複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友

依前列醇

鎖定
依前列醇(prostaglandin I2)化學名為(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-環氧-11,15-二羥基前列-5,13-二烯-1-酸,無色油,分子式為C20H31NaO5,分子量為374.44700,密度:1.221g/cm3,沸點:530.2ºC at 760mmHg,閃點:182.1ºC,折射率:1.611。
中文名
依前列醇
外文名
prostaglandin I2
CAS號
35121-78-9
分子式
C20H31NaO5

依前列醇化合物簡介

依前列醇基本信息

中文名稱:依前列醇
中文別名:(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-環氧-11,15-二羥基前列-5,13-二烯-1-酸;前列環素
英文名稱:prostaglandin I2
英文別名:PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;prostacyclin; PGX(prostaglandin); Prostaglandin X; Cyclo-Prostin; ProstaglandinI;
CAS號:35121-78-9
分子式:C20H31NaO5
分子量:374.44700
結構式:
精確質量:374.20700
PSA:89.82000
LogP:2.07380 [1] 

依前列醇物化性質

密度:1.221g/cm3
沸點:530.2ºC at 760mmHg
閃點:182.1ºC
折射率:1.611 [1] 
在水溶液中不穩定,水解形成6-氧-PGF1α。當磷酸酯為0.165mol/L時其半衰期約為14.5min(4℃)。
依前列醇鈉(Epoprostenol Sodium):C20H31NaO5。[61849-14-7]。吸濕性而易流動的白色粉末。在-30℃和乾燥時可保存2個月 [2] 

依前列醇生產方法

9,11,15-三羥基前列-5,13-二烯-1-酸經醚化,再和N-溴代丁二酰亞胺於四氫呋喃-氯仿的混合溶劑中反應,產品經水解,消除溴化氫,得到依前列醇。 [1] 

依前列醇用途

為原發性肺動脈高血壓治療藥。該品具有抗血小板和舒張血管作用,故可防止血栓形成。 [1] 

依前列醇化合物相關藥品

依前列醇藥品名稱

依前列醇 [3] 

依前列醇英文名稱

Epoprostenol [3] 

依前列醇依前列醇的別名

前列環素;依前列醇鈉;環前列烯醇;環依前列烯醇;PGX;Cycloprostin;PGI-2;Prostacyclin [3] 

依前列醇分類

循環系統藥物> 抗心絞痛藥物 > β受體阻滯劑 [3] 

依前列醇劑型

500μg。臨用時以pH 10.5的含甘氨酸的專用緩衝劑溶解。 [3] 

依前列醇依前列醇的藥理作用

依前列醇可通過增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,為已發現抗凝藥中最強者。依前列醇通過肺循環時不被代謝,可防止體外循環時血栓形成;較高劑量可使血小板凝塊解聚,使皮膚出血時間延長2倍;可降低血小板的促凝作用,並減少其肝素中和因子的釋放。依前列醇可抑制ADP、膠原、花生四烯酸等誘導的血小板聚集和釋放,且具有解聚作用。 [3] 

依前列醇依前列醇的藥代動力學

前列腺素E1 [3] 

依前列醇依前列醇的適應證

用於心肺分流術及炭血液灌注時保護血小板功能;也用於腎透析時代替肝素。用於冠狀粥樣硬化性心臟病不穩定型心絞痛、心肌梗死等。 [3] 

依前列醇依前列醇的禁忌證

有出血傾向者禁用。兒童、孕婦、哺乳婦女不宜使用。 [3] 

依前列醇注意事項

1.在心肺分流術或血流灌注時不可代替肝素,僅在腎透析時代替肝素。若透析迴路發生凝塊,應停止透析。
2.超劑量使用可發生降壓,應減量或停藥。 [3] 

依前列醇依前列醇的不良反應

1.高劑量時可見血壓下降、心搏徐緩、面部潮紅、頭痛,以及胃痙攣痛、噁心、嘔吐、腹部不適等。
2.對自發性或藥物性出血者,應考慮引起出血併發症的可能。 [3] 

依前列醇依前列醇的用法用量

1.成人心肺分流術先每分鐘連續靜脈滴注10ng/kg;在分流術中每分鐘靜脈滴注20ng/kg,術畢即停注。
2.炭血灌注:先每分鐘靜脈滴注2~16ng/kg,灌注時每分鐘靜脈注射16ng/kg於碳柱的近側管內。腎透析:透析前每分鐘靜脈滴注5ng/kg,透析時滴注於透析器的動脈入口。對老年人用劑量尚未驗證是否需要修正。 [3] 

依前列醇依前列醇與其它藥物的相互作用

依前列醇與抗凝劑、血管擴張藥以及影響心血管反射的藥物並用時有協同作用,需慎重。 [3] 

依前列醇專家點評

依前列醇可通過增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,為已發現的抗凝藥中最強者。依前列醇通過肺循環時不被代謝,可防止體外循環時血栓形成,較高劑量可使血小板凝塊解聚,延長皮膚出血時間2倍,可降低血小板的促凝作用,並減少其肝素中和因子的釋放。 [4] 
參考資料