分散片

1. 速崩、速效

普通片劑或膠囊劑存在崩解速度慢的缺點，對藥物的吸收有一定的影響。在19～21℃水中，分散片3min內可完全崩解，大大地提高了藥物的溶出。選擇不溶於水（可不完全溶於水）與吸水性強的崩解劑，水分子通過毛細管作用或膨脹作用滲透進入片劑之中，崩解劑吸水膨脹而不溶解，不形成膠體溶液，不會因阻礙水繼續滲入而影響片劑的崩解，從而可實現快速崩解。分散片可縮短口服給藥的達峯時間和提高峯濃度，這將帶來臨牀上的治療優勢。

2. 服用方便

普通片劑、膠囊劑的體積較大，或一次常需用多片（粒），需用水沖服，服用不方便，特別對給老、幼和有吞嚥功能障礙的病人治療有一定困難。分散片崩解速度快，可放入水中分散成均勻的混懸液後給藥，服用方便。

3. 製備工藝簡單，穩定性強

分散片與泡騰片放入水中均可迅速崩解形成分散均勻的液體制劑。但泡騰片不適合於與泡騰劑酸鹼溶液相互作用的藥物，輔料要選擇泡騰劑和水溶性輔料，在生產過程中需控室温（小於20℃）和相對濕度（小於25%），生產工藝複雜，且對儲存條件要求高。分散片崩解後形成外觀清澈或略帶乳光的水溶液或混懸液，輔料選擇不嚴苛，生產條件無特殊要求。

4. 提高生物利用度

分散片由於其崩解形成均一的混懸液，所以吸收較快、充分，可提高某些藥物的生物利用度。

分散片作為一種固體劑型也有其侷限性。生產過程中，一般要求將原料藥（尤其是難溶性藥物）微粉化處理，增加了生產工序；由於要選擇良好的崩解劑，成本較高；質量要求相對較高，質量標準控制難度較大等。分散片的貯存條件較一般片劑要求更高，由於分散片使用的崩解劑量較大，吸濕性較強，對包裝材料的防潮效果要求更高，可能增加包裝及貯藏成本。

《英國藥典》中有分散片的質量標準通則，指出分散片是可在水中均勻分散的非包衣片，除應符合非包衣片劑的質量標準外，在19-21℃水中應於3min內崩解；2片分散片放入100ml水中攪拌至完全分散後形成的均勻分散體可通過710μm孔徑的篩網。

2015年版《中國藥典（二部）》也將分散片收錄於片劑項下，其質量標準的通則中指出：取分散片7片，置100ml水中振搖，在（20±1）℃水中3min應全部崩解並通過2號篩。分散片按溶出度檢查應符合規定。 ^[1] 

分散片處方設計的出發點是使片劑遇水後在儘可能短的時間（<3min）內崩解成很小的顆粒並形成均勻分散的混懸液。因此，其處方設計有以下特點。

1. 選用優質崩解劑

優質崩解劑一般是指吸水溶脹度>5ml/g的崩解劑。在分散片中廣泛使用的有羧甲基澱粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉等。一般不宜選用溶脹度較小的澱粉、微晶纖維素等。崩解劑用量一般較普通片為多。

2. 採用親水性粘合劑

如採用聚維酮製成的顆粒，表面具親水性，壓片後水分易濕潤、滲入，片劑易崩解，同時有利於藥物溶出。分散片多采用聚維酮和羥丙基甲基纖維素等的溶液作粘合劑，極少數採用澱粉漿。

3. 採用適宜的助流劑

粉末流動性是固體藥物製劑工藝中的一項重要性質。近年來，分散片廣泛採用微粉硅膠作助流劑，它可在制粒壓片或粉末直接壓片時有效地改善顆粒或粉末的流動性。同時，硅膠表面的硅醇基吸附藥物後能顯著提高難溶性藥物的崩解與溶出速率。微粉硅膠用量在1%以上時可加速片劑的崩解，有利於藥物的溶出。

4. 表面活性劑

在分散片的處方中添加表面活性劑可大大提高分散片的溶出速度。如十二烷基硫酸鈉可顯著促進片劑的崩解和藥物的溶出。

分散片的製備工藝與普通片劑相同，但由於分散片的特殊質量要求，也有其特點或獨特的工藝。

1. 原輔料微粉化

藥物溶出度與顆粒粒徑大小有關，粒徑越小，藥物溶出越快。在製備複方磺胺甲唑分散片時，如將藥物粉碎成粒徑為40μm的細粉，壓片後置水中不到1min即完全崩解，溶出時間不超過15min。

2. 崩解劑採用內、外加法

崩解劑內加是指在制粒之前加入，外加是指壓片前加入幹顆粒中，崩解劑也可既內加也外加，或內加一種崩解劑，外加另一種。外加崩解劑使藥片崩解為顆粒，而內加崩解劑則使粗顆粒二次崩解為細顆粒，從而均勻分散在溶液中。

3. 新制備工藝

採用採用流化牀一步造粒或真空造粒機制粒，顆粒近球形，粒度小而均勻，而且顆粒有氣孔，因而流動性與可壓性均較好，藥物溶出也好。採用一般濕法制粒工藝，如搖擺式顆粒機制粒，也可製備分散片，但顆粒質量可能較差，影響片劑崩解和藥物溶出。

4. 藥物與親水性輔料共研磨

藥物單獨微粉化雖可減少粉末粒度，增大比表面積，但粒子的表面自由能也隨着比表面積增大，達到一定程度後自由能會自動減低，小粒子易聚集並影響藥物溶出。將某些難溶性藥物與親水性輔料共研磨，可防止粒子聚集，改善粒子表面的濕潤性，從而提高藥物的溶出。

^[2]