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利莫那班

鎖定
利莫那班(rimonabant)是全球首個1型大麻素受體(CB1)抑制劑類減肥藥,具有很好的減肥效果,並具有胰島素增敏和改善脂代謝紊亂的作用,同時具有一定的輔助戒煙效果。其作為新型減肥藥於2006年在歐盟批准上市。但有研究表明,利莫那班可增加精神方面的嚴重不良反應,即抑鬱和焦慮。FDA的資料則表明利莫那班可增加服用者自殺的風險。
中文名
利莫那班
外文名
rimonabant
ACOMPLIA;5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
別    名
5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基-N-(1-哌啶基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;利莫納班
化學式
C22H21Cl3N4O
分子量
463.787
CAS登錄號
168273-06-1
熔    點
230℃~240℃
密    度
1.41g/cm3
外    觀
類白色至白色結晶粉末
貯    藏
避光,密閉、置陰涼處貯存
PSA
50.16000
LogP
6.26740 [1] 

利莫那班物化性質

外觀與性狀:白色或近乎於白色結晶粉末
密度:1.41g/cm3
熔點:230-240ºC
沸點:627.6ºC at 760 mmHg
閃點:333.3ºC
折射率:1.668 [1] 

利莫那班危險性概述

緊急情況概述:長期或反覆接觸會對器官造成傷害。
GHS危險性類別:
特異性靶器官毒性 反覆接觸 類別 1
危害水生環境 ——長期危險 類別 1
警示詞:危險
危險性説明:
H372 長期或反覆接觸會對器官造成傷害。
H410 對水生生物毒性極大並具有長期持續影響。
預防措施:
P260 不要吸入粉塵/煙/氣體/煙霧/蒸氣/噴霧。
P264 作業後徹底清洗。
P270 使用本產品時不要進食、飲 水或吸煙。
P273 避免釋放到環境中。
事故響應:
P314 如感覺不適,須求醫/就診。
P391 收集溢出物。
廢棄處置:P501 按當地法規處置內裝物/容器。
健康危害:長期或反覆接觸會對器官造成傷害。
環境危害:對水生生物毒性極大並具有長期持續影響。 [1] 

利莫那班急救措施

吸入: 如果吸入,請將患者移到新鮮空氣處。
皮膚接觸: 脱去污染的衣着,用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚。如有不適感,就醫。
眼晴接觸: 分開眼瞼,用流動清水或生理鹽水沖洗。立即就醫。
食入: 漱口,禁止催吐。立即就醫。
對保護施救者的忠告:將患者轉移到安全的場所。諮詢醫生。出示此化學品安全技術説明書給到現場的醫生看。 [1] 

利莫那班消防措施

滅火劑:用水霧、乾粉、泡沫或二氧化碳滅火劑滅火。避免使用直流水滅火,直流水可能導致可燃性液體的飛濺,使火勢擴散。
滅火注意事項及防護措施:消防人員須佩戴攜氣式呼吸器,穿全身消防服,在上風向滅火。儘可能將容器從火場移至空曠處。處在火場中的容器若已變色或從安全泄壓裝置中發出聲音,必須馬上撤離。隔離事故現場,禁止無關人員進入。收容和處理消防水,防止污染環境。 [1] 

利莫那班泄露應急處理

作業人員防護措施、防護裝備和應急處置程序:建議應急處理人員戴攜氣式呼吸器,穿防靜電服,戴橡膠耐油手套。禁止接觸或跨越泄漏物。作業時使用的所有設備應接地。儘可能切斷泄漏源。消除所有點火源。根據液體流動、蒸汽或粉塵擴散的影響區域劃定警戒區,無關人員從側風、上風向撤離至安全區。
環境保護措施:收容泄漏物,避免污染環境。防止泄漏物進入下水道、地表水和地下水。
泄漏化學品的收容、清除方法及所使用的處置材料:
小量泄漏:儘可能將泄漏液體收集在可密閉的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,並轉移至安全場所。禁止衝入下水道。
大量泄漏:構築圍堤或挖坑收容。封閉排水管道。用泡沫覆蓋,抑制蒸發。用防爆泵轉移至槽車或專用收集器內,回收或運至廢物處理場所處置。 [1] 

