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依替膦酸二鈉

鎖定
依替膦酸二鈉,是一種有機化合物,化學式為C2H6Na2O7P2,主要用作鈣調節藥,對體內磷酸鈣有較強的親和力,能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收,減輕骨痛,降低血清鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度。
中文名
依替膦酸二鈉
外文名
Etidronate Disodium
化學式
C2H6Na2O7P2
分子量
249.992
CAS登錄號
7414-83-7
EINECS登錄號
231-025-7
沸    點
578.8 ℃
水溶性
易溶
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
303.8 ℃
安全性描述
S36/37/39
危險性符號
Xn
危險性描述
R22

依替膦酸二鈉化合物簡介

依替膦酸二鈉基本信息

化學式:C2H6Na2O7P2
分子量:249.992
CAS號:7414-83-7
EINECS號:231-025-7

依替膦酸二鈉理化性質

沸點:578.8ºC
閃點:303.8ºC
外觀:白色結晶性粉末
溶解性:易溶於水和乙醇 [1] 

依替膦酸二鈉計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:3
氫鍵受體數量:7
可旋轉化學鍵數量:2
拓撲分子極性表面積(TPSA):141
重原子數量:13
表面電荷:0
複雜度:206
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:3 [1] 

依替膦酸二鈉藥品簡介

依替膦酸二鈉藥理毒理

本品為骨代謝調節藥。對體內磷酸鈣有較強的親和力,能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收,減輕骨痛,降低血清鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度,在低劑量時可直接抑制破骨細胞形成及防止骨吸收,降低骨轉換率,增加骨密度等達到骨鈣調節作用。

依替膦酸二鈉藥代動力學

據報道正常成人一次口服20mg/kg,1小時後血清中濃度達到最高,半衰期為2小時,24小時後為0.03μg/mL,連續服藥7天未見積蓄傾向。吸收率約6%,進入體內後在骨及腎臟中濃度最高,隨尿液排出8~16%,隨糞便排出82~94%。

依替膦酸二鈉適應症

用於絕經後骨質疏鬆症和增齡性骨質疏鬆症。

依替膦酸二鈉用法用量

口服:一次0.2g,一日2次,兩餐間服用。

依替膦酸二鈉不良反應

腹部不適、腹瀉、便軟、嘔吐、口炎、咽喉灼熱感、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等症狀。

依替膦酸二鈉注意事項

1、本品需間隙、週期服藥,服藥2周後需停藥11周為1週期,然後又重新開始第二週期,停藥期間需補充鈣劑及維生素D3。長期服用,請遵醫囑。
2、服藥2小時內,避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶製品)以及含礦物質的維生素或抗酸藥。
3、腎功能損害者慎用。
4、若出現皮膚瘙癢、皮疹等過敏症狀時應停止用藥。

依替膦酸二鈉謹慎使用

孕婦及哺乳期婦女慎用。

依替膦酸二鈉兒童用藥

可能影響骨生長,曾有長期服用引起佝僂病樣症狀的報告,應慎用。

依替膦酸二鈉老年患者用藥

適量減量。

依替膦酸二鈉藥典信息

依替膦酸二鈉來源

本品為(1-羥基亞乙基)二膦酸二鈉鹽,按乾燥品計算,含C2H6Na2O7P2不得少於98.0%。

依替膦酸二鈉性狀

本品為白色粉末,無臭,味微鹹,有引濕性。
本品在水中易溶,在甲醇、無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

依替膦酸二鈉鑑別

1、取本品約0.2g,加水20mL,振搖使溶解,加硫酸銅試液1mL,搖勻,放置10分鐘,產生藍色沉澱。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1158圖)一致。
3、本品顯鈉鹽的鑑別反應(通則0301)。

依替膦酸二鈉檢查

酸度
取本品,加水製成每1mL中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.2~5.2。
亞磷酸鹽
取本品約3.5g,精密稱定,置250mL碘瓶中,加水70mL使溶解,加磷酸鹽緩衝液(pH7.3)(取磷酸二氫鈉6.9g,加水500mL振搖使溶解,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液400mL,搖勻)20mL,用25%氫氧化鈉溶液調節pH值至7.3±0.2,精密加碘滴定液(0.05mol/L)20mL,搖勻,密塞,在暗處靜置3小時,用6mol/L醋酸溶液調節pH值至4.5±0.2,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液2mL,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正,每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相當於5.199mgNaH2PO3,含亞磷酸二氫鈉不得過1.0%。
氯化物
取本品0.50g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
乾燥失重
取本品,在210℃乾燥至恆重,減失重量不得過5.0%(通則0831)。
重金屬
取本品0.50g,置石英坩堝中,熾灼完全,放冷,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

依替膦酸二鈉含量測定

取本品約0.1g,精密稱定,加無水甲酸2mL,搖勻,加冰醋酸50mL與醋酐2mL,振搖使溶解,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於12.50mg的C2H5Na2O7P2

依替膦酸二鈉類別

鈣調節藥。

依替膦酸二鈉貯藏

密封,乾燥處保存。

依替膦酸二鈉製劑

依替膦酸二鈉片。 [2] 

依替膦酸二鈉安全信息

依替膦酸二鈉安全術語

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

依替膦酸二鈉風險術語

R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
參考資料
  • 1.    依替膦酸鈉  .化源網[引用日期2023-03-08]
  • 2.    中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P826