克黴唑

分子式：C₂₂H₁₇ClN₂

分子量：344.837

CAS號：23593-75-1

EINECS：245-764-8

密度：1.13g/cm³

熔點：147-149ºC

沸點：482.3ºC

閃點：245.5ºC

折射率：1.616 ^[1] 

摩爾折射率：105.88

摩爾體積（cm³/mol）：302.7

等張比容（90.2K）：782.1

表面張力（dyne/cm）：44.5

極化率（10 ^-24cm ³）：41.97 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：1

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：17.8

重原子數量：25

表面電荷：0

複雜度：396

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

克黴唑是抗真菌類皮膚用藥，用於治療敏感菌所致的深部和淺部真菌病，如隱球菌腦膜炎、念珠菌肺炎、腸炎、組織胞漿病、體癬、手足癬等，其中治療念珠菌病效果最好，而對頭癬無論外用或內服均無效。

本品為1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑，按乾燥品計算，含C₂₂H₁₇ClN₂不得少於98.5%。

本品為白色至微黃色的結晶性粉末，無臭。

本品在甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中溶解，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為141～145℃。

1、取本品約10mg，加硫酸1mL溶解後，顯橙黃色，加水3mL稀釋後，顏色消失，再加硫酸3mlL，復顯橙黃色。

2、照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液。

對照品溶液:取克黴唑對照品，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，以異丙醚為展開劑，並在展開缸中放入裝有濃氨溶液的小燒杯進行飽和。

測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在碘蒸氣中顯色。

結果判定：供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1270圖）一致。

照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含100mg的溶液。

對照品溶液：取咪唑對照品，加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.50mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠G薄層板，以二甲苯-正丙醇-濃氨溶液（180:20:1）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在碘蒸氣中顯色。

限度：供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點， 其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：70%甲醇溶液。

供試品溶液：取本品，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液：取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1µg的溶液。

系統適用性溶液：取克黴唑對照品、雜質Ⅰ對照品與咪唑對照品各適量，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中分別含0.04mg、0.03mg與0.05mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-0.05mol/L的磷酸二氫鉀溶液（7:3）（用10%磷酸調節pH值至5.7~5.8）為流動相，檢測波長為215nm，系統適用性溶液進樣體積10µL，其他溶液進樣體積20μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按克黴唑峯計算不低於4000，克黴唑峯與雜質Ⅰ峯之間的分離度應大於2.0。

測定法：精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與雜質Ⅰ峯保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，含雜質Ⅰ不得過0.3%，除咪唑和雜質Ⅰ外，其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.25倍（0.25%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於34.48mg的C₂₂H₁₇ClN₂。

抗真菌藥。

遮光，密封，在陰涼處保存。

1、克黴唑口腔藥膜 。

2、克黴唑陰道片。

3、克黴唑陰道膨脹栓。

4、克黴唑乳膏。

5、克黴唑藥膜

6、克黴唑栓。

7、克黴唑噴霧劑。

8、克黴唑溶液。

9、克黴唑倍他米松乳膏。

10、複方克黴唑乳膏。 ^[2] 

克黴唑屬吡咯類廣譜抗真菌藥。對紅色毛癬菌、石膏樣毛癬菌、新型隱球菌、麴菌、藻菌、白色念珠菌等，均有顯著抑制作用。該品通過干擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜並改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏；可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，也可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白色念珠菌則可抑制其芽孢轉變為具侵襲性的菌絲。

該品適用於治療白念珠菌所致的皮膚念珠菌病，紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、絮狀表皮癬菌和犬小孢子菌所致的足癬、股癬和體癬，糠秕馬拉色菌所致的花斑癬，亦可用以治療甲溝炎、須癬和頭癬。