利莫那班操作處置與儲存

操作注意事項:操作人員應經過專門培訓,嚴格遵守操作規程。操作處置應在具備局部通風或全面通風換氣設施的場所進行。避免眼和皮膚的接觸,避免吸入蒸汽。遠離火種、熱源,工作場所嚴禁吸煙。使用防爆型的通風系統和設備。如需罐裝,應控制流速,且有接地裝置,防止靜電積聚。避免與氧化劑等禁配物接觸。搬運時要輕裝輕卸,防止包裝及容器損壞。倒空的容器可能殘留有害物。使用後洗手,禁止在工作場所進飲食。配備相應品種和數量的消防器材及泄漏應急處理設備。
儲存注意事項:儲存於陰涼、通風的庫房。庫温不宜超過37°C。應與氧化劑、食用化學品分開存放,切忌混儲。保持容器密封。遠離火種、熱源。庫房必須安裝避雷設備。排風系統應設有導除靜電的接地裝置。採用防爆型照明、通風設置。禁止使用易產生火花的設備和工具。儲區應備有泄漏應急處理設備和合適的收容材料。 [1] 

利莫那班藥物信息

利莫那班適應症

新型減肥、戒煙、降血脂、醫藥原料。 主要用途: 利莫那班為新型減肥藥,並可應用於戒煙。一種新的減肥藥利莫那班(Rimonabant),不但能減重,還能降血壓、膽固醇和血糖,國內進行一年多的臨牀研究發現,受試者服用一到兩個月後,體重平均可減六到八公斤。

利莫那班臨牀應用

用於肥胖或超重的成人患者,作為飲食調節及鍛鍊以外的輔助減肥藥。 [2] 

利莫那班藥理作用

本品為一種大麻素(CB1)受體拮抗藥。CB1受體是內源性大麻素系統的組成部分,該系統負責攝食和食慾的生理調節。內源性大麻素系統存在CB1、CB2受體,本品對非大麻素受體無親和力,對CB1受體的親和力較CB2受體的親和力大1000倍,對位於中樞的CB1受體的親和力大於位於外周的CB1受體。本品通過抑制內源性大麻素系統,降低食慾,減少攝食,從而減輕體重。動物實驗提示,內源性大麻素系統除中樞性調節攝食外,還可作用於外周系統,影響能量消耗和(或)糖脂代謝。此外,還具有負責處理認知及運動功能,控制煙鹼依賴、恐懼及焦慮的作用。本品還可能通過改變多巴胺能神經元的活性,作用於黑質神經激肽-3受體,提示抗精神病等作用。但有對照臨牀試驗發現,本品對精神分裂症或情感分裂性精神障礙無治療作用。 [2] 
利莫那班通過阻斷CB1受體而作用,CB1受體在哺乳動物廣泛分佈,在丘腦下部和邊緣系統水平較高,而這兩個部分是控制強化和食物攝取的最重要結構。食物攝取過多和尼古丁的外部刺激可導致EC系統的過度活動。這會作用於下丘腦增加食慾,作用於伏核增加吃東西或吸煙的慾望,兩者都可以引起攝食增加和煙草依賴的持續。利莫那班是一種大麻素受體(CB1)拮抗劑,通過阻斷腦組織中的大麻酯受體來降低人的食慾和煙癮。即在降低體重的同時還能讓人戒掉對香煙中煙鹼的依賴,從而達到戒煙效果。

利莫那班用法用量

口服:20mg/次,1次/d。 [2] 

利莫那班禁用慎用

本品禁用於:①對本品過敏者(國外資料)。②嚴重抑鬱障礙發作患者及接受抗抑鬱藥物治療的患者。③未控制的嚴重精神病患者不宜使用。重度抑鬱者和肝腎功能不全者(國外資料)應慎用。 [2] 
參考資料
  • 1.    龔躍法,鄭炎松,陳東紅等編著. 有機化學. 武漢:華中科技大學出版社, 2012.02.
  • 2.    陳孝治.《藥物處方手冊 第2版》.長沙:湖南科學技術出版社,2012:762-763