依託度酸

化學式：C₁₇H₂₁NO₃

分子量：287.353

CAS號：41340-25-4

密度：1.193g/cm³

熔點：145~148℃

沸點：507.9℃

閃點：261℃ ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：2.8

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：62.3

重原子數量：21

表面電荷：0

複雜度：400

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

依託度酸是一種非甾體類抗炎藥，主要用於類風濕性關節炎、骨關節炎及輕、中度疼痛。本品可用於以上疾病急性發作的治療，也可用於以上疾病的長期治療。

劑量應個體化，以保證最佳的療效和耐受性。止痛：急性疼痛的推薦劑量為200～400mg，每8小時1次，每日最大劑量不超過1.2g，體重在60kg以下者，每日最大劑量不應超過20mg/kg。臨牀觀察發現，每間隔12小時給藥1次，在一些患者中依託度酸仍有止痛作用。慢性疾病：依託度酸治療慢性疾病（如骨關節炎、類風濕關節炎）的推薦劑量為每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大劑量不應超過1.2g，體重在60kg以下者，每日最大劑量不應超過20mg/kg。依託度酸劑量每日0.4g以下，分次口服，或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g，在一些患者中有一定的療效。

耐受性較好，不良反應少，輕度不良反應應暫時無須停藥。常見消化道不良反應（如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等）、頭痛、頭暈、倦睡、失眠、抑鬱、皮膚過敏反應、水腫、耳鳴、疲勞、尿頻等。

孕婦、哺乳期婦女慎用。肝腎功能損傷者要調整用藥劑量。長期大劑量服用時有消化道副作用。用藥期間要注意血小板的變化。

對阿司匹林和其他非甾體類抗炎藥發生過敏的患者禁用。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為(±)1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫呋喃並[3,4-b]吲哚-1-乙酸，按乾燥品計算，含C₁₇H₂₁NO₃不得少於98.5%。

本品為白色或類白色結晶性粉末。

本品在乙醇中易溶，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為144~150°C。

1、照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液：取本品適量，加丙酮溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照品溶液：取依託度酸對照品適量，加丙酮溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

色譜條件：採用硅膠GF254薄層板上，以甲苯-無水乙醇-冰醋酸（70:30:0.5）為展開劑。

測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，取出，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視 。

結果判定：供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

有關物質

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，加乙腈溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用乙腈定量稀釋製成每1mL中約含1µg的溶液。

系統適用性溶液：取依託度酸對照品與雜質Ⅰ對照品各適量，加乙腈溶解並稀釋製成每1mL中含依託度酸約0.5mg與雜質Ⅰ約10μg的混合溶液。

色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.6%（V/V）磷酸溶液為流動相A，0.6%（V/V）磷酸乙腈溶液為流動相B，按下表進行梯度洗脱，檢測波長為225nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，雜質Ⅰ峯與依託度酸峯間的分離度應大於6.0。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質Ⅰ與雜質Ⅱ（雜質Ⅰ與雜質Ⅱ保留時間相同）峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%），其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的5倍（1.0%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺2mL使溶解，密封。

對照品溶液：取甲醇和甲苯各適量，精密稱定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中含甲醇0.15mg和甲苯0.0445mg的混合溶液，精密量取2mL，置頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度40℃，維持5分鐘，再以每分鐘35°C的速率升温至220°C，維持2分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為260℃，頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，甲醇峯與甲苯峯間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，甲醇和甲苯的殘留量均應符合規定。

取本品0.20g，加甲醇34mL，振搖使溶解，加水6mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液6.0mL，加甲醇34mL製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）30mL，溶解後，加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於28.74mg的C₁₇H₂₁NO₃。

解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。

密封，乾燥處保存。

依託度酸片。 ^[2] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R23/24/25：Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、與皮膚接觸和吞食是有毒的。

R40：Possible risks of irreversible effects.

可能有不可逆作用的風險。