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卡維地洛

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卡維地洛（Carvedilol），是一種有機化合物，化學式為C24H26N2O4，主要用作血管舒張藥、β腎上腺素受體拮抗藥。高濃度對鈣離子通道有阻斷作用。其通過α1受體阻斷作用和非選擇性的β受體阻斷作用而引起兩種毛細血管的擴張，減少外周阻力和降低血壓。卡維地洛的血管擴張作用主要是對α1受體阻斷作用產生的。一些代謝物也具有β受體阻斷作用。這些代謝物也有微弱的血管舒張作用。
卡維地洛有較強的心臟和神經保護作用：與一般的β受體拮抗劑不同，高血壓患者長期服用本品，不僅能擴張冠狀動脈及腎血管，降低外周血管阻力，而且能降低體循環和肺循環阻力，有效地控制高血壓。本品對腎功能有保護作用，並不改變腎血流量，但降低微量白蛋白尿，降低腎血管阻力，對血脂有良好的調節作用。
中文名
卡維地洛
外文名
Carvedilol [3] 
化學式
C24H26N2O4
分子量
406.474
CAS登錄號
72956-09-3
熔    點
113 至 117 ℃
沸    點
655.2 ℃
水溶性
不溶
密    度
1.25 g/cm³
外    觀
無色結晶性粉末
閃    點
350.1 ℃
安全性描述
S26；S36；S61
危險性符號
Xn；N
危險性描述
R20/21/22；R36/37/38；R51/53

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 分子結構數據
  5. ▪ 計算化學數據
  6. 2 藥品簡介
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 用法用量
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 注意事項
  5. 3 用藥禁忌
  6. 4 藥典信息
  1. ▪ 基本信息
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 5 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

卡維地洛化合物簡介

卡維地洛基本信息

化學式：C24H26N2O4
分子量：406.474
CAS號：72956-09-3

卡維地洛理化性質

密度：1.25g/cm3
熔點：113-117ºC
沸點：655.2ºC
閃點：350.1ºC
外觀：無色結晶性粉末
溶解性：不溶於水 [1] 

卡維地洛分子結構數據

摩爾折射率：119.59
摩爾體積（cm3/mol）：325.1
等張比容（90.2K）：881.0
表面張力（dyne/cm）：53.9
極化率（10-24cm3）：47.41 [1] 

卡維地洛計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：3
氫鍵受體數量：5
可旋轉化學鍵數量：10
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：75.7
重原子數量：30
表面電荷：0
複雜度：508
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

卡維地洛藥品簡介

卡維地洛適應症

適用於有症狀的心力衰竭，也用於原發性高血壓。

卡維地洛用法用量

1、治療心力衰竭：口服：開始3.125mg/次，2次/日，若耐受良好，2周後增加到6.25mg/次，2次/日，逐漸增加；體重小於85公斤，最大劑量25mg/次，2次/日；體重大於85公斤，最大劑量50mg/次，2次/日。
2、用於高血壓：口服：開始12.5mg/次，1次/日，2天后可加至25mg/次，1次/日；必要時可在2周後加至最大量50mg/日，分1～2次服用。

卡維地洛不良反應

1、精神神經系：統偶見輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期；罕見抑鬱、睡眠紊亂、感覺異常。
2、心血管系統：治療早其偶見心動過緩、直立性低血壓，很少引起暈厥；少見外周循環障礙（四肢發涼）、水腫和心絞痛；可使原有間歇性跛行或有雷諾現象的患者症狀加重；個別患者可出現房室傳導阻滯和心力衰竭加重。
3、呼吸系統：偶可誘導有哮喘或呼吸困難傾向的患者發病，罕見鼻塞。
4.消化系統：少見便秘和嘔吐；偶見胃腸不適（如腹痛、腹瀉、噁心等）和血清氨基轉移酶升高。
5、泌尿生殖系統：罕見排尿障礙、性功能減退；有心力衰竭和彌散性血管病變和（或）腎功能不全的患者可能會進一步加重腎功能損害，個別病例可出現腎衰竭。
6、皮膚：少見變態反應性皮疹，個別患者可出現蕁麻疹、瘙癢、扁平苔蘚樣皮膚反應。可能發生銀屑樣皮膚損害或使原有的病情加重。
7、眼：可引起眼乾；罕見視覺障礙及眼部刺激感。
8、血液：偶見血小板減少，白細胞減少等。
9、代謝/內分泌系統：由於本藥具有β腎上腺素受體阻滯藥的特性，可使隱性糖尿病患者出現臨牀症狀，或使原有糖尿病的患者病情加重，並抑制反向葡萄糖調節機制。心力衰竭患者偶見體重增加及高膽固醇血癥。
10、其他：偶見四肢疼痛，罕見口乾。

