複製鏈接
請複製以下鏈接發送給好友
https://baike.baidu.hk/item/別嘌醇/2105770
複製
複製成功

別嘌醇

鎖定
別嘌醇（Allopurinol），是一種有機化合物，化學式為C5H4N4O，主要用作抗痛風藥。
中文名
別嘌醇
外文名
Allopurinol [3] 
別    名
別嘌呤醇
別嘌呤
化學式
C5H4N4O
分子量
136.111
CAS登錄號
315-30-0
EINECS登錄號
206-250-9
沸    點
290.8 ℃
水溶性
極微溶
密    度
1.89 g/cm³
外    觀
白色或類白色結晶性粉末
閃    點
129.7 ℃
安全性描述
S24；S26；S28；S36/37/39；S45
危險性符號
T
危險性描述
R25；R36/37/38；R43

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 理化性質
  3. ▪ 分子結構數據
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 適應症
  6. ▪ 用法用量
  1. ▪ 不良反應
  2. ▪ 注意事項
  3. ▪ 用藥禁忌
  4. ▪ 藥物相互作用
  5. 3 藥典信息
  6. ▪ 基本信息
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

別嘌醇化合物簡介

別嘌醇理化性質

溶解性：在水中或乙醇中極微溶解，在氯仿或乙醚中不溶，在氫氧化鈉或氫氧化鉀中易溶

別嘌醇分子結構數據

摩爾折射率：33.55
摩爾體積（cm3/mol）：71.9
等張比容（90.2K）：222.5
表面張力（dyne/cm）：91.4
極化率（10-24cm3）：13.30 [1] 

別嘌醇計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：0
互變異構體數量：13
拓撲分子極性表面積：65.8
重原子數量：10
表面電荷：0
複雜度：275
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

別嘌醇適應症

1、原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多者，也用於腎功能不全的高尿酸血癥；
2、用於治療痛風，適合於反覆發作或慢性痛風者。用於痛風性腎病患者，可使症狀緩解，且可減少腎臟尿酸結石的形成；
3、痛風石；
4、用於尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病。

別嘌醇用法用量

口服：初始劑量50毫克/次，1～2次/日，每週可遞增50～100毫克/日，至200～300毫克/日，分2～3次服。最大量不超過600毫克/日。兒童用量酌減。

別嘌醇不良反應

過敏反應
皮疹發生率為3%～10%，可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹，也可為水皰性反應。重症還可能發生其他過敏性反應，如剝脱性和紫癜性病變、多形性紅斑等。一旦出現皮膚病變，應即停藥。
胃腸道
腹瀉、噁心、嘔吐、胃痛或陣發性腹痛等，發生率1～3%。重症或持續存在時應作適當的對症處理。
神經系統
常見頭痛、頭暈，罕見手腳麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神經炎症狀。
血液系統
粒細胞缺乏症、貧血、血小板減少、全血細胞減少、骨髓抑制等極少見，發生率<1%。
其他
可有脱髮、發熱、淋巴結腫大等，有引起白內障的報道。

別嘌醇注意事項

有骨髓抑制，可引起全血細胞減少，必要時停藥。服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排泄。本品必須在痛風性關節炎的急性炎症症狀消失後（一般在發作後兩週左右）才能開始應用。用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

別嘌醇用藥禁忌

有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。

別嘌醇藥物相互作用

1、與氨苄西林同用時，皮疹的發生率增多，尤其在高尿酸血癥患者。
2、本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時，抗凝藥的效應可加強，應注意調整劑量。
3、可使同用的茶鹼清除率減少，血藥濃度增加。
4、可使硫唑嘌呤或6-巰基嘌呤等分解代謝減慢，毒性增加，因此如與這些藥物同用時，應將這兩種藥減至常用量的1/4。
5、合用氯化鈣、維生素C、磷酸鉀（或鈉），可增加腎臟中黃嘌呤結石的形成。
6、與環磷酰胺同用時，對骨髓的抑制可更明顯。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

別嘌醇藥典信息

別嘌醇基本信息

本品為1H-吡唑並[3,4-d]嘧啶-4-醇，按乾燥品計算，含C5H4N4O應為97.0%~102.0%。

別嘌醇性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭。
本品在水或乙醇中極微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶，在0.1mol/L氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中易溶。

別嘌醇鑑別

1、取本品約50mg，加5%氫氧化鈉溶液5mL，加鹼性碳化採鉀試液1mL，加熱至沸，放置後生成黃色沉澱。
2、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在250nm的波長處有最大吸收，在231nm的波長處有最小吸收。在231nm與250nm波長處的吸光度比值應為0.5~0.60。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集194圖）一致。

別嘌醇檢查

有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品約15mg，置25mL量瓶中，加0.4%氫氧化鈉溶液12.5mL使溶解，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.125%磷酸二氫鉀溶液（20:80）為流動相，檢測波長為230nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：理論板數按別嘌醇峯計算不低於2000，別嘌醇峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

別嘌醇含量測定

照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。
供試品溶液
取本品約20mg，精密稱定，加0.4%氫氧化鈉溶液10mL使溶解，用鹽酸溶液（9→1000）定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液。
測定法
取供試品溶液，在250nm的波長處測定吸光度，按C5H4N4O的吸收係數（E1%1cm）為571計算。

別嘌醇類別

抗痛風藥。

別嘌醇貯藏

遮光，密封保存。

別嘌醇製劑

別嘌醇片。 [2] 

別嘌醇安全信息

別嘌醇安全術語

S24：Avoid contact with skin.
避免皮膚接觸。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).
皮膚接觸後，立即用大量...（由生產廠家指定）沖洗。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

別嘌醇風險術語

R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R43：May cause sensitization by skin contact.
皮膚接觸可能引起過敏。
參考資料