再爾

本品主要成份為奧扎格雷鈉，其化學名稱為：(E)—3—（咪唑基—1—甲基）肉桂酸鈉

其結構式為：

分子式：C₁₃H₁₁N₂NaO₂

分子量：250.23

本品為白色或類白色疏鬆塊狀物。

用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙。

80mg（按奧扎格雷鈉計）

成人一次80mg，一天2次，溶於500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注，2周為一療程。

血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。

肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。

消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、脹滿感。

過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。

循環系統：偶有室上性心律失常。血壓下降發現時減量或終止給藥。

其他：偶有頭痛、發熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。

嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內出血、消化道出血、皮下出血等。

以下患者禁用：

1、對本品過敏者；

2、腦出血或腦梗塞伴出血者；

3、有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊、心肌梗塞者；

4、有血液病或有出血傾向者；

5、嚴重高血壓，收縮壓超過200mmHg者。

本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。

孕婦慎用；其他尚不明確。

由於老年人生理機能低下，要慎重用藥。

本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用，必要時適當減量。

一旦發生藥物過量，需進行對症處理，保持支持治療，重點注意監測出凝血功能，並及時適當處理。

藥理作用

本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，通過抑制血栓烷A₂（TXA₂）的產生及促進前列環素（PGI₂）的生成而改善兩者間的平衡失調，具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內微循環障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網膜下腔出血術後患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運動失調。

毒性研究

重複給藥毒性：大鼠、狗靜脈注射本品，大鼠高劑量組發現尿中電解質排泄量輕度增加，未見其他異常反應。大鼠最大耐受量為125mg/kg，狗最大耐受量為10～12.5 mg/kg。

生殖毒性：大鼠、兔本品靜脈注射給藥，結果動物體重增加受到抑制，大劑量時出現胚胎死亡，胎仔發育抑制和新生動物死亡等現象。大鼠的致畸敏感期試驗中，高劑量組出現內臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。

據文獻報道，奧扎格雷靜脈滴注後，血液濃度－時間曲線符合二室開放模型，t_1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg·hr/ml。C_l為3.25±0.82L/h/kg，單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成份除該藥的遊離形式外，還有其β－氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注射時，2小時內達到血濃穩定狀態。受試者半衰期最長為1.93h，血藥濃度可測到停藥後3h。本品大部分在24小時內排泄，停藥24h幾乎全部藥物經尿排出體外。

遮光，密閉保存。

西林瓶裝，10瓶/盒。

二年。

國藥準字H20055782

海口康力元製藥有限公司