前列地爾注射液

本品主要成份為前列腺素E1，其化學名稱為： (1R，2R，3R)-3-羥基2-[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環戊烷庚酸
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₀H₃₄O₅
　　分子量：354.49
　　輔 料：精製大豆油、精製卵磷脂、濃甘油、油酸、氫氧化鈉、注射用水

本品為白色乳狀液體。

1．治療慢性動脈閉塞症(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化症等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環障礙。
　　2．臟器移植術後抗栓治療，用以抑制移植後血管內的血栓形成。
　　3．動脈導管依賴性先天性心臟病，用以緩解低氧血癥，保持導管血流以等待時機手術治療。
　　4．用於慢性肝炎的輔助治療。

（1）1ml：5μg
　　（2）2ml：10μg。

成人一日一次，1-2ml（前列地爾5-10μg）+10ml生理鹽水（或5%的葡萄糖）緩慢靜注，或直接入小壺緩慢靜脈滴注。

1．休克：偶見休克。要注意觀察，發現異常現象時，立刻停藥，採取適當的措施。
　　2．注射部位：有時出現血管疼、血管炎、發紅，偶見發硬，瘙癢等。
　　3．循環系統：有時出現加重心衰，肺水腫，胸部發緊感，血壓下降等症狀，一旦出現立即停藥。另外，偶見臉面潮紅、心悸。
　　4．消化系統：有時出現腹瀉、腹脹、不愉快感，偶見腹痛、食慾不振、嘔吐、便秘、轉氨酶升高等。
　　5．精神和神經系統：有時頭暈、頭痛、發熱、疲勞感，偶見發麻。
　　6．血液系統：偶見嗜酸細胞增多、白細胞減少。
　　7．其他：偶見視力下降、口腔腫脹感、脱髮、四肢疼痛、浮腫、蕁麻疹。

以下患者禁用：
　　1．嚴重心衰(心功能不全)患者。
　　2．妊娠或可能妊娠的婦女。
　　3．既往對本製劑有過敏史的患者。

1．下述患者慎用本品：
　　（1）心衰(心功能不全)患者，有報告可加重心功能不全的傾向。
　　（2）青光眼或眼壓亢進的患者，有報告可使眼壓增高。
　　（3）既往有胃潰瘍合併症的患者，有報告可使胃出血。
　　（4）間質性肺炎的患者，有報告可使病情惡化。
　　2．用於治療慢性動脈閉塞症、微小血管循環障礙的患者。由於本藥的治療是對症治療，停止給藥後，有再復發的可能性。
　　3．給藥時注意：
　　（1）出現不良反應時，應採取減慢給藥速度，停止給藥等適當措施。
　　（2）本製劑與輸液混合後在2小時內使用。殘液不能再使用。
　　（3）不能使用凍結的藥品。
　　（4）打開安瓿時，先用酒精棉擦淨後，把安瓿上的標記點朝上，向下掰。
　　（5）本品要通過醫生的處方和遵醫囑使用。

妊娠或可能妊娠的婦女禁止使用本品。

小兒先天性心臟病患者用藥，推薦輸注速度為5ng/kg/min。

無特殊提示，請遵醫囑。

避免與血漿增溶劑（右旋糖苷、明膠製劑等）混合。

目前尚無每日劑量超過120μg的文獻報道。

共入選222例慢性肝炎患者，採用隨即盲法與古拉定進行對照，緩慢靜脈給藥，1支/日，治療4周。根據患者ALT、AST、TBIL等肝功能指標判斷療效。凱時組有效率為86.11%，高於對照組。試驗組常見的不良反應時注射部位靜脈炎，共10例，停藥後即消失；1例因頭痛退出試驗組後頭痛消失；1例自覺消化道症狀加重但繼續治療後症狀減輕。

1．藥理作用
　　本品是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾製劑，由於脂微球的包裹，前列地爾不易失活，且具有易於分佈到受損血管部位的靶向特性，從而發揮本品擴張血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用。
　　2． 毒理作用
　　靜脈內給予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當於前列地爾（前列腺素E1）250μg/kg]，未見動物死亡，也未見嚴重的急性毒性。本品無過敏性、致畸性及血管刺激性。

以[³H]標記的本品靜脈給予大鼠5分鐘後組織內前列地爾含量最高，以後緩慢下降至消失。前列地爾主要分佈在腎、肝、肺組織中，在中樞神經系統、眼球和睾丸內含量最低。本品主要與血漿蛋白結合。在血中代謝較快。其代謝產物（13、14-二氫-15-酮-PGE₁）主要通過腎臟排泄。給藥後24小時內尿中排泄大約90%，其餘經糞便排泄。

遮光，0-5℃保存，避免凍結。

無色安瓿，（1）1支/盒，（2）10支/盒。

12個月

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS₁-（X-041）-2002Z-2008 ^[1]