卡維地洛注意事項

NYHAⅣ級的失代償心力衰竭、哮喘、伴有支氣管痙攣的COPD、肝腎功能異常、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、心率小於50次/分、病竇綜合徵等患者禁用；一般需長期應用，治療不能驟停，需逐漸減量。

卡維地洛用藥禁忌

慢性梗阻性肺疾患者、糖尿病患者、肝功能低下者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

卡維地洛藥典信息

卡維地洛基本信息

本品為(±)-1-(9H-4-咔唑基氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇，按於燥品計算，含C24H26N2O4不得少於 98.5%。

卡維地洛性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
本品在三氯甲烷中溶解，在甲醇或乙酸乙酯中略溶，在水中不溶，在冰醋酸中易溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為114~118℃。

卡維地洛鑑別

1、取本品適量，加0.06mol/L醋酸溶液溶解並稀釋製成每1mL中約含20µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在285nm、319nm與331nm的波長處有最大吸收，在331nm與285nm波長處的吸光度比值應為0.40~0.44。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集714圖）一致。

卡維地洛檢查

醋酸溶液的澄清度與顏色
取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色2號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含1µg的溶液。
系統適用性溶液：取卡維地洛約12.5mg，置錐形瓶中，加5mol/L鹽酸溶液5mL，於95℃水浴中加熱3小時，放冷，加5mol/L氫氧化鈉溶液5mL，流動相15mL，超聲10分鐘，搖勻，濾過。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.5）-乙腈（65:35）為流動相，檢測波長為241nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按卡維地洛峯計算不低於2000，卡維地洛峯與其後的最大降解物峯的分離度應大於6.5。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3.5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液：取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入20%冰醋酸溶液2mL使溶解，密封。
貯備液（1）：分別取甲醇、丙酮、四氫呋喃與1,4-二氧六環，精密稱定，用20%冰醋酸溶液定量稀釋製成每1mL中各約含3mg、5mg、0.72mg與0.38mg的溶液。
貯備液（2）：分別取1,2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚與乙酸乙酯，精密稱定，用乙腈定量稀釋製成每 1mL中各約含50µg、20µg、0.6mg、8.9mg、50mg與50mg的溶液。
對照品溶液：精密量取貯備液（1）10mL和貯備液（2）1mL，置100mL量瓶中，用20%冰醋酸溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。
色譜條件：以聚乙二醇（或極性相近）為固定液，起始温度為40℃，維持12分鐘，以每分鐘40°C的速率升温至180°C，維持5分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為230°C，頂空瓶平衡温度為90°C，平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、丙酮、四氫呋喃、1,4-二氧六環、1,2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚與乙酸乙酯的殘留鹽均應符合規定。
乾燥失重
取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

卡維地洛含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸30mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於40.65mg的C24H26N2O4。

卡維地洛類別

血管舒張藥，β腎上腺素受體拮抗藥。

卡維地洛貯藏

遮光，密封保存。

卡維地洛製劑

1、卡維地洛片。
2、卡維地洛膠囊。 [2] 

卡維地洛安全信息

卡維地洛安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
S61：Avoid release to the environment. Refer to special instructions/Safety data sheets.
避免釋放到環境中，參考特別指示/安全收據説明書。

卡維地洛風險術語

R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R51/53：Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment.
對水生生物有毒，可能在水生環境中造成長期不利影響。
參考資料