加巴噴丁

化學式：C₉H₁₇NO₂

分子量：171.237

CAS號：60142-96-3

EINECS號：262-076-3

密度：1.058g/cm³

熔點：162°C

沸點：314.4℃

閃點：144.0ºC

折射率：1.489

外觀：白色至灰白色結晶性粉末 ^[2] 

摩爾折射率：46.69

摩爾體積（cm³/mol）：161.8

等張比容（90.2K）：423.9

表面張力（dyne/cm）：47.0

極化率（10^-24cm³）：18.51 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：63.3

重原子數量：12

表面電荷：0

複雜度：162

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

Gabapentin是美國Warner-Lanbert公司首先開發的抗癲癇藥，於1993年首次在英國上市。加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同，最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝的。加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用，另外，在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性測索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結合點有高的親和性，它能通過氨基酸轉移體通過體內一些屏障，同其它抗驚厥藥相比，加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。

加巴噴丁結構與γ-氨基丁酸（GABA）類似，但並非GABA受體的激動劑，與腦組織神經元上所結合的受體尚未確定，故其作用機制尚未弄清。在傳統的抗癲癇藥無效或患者不能耐受時，加巴噴丁常用作輔助藥物，研究表明，當加用加巴噴丁治療時，發作頻率明顯減少，長期療效滿意，且不良反應較少。發作控制後，如果單用加巴噴丁，僅部分患者有效。對失神經性發作無效。 ^[1] 

加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收，通常3h可達血藥峯值。1～2天可達穩態血藥濃度。廣泛分佈全身，與血漿蛋白結合很少。t_1/2約為5～7h。基本不在體內代謝，劑量的大部分以原藥隨尿排出，其餘隨糞便排出。 ^[1] 

1、用於控制部分性發作。

2、難治的不全性癲癇。有報道，抗焦慮藥加巴噴丁（gabapentin）和抗病毒藥伐昔洛韋（valacyclovir）聯用可減少急性帶狀皰疹後遺神經痛的危險。 ^[1] 

對加巴噴丁過敏者、哺乳者禁用。 ^[1] 

腎功能損害的患者慎用。 ^[1] 

1、常見的為嗜睡、眩暈、運動失調、疲勞、眼球震顫、頭痛、震顫、複視、鼻炎及噁心與嘔吐。一般繼續用藥後這些反應可見減輕。

2、偶有驚厥、咽炎、發音不良、體重增加、消化不良、遺忘、神經過敏等。

3、極少發生胰腺炎，肝功能受損和斯-約綜合徵。 ^[1] 

成人和12歲以上青少年的開始劑量，第1天300mg，睡前服用；隨後每天增加300mg，分次服用，直至發作被控制。推薦劑量為每天900～1200mg，3次分服；必要時每天可達2.4g。 ^[1] 

1、抗酸藥可減少加巴噴丁從胃腸道的吸收。

2、西咪替丁可降低胃清除，但無實際臨牀意義。 ^[1] 

本品為1-(氨甲基)環己基乙酸，按乾燥品計算，含C₉H₁₇NO₂應不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶或結品性粉末，無臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中不溶。

1、取本品約2mg，加水2mL使溶解，加茚三酮約2mg，加熱，溶液顯藍紫色。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

取本品0.50g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.5~8.0。

取本品0.50g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃綠色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

取本品0.25g，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.020%）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0806第一法），應符合規定。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：取磷酸二氫鉀1.2g，加水1000mL溶解，用5mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至6.9。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含14mg的溶液。

對照溶液：取雜質Ⅰ對照品約14mg，精密稱定，置10mL量瓶中，加溶劑5mL，振搖使溶解，精密加入供試品溶液1mL，用溶劑稀釋至刻度，搖勻，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀1.2g，加水940mL溶解，用5mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至6.9）-乙腈（94:6）為流動相A，以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀1.2g，加水700mL溶解，用5mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至6.9）-乙腈（7:3）為流動相B，按下表線性梯度洗脱，流速為每分鐘1.5mL，柱温為40°C，檢測波長為210nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：對照溶液色譜圖中，出峯順序依次為加巴噴丁、雜質Ⅰ，兩峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與對照溶液中雜質Ⅰ峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.1%，其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液中加巴噴丁峯面積（0.1%），其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液中加巴噴丁峯面積的5倍（0.5%），小於對照溶液中加巴噴丁峯面積0.3倍的色譜峯忽略不計。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。

對照品溶液：取甲醇、二氯甲烷、甲苯與吡啶各適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中分別約含0.12mg、24µg、35.6µg與8µg的混合溶液，精密量取5mL置頂空瓶中，密封。

色譜條件：用5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持5分鐘，再以每分鐘10°C的速率升温至240°C，進樣口温度為100℃，不分流進樣，檢測器温度為260°C，頂空瓶平衡温度為85°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各峯之間的分離度均應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算甲醇、二氯甲烷、甲苯與吡啶的殘留鹽均應符合規定。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，常温減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取本品1.0g，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品0.15g，精密稱定，加冰醋酸20mL，振搖使溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正，即得。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於17.12mg的C₉H₁₇NO₂。

抗癲癇藥。

密封保存。

1、加巴噴丁片。

2、加巴噴丁膠囊。 ^[3] 

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。