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依替膦酸二鈉
鎖定
依替膦酸二鈉,是一種有機化合物,化學式為C2H6Na2O7P2,主要用作鈣調節藥,對體內磷酸鈣有較強的親和力,能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收,減輕骨痛,降低血清鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度。
- 中文名
- 依替膦酸二鈉
- 外文名
- Etidronate Disodium