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利福布丁

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利福布丁（rifabutin）化學名：4-N-異丁基螺哌啶利福黴素S，紫紅色結晶性粉末。極易溶於氯仿，溶於甲醇，微溶於乙醇，極微溶於水。UV最大吸收(甲醇)：493，315，274，238nm。分子式為C46H62N4O11，分子量為847.00500，密度為1.339g/cm3，熔點為169-171ºC，沸點為969.589ºC at 760 mmHg。
中文名
利福布丁
外文名
Rifabutin
CAS號
72559-06-9
分子式
C46H62N4O11
分子量
847.00500

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 物化性質
  4. 2 化合物相關藥品詳細簡介
  5. ▪ 成份：
  1. ▪ 所屬類別：
  2. ▪ 性狀：
  3. ▪ 藥理毒理：
  4. ▪ 藥代動力學：
  5. ▪ 適應症：
  6. ▪ 用法用量：
  7. ▪ 不良反應：
  1. ▪ 禁忌：
  2. ▪ 注意事項：
  3. ▪ 藥物相互作用：
  4. 3 專家點評

利福布丁化合物簡介

利福布丁基本信息

中文名稱：利福布汀
中文別名：利福布汀(安莎黴素);利福布丁;螺哌啶利福黴素S;
英文名稱：rifabutin
英文別名：Rifabutin;4-deoxo-3,4-[2-spiro(N-isobutyl-4-piperidyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-rifamicinS;Rifabatin;RIFABUTINE;1',4-didehydro-1-desoxi-1,4-di-hydro-5'-(2-methyl-propyl)-1-oxo-rifamycin;
CAS號：72559-06-9
分子式：C46H62N4O11
分子量：847.00500
結構式：
精確質量：846.44200
PSA：205.55000
LogP：4.64680 [1] 

利福布丁物化性質

外觀與性狀：紅色-紫羅蘭色結晶粉末
密度：1.339g/cm3
熔點：169-171ºC
沸點：969.589ºC at 760 mmHg
閃點：540.188ºC
折射率：1.623
儲存條件：保持在陰涼，乾燥，黑暗的位置在一個密封的容器或氣缸。遠離不兼容的材料，火源和未經培訓的個人。安全和標籤區域。保護容器/鋼瓶免受物理傷害。 [1] 

利福布丁化合物相關藥品詳細簡介

【通用名稱】 利福布汀膠囊
【英文名稱】 Rifabutin Capsules
【漢語拼音】 Li Fu Bu Ting Jiao Nang

利福布丁成份：

化學名：4-N-異丁基螺哌啶利福黴素S（4-N-isobutylspiropiperidylrifamycin S）
其它名稱：利福布丁、LM－427、Ansamycin、Ansatipin、Ansmycin、Mycobutin
分子式：C46H62N4O11
分子量：847.00 [2] 

利福布丁所屬類別：

化藥及生物製品 >> 抗微生物藥 >> 抗分枝桿菌藥 >> 抗結核病藥

利福布丁性狀：

本品為膠囊劑，內容物為紫紅色粉末。 [2] 

利福布丁藥理毒理：

本品是一種半合成利福黴素類藥物，與利福平有相似的結構和活性，除具有抗革蘭氏陰性和陽性菌的作用外，還有抗結核桿菌和鳥分校桿菌(M.avium)的活性。最近的研究表明，在HIV感染的淋巴細胞中，使用本品0.1μg/ml，對92%的逆轉錄酶有抑制作用。 [2] 

利福布丁藥代動力學：

給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁，12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最後一次給藥後72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪，半衰期為36小時。本品吸收較快，口服2～3小時後可達峯濃度。1200mg劑量的峯濃，谷濃分別為907ng/ml和194ng/ml，機體總清除率為10～18L/h，口服生物效價為12%～20%。遊離藥物與血漿蛋白適度結合，結合率為29±2%。每次靜注給藥約有10%的藥物以原形由尿排出，腎清除率為1.5±0.2L/h，分佈容積為18～19L/kg。
對利福布丁Ⅰ、Ⅱ期臨牀試驗有關藥動學資料進行回顧性分析，發現女性對本品具有較高的吸收率，按體重調節劑量其表面分佈容積的差別消失。 [2] 

利福布丁適應症：

AIDS(艾滋)病人鳥分枝桿菌感染綜合徵，肺炎，慢性抗藥性肺結核。 [2] 

利福布丁用法用量：

口服，每次服150mg～300mg，每日1～2次 [2] 

利福布丁不良反應：

國外臨牀研究表明：利福布汀膠囊具有良好的耐受性。利福布汀組有16%的患者由於不良反應停止治療，而安慰劑組為8%。停用利福布汀的主要原因有：皮疹(4%)、 胃腸道耐受性差(3%)、嗜中性白血球減少症(2%)。 [2] 

利福布丁禁忌：

對利福布汀及其它利福黴素類過敏的患者禁用。 [2] 

利福布丁注意事項：

警告： 利福布汀膠囊不能用於活動性肺結核患者鳥－胞內分枝桿菌複合體感染的預防。活動性肺結核病人單獨服用利福布汀有可能導致肺結核發展成為對利福布汀和利福平都具有耐藥性。沒有證據表明利福布 汀可以有效預防結核桿菌。
其他注意事項： 1、由於利福黴素類對肝藥酶有誘導作用，可能導致肝功能異常，應用本品過程中應定期檢查肝功能。 2、本品可能導致白細胞和血小板數減少，應用本品過程中應定期進行血常規檢查。 3、偶見肌炎和眼色素層炎，如病人發現與這些疾病有關的症狀應及時告訴醫生。 4、患者服用本品後，大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。 5、可能影響口服避孕藥的功效，服藥期間採用其他方法避孕。 [2] 

利福布丁藥物相互作用：

利福布汀對CYP3A酶有誘導作用，因此可能降低如伊曲康唑、克拉黴素、沙奎那韋、氨苯碸、甲氧卞氨嘧啶等經CYP3A酶代謝的藥物的血藥濃度，從而降低其療效；另一方面，對CYP3A酶有抑制作用的藥物如氟康唑、克拉黴素等會使利福布汀的血藥濃度升高，增加不良反應發生的危險。因此利福布汀避免與上述藥物同時服用，必須用藥時，應注意調整藥物劑量。逆轉錄病毒抑制劑如地拉夫定、印地那韋、奈非那韋、利托那韋等與利福布汀聯合用藥時均存在相互作用，這些藥物會增加利福布汀的血藥濃度，如合併用藥，應注意調整利福布汀劑量。對口服避孕藥，利福布汀會將通過誘導乙炔基雌二醇和炔諾酮的代謝，降低其功效，建議服用利福布汀時變更避孕方法。 [2] 

利福布丁專家點評

本品是一種半合成利福黴素類抗生素，與利福平有相似的結構和活性。臨牀主要用於艾滋病患者鳥分枝桿菌感染綜合徵、肺炎、慢性及抗藥性肺結核。對結核病的療效較好，一項多中心、開放的臨牀試驗中，39例有多種抗藥性的結核患者應用本品治療，每天450～600mg，連續12個月，結果細菌學清除率為60.1%。一項多中心、三期臨牀試驗中，對350例艾滋病患者給予本品每天300mg，其對併發鳥分枝桿菌感染綜合徵的治療具有較好的療效和安全性。另對90例分枝桿菌感染綜合徵者應用本品治療，每天150～300mg，連續6個月，結果72%的患者病情進展得到控制或症狀緩解。 [3] 
參考資料