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先鋒黴素

鎖定
先鋒黴素是由頭孢菌素C(cephalosporin C)經過半合成製得的一種抗菌素(抗生素),與青黴素的結構有類似之處,分子內含有B-內酰胺環,並具有相似的作用和作用原理。臨牀上主要用於耐藥金葡萄菌和一些革蘭氏陰性桿菌所引起的各種感染,如肺部、尿路和呼吸道感染、敗血病及腦膜炎等。從結構上看,先鋒黴素與青黴素不同的是,前者含硫環為六元環、後者為五元環。 [1] 
藥品名稱
先鋒黴素
別    名
頭孢菌素
藥品類型
抗生素
特    點
殺菌能力強,副作用較小
類    型
一、二、三、四代
原    理
破壞細菌細胞壁的合成

先鋒黴素簡介

之所以又叫“先鋒”,那是從“頭孢”的原文Ceph=.cefo譯音而來。可見頭孢、先鋒是一回事。

先鋒黴素藥品特點

先鋒黴素之所以應用很廣,是和它的特點分不開的。它抗菌譜廣(能對付不同特性的細菌),殺菌能力強,對胃酸穩定(有利於口服應用),對β-內酰胺酶(一種破壞抗生素的酶)穩定,副作用較小。先鋒黴素殺菌的主要機制是破壞細菌細胞壁的合成——細菌的軀殼被破壞了,必死無疑。

先鋒黴素區別介紹

第一、二、三代頭孢的主要差別在於:
1.開發年代有先後:1962-1969年間開發的為第一代;第二、三代開發時間分別為1970-1976年和1976年以後,新近已有第四代面市。不要把先鋒幾號(常以羅馬字標出)誤為幾代先鋒,列如先鋒VI(六號,即頭孢拉定)不是“第六代”而屬第一代先鋒。
2.抗菌譜不同:第一代對革蘭陽性菌(列如引起癤腫、膿包的葡萄球菌,引起風濕的鏈球菌)較敏感;第三代對革蘭陰性菌(如大腸桿菌、沙門菌、痢疾桿菌等)較敏感;而第二代對二者雖都敏感,但對陽性菌不如一代,對陰性菌明顯遜色於第三代,可謂居中。
3.對B-內酰胺酶的穩定性:第三代>第二代>第一代。
4.進入血腦屏障容易程度:第三代多可進入,第二代少數大劑量時可入,一般都不進入。這一點對腦膜炎、顱內膿腫的選藥至關重要,不能進入,怎起作用?
5.腎毒性:第三代<第二代<第一代,其中第三代基本無腎毒性。與腎毒性較大的藥物合用時要注意這一特點,腎功能不好的患者更要注意。
6.對綠膿桿菌(常為燒傷致死原因,極易抗藥)、厭氧菌等特殊感染,第二代無效,第三代作用較強。
7.價格:一般第三代>第二代>第一代。

先鋒黴素類型

先鋒黴素(頭孢菌素)類抗生素是臨牀上常用的抗菌藥物,按發現年代以及抗菌性質可分為一、二、三、四代。 1962~1970年發現生產的為第一代,如頭孢噻吩(先鋒黴素1號)、頭孢噻啶(先鋒黴素2號)、頭孢氨苄(先鋒黴素4號)。頭孢脞啉(先鋒黴素5號)、頭孢拉啶(先鋒黴素6號)。 1970~1976年生產的為第二代,如頭孢盂多、頭孢替定、頭孢呋新等。 1976~1983年發現生產的為第三代,如頭孢隆胎、頭孢哌酮(先鋒必),頭孢三嗪(菌必治),頭孢他啶(復達欣)等。第四代是80年代中期開發的,大多數品種尚在試驗中,目前主要的有頭孢脞喃等。
先鋒黴素類抗生素與青黴素相似,均屬於β-內酰胺類殺菌劑,臨牀上最常用的有:
(1)先鋒黴素V:用於呼吸道感染、尿路感染、肝膿腫、敗血症等。成人0.5克,每日2~4次。兒童每天每千克體重20~100毫克,分2~4次,肌注或靜脈給藥。
(2)先鋒黴素W:用於腎盂腎炎、尿路感染、咽峽炎、呼吸道及肺部感染,成人每次0.25~1.O克,每日3~4次,兒童每日每千克體重30~100毫克、分4次口服。
(3)先鋒必:用於泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、膽囊炎、腦膜炎、敗血症、淋病等,成人每次1~2克,每12小時一次,兒童每天每千克體重50~200毫克,分2次肌注或靜脈給藥。
(4)菌必治:用於腦膜炎、肺炎、腹膜炎、皮膚軟組織感染、淋病、敗血症等嚴重感染。成人每次:1~2克,每日一次。
參考資料
  • 1.    李和平.精細化工工藝學:科學出版社,2005年