先導化合物優化

因先導化合物存在着某些缺陷，如活性不夠高，化學結構不穩定，毒性較大，選擇性不好，藥代動力學性質不合理等等，需要對先導化合物進行化學修飾，進一步優化使之發展為理想的藥物，這一過程稱為先導化合物的優化。