖的症狀和體徵（尤其是心動過速）可能被掩蓋或減弱而不易被發現，因此建議定期監測血糖水平。
　　卡維地洛用於接受利福平等混和功能氧化酶誘導劑的病人時，卡維地洛的血藥濃度可能會降低。而用於接受西咪替丁等混和功能氧化酶抑制劑的病人時，卡維地洛的血藥濃度可能會增高，故應引起注意。
　　麻醉期間病人使用卡維地洛時,應密切觀察卡維地洛與麻醉藥協同導致的負性肌力作用及低血壓等。
　　卡維地洛與強心式聯合使用可能延長房室傳導時間。

尚不明確。

卡維地洛在治療劑量範圍內，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無內在擬交感活性。本品阻滯突觸後膜α1受體，從而擴張血管、降低外周血管阻力，阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統，產生降壓作用。
　　卡維地洛降壓迅速，可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功 能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產生水鈉瀦留。

卡維地洛口服後易於吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應，消除相半衰期（t_1/2β）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。
　　卡維地洛為鹼性親脂化合物，與血漿蛋白結合率大於98%。其穩態分佈容積大約為1.5L， 血漿清除率為 500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產物先經膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用本品30mg，進行藥代動力學測定，血藥濃度峯(Cmax)為89.89ng/ml，消除相半衰期（t_{1/2 β}）為2.01小時，曲線下面積(AUC)為233.1(ng·h)/ml。

密封，乾燥處保存。 ^[1]