皮膚外用後可發生皮疹、充血、腫脹、水皰、脱屑、皮膚燒灼感、瘙癢或其他皮膚刺激徵象。少數使用陰道栓劑患者可發生局部燒灼感、尿頻、下腹痛等刺激症狀，上述不良反應一般少見且輕微。口服可有精神失常或錯亂，定向障礙、幻覺、嗜睡、抑鬱。可引起胃腸道反應：噁心、嘔吐、食慾不振、腹脹、腹瀉、腹瀉、皮疹、可引起肝損害、暫時性血清轉氨酶升高、血尿、蛋白尿、輕度或暫時性粒細胞減少、白細胞減少

常見的有中樞神經系統反應如疲勞、思睡、抑鬱，可出現嚴重的精神紊亂。

常見的有食慾不振、噁心、嘔吐、上腹痛及腹瀉可達20%，有的報告發生率更高。大多數病人可有血清鹼性磷酸酶及氨基轉移酶升高。

尿頻，有些病人排尿時有尿道燒灼感。曾有報告發生蛋白尿及血尿，但無嚴重腎損害。

文獻中提及中性白細胞減少，但無更嚴重的病變。

該品可使血漿中皮質醇濃度明顯升高，發生噁心或嘔吐（16例）、腹瀉（14例）及食慾不振（10例）。

出現丘疹、蕁麻疹及接觸性過敏皮炎。

局部應用耐受良好，出現過敏性皮炎或激惹者不到1%。

1、皮膚感染塗於患處，一日2—3次。

2、陰道炎陰道用藥，每晚一次，連續7日。

（1）動物實驗未發現有致癌和精子染色體誘變。

（2）妊娠末期3個月陰道給藥，未發現對胎兒有不良影。但在小鼠和大鼠研究中，按體重50~120mg/kg口服，見該品有胚胎毒性，然未發現有畸變。

（3）哺乳期婦女外用，可分泌入乳汁，但未見有不良反應。

（4）兒童與老年患者，用藥未發現有特殊。

（5）避免接觸眼睛。

（6）外用該品可致皮膚局部過敏，如繼續使用可致過敏性反應發生。通常用藥後1周內瘙癢等症狀可減輕。

（7）應用該品治療皮膚念珠菌病時，避免將敷料緊壓在藥品上或封包，以免酵母菌生長並釋放內毒素。陰道給藥。睡前1片，1片即為一療程。用或不用投藥器將藥片置於陰道深處。一般用藥1次即可，必要時可在4天后進行第二次治療。

3、皮膚感染塗於患處，一日2～3次。

4、陰道炎陰道用藥，一次0.15g，每晚1次，連續7日。對該品任何組分過敏者禁用。

5、避免接觸眼睛。

6、外用該品偶可致皮膚局部過敏，一旦發生，應即停用。

7、用該品治療皮膚念珠菌病時，避免將敷料緊壓在藥品上或封包，以避免酵母菌生長。

1、動物實驗未發現該品中克黴唑有致癌和致精子染色體畸變的作用。

2、避免接觸眼睛。

3、該品偶可引起局部皮膚過敏，一旦發生，應立即停藥。

4、應用該品治療皮膚念珠菌病時，避免將敷料緊壓在藥品上或封包，以免酵母菌生長。

5、對該品或其他咪唑類藥物過敏者禁用。

6、孕婦、哺乳期婦女以及18歲以下女性在使用該品前應諮詢醫師。

7、建議避開月經期間治療。

8、用藥期間應注意個人衞生，防止重複感染。

9、該品僅供陰道治療，切忌口服。

10、當該品性狀發生改變時禁用。

11、如使用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。

12、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

1、妊娠末期3個月陰道給予克黴唑，未發現對胎兒有不良影響。但在小鼠和大鼠研究中，按體重50～120mg/kg口服克黴唑，可見胚胎毒性，但未發現有致畸變作用。因此孕婦應慎用。

2、哺乳期婦女外用該品，克黴唑可分泌入乳汁，因此哺乳期婦女使用該品時應暫停哺乳。

小兒外用該品未發現特殊性。

老年患者外用該品未發現特殊性。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。