複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

助懸劑

編輯 鎖定
助懸劑是指能增加分散介質的黏度,以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。
中文名
助懸劑
外文名
suspending agents
特    性
增加分散介質的黏度

助懸劑簡介

編輯
助懸劑是一類具有粘性的親水膠體物質,可以增加分散媒體的粘度減慢微粒的沉降速度,並吸附在微粒表面成為阻止微粒聚集結塊的屏障,在絮凝系統中助懸劑的作用尤為重要,具有觸變性的助懸劑是較理想的助懸劑 [1] 
在液體藥劑中,不溶性固體藥物以微粒形式分散在液體分散介質中形成的不均勻體系稱為混懸劑 [2]  。混懸劑屬於動力學與熱力學不穩定體系,增加分散媒介的黏度有利於微粒的混懸。因此,把能增加液體分散介質黏度,阻止微粒下沉的物質稱為助懸劑。助懸劑僅是混懸性藥劑穩定劑中的一種。
好的助懸劑標準是:助懸效果好,不粘壁,易再分散,絮凝顆粒細膩,對藥物的藥理作用無影響 [3] 

助懸劑作用原理

編輯
助懸劑多為高分子親水膠體物質,其助懸作用在於增加分散介質黏度,或吸附於微粒表面,形成保護屏障,防止或減少微粒間的吸引或絮凝,維持微粒比較均勻的分散狀態。
對於多晶型藥物,不同晶型會發生相轉變,而不同晶型藥物的溶解度也不一樣,一般亞穩定型大於穩定型,便發生亞穩定型不斷溶解,穩定性不斷長大,甚至接塊的情況。通過加入助懸劑可以延緩亞穩定型物向穩定型物轉化,同時阻止由於晶型的轉化或粒度不均勻造成的結晶長大。

助懸劑分類

編輯

助懸劑低分子助懸劑

通常甘油、糖漿、山梨醇等為低分子助懸劑。其中最常用的為甘油。甘油在爐甘石洗劑中作為混懸劑是一經典例子 [4] 

助懸劑高分子助懸劑

高分子類助懸劑包括樹膠類如阿拉伯膠、西黃蓍膠等; 植物粘液質及多糖類如海藻酸鈉、瓊脂、澱粉等;纖維素衍生物甲基纖維素羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素等。
天然的高分子助懸劑:主要是樹膠類,如阿拉伯膠、西黃蓍膠、桃膠等。阿拉伯膠和西黃蓍膠可用其粉末或膠漿,其用量前者為5%~15%,後者為0.5%~1%。還有植物多糖類,如海藻酸鈉、瓊脂、澱粉漿等。
瓊脂為代表舉例:瓊脂又名瓊膠、凍粉、洋菜、涼粉等,日本稱“寒天”。是一類從石花菜及其他紅藻類植物提取出來的藻膠,在我國及日本已有三百多年的歷史。因其有特殊的凝膠性質,色澤潔白明亮,凝膠強度高。瓊脂可作為軟糖、羊羹、果凍布丁、果醬、魚肉類罐頭、冰淇淋等作凝固劑、穩定劑、增稠劑,發酵工業固化酶和固定化細胞的載體,也可涼拌直接食用,是優質的低熱量食品。科研和醫療用作化學試劑,生化方面作細菌培養劑、抗菌類生產、緩瀉劑、電泳、非油性藥膏劑、乳化劑。在醫學上可以作抗凝血劑、藥物用膠、糖結劑等。已被廣泛使用於食品、醫藥、化工、紡織、國防、科研等領域,被國際上稱為“新奇的東亞產品”。
合成或半合成高分子助懸劑:纖維素類,如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉羥丙基纖維素。此類助懸劑大多數性質穩定,受pH值影響小,但應注意某些助懸劑能與藥物或其他附加劑發生化學反應。

助懸劑助懸劑的選用

編輯
助懸劑的選擇應根據混懸劑中的藥物性質而定,因為助懸劑與混懸劑中的藥物或其他成分可能發生相互作用,如有些助懸劑能與某些藥物結合,使藥物不能或延緩發揮療效;若助懸劑與藥物荷相反電荷時,因電荷被中和或在體系中含有較大量的電解質因“鹽析”而發生膠體聚結。故在設計處方選擇助懸劑時應周密考慮,通過小樣試製,並最好輔以流變學參數測定以便選擇最佳品種。

助懸劑注意事項

編輯
應注意助懸劑的用量應適當。加過多的助懸劑會使體系過分粘稠而不宜傾倒,服用後在口腔中殘留時間延長而後味不佳,且微粒沉降後不易再分散。因此,宜與混懸穩定劑——潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑配合使用,以滿足混懸劑既要分散均勻,又要不下沉、流動性好、易於傾倒,或雖下沉,但易於再分散的質量要求。
此外應注意助懸劑與混懸劑中的藥物或其療效;助懸劑與藥物和相反電荷時因電荷被中和或在體系中含有較大的電解質因鹽析發生膠體聚結。故在設計處方選擇助懸劑時應周密考慮,通過小樣試製,並最好輔以流變學參數測定以便選擇最佳品種。
參考資料
  • 1.    丁波,信卉.混懸劑用助懸劑的研究進展 :中國現代藥物應用,2011
  • 2.    方亮.藥劑學.中國醫藥科技出版社,2016年第三版:288
  • 3.    鄭明新,王越,寧德俄.幾種新型助懸劑用於硫糖鋁混懸液的助懸效果觀察比較:中國醫院藥學雜誌,1994
  • 4.    畢殿州.藥劑學:北京人民衞生出版社,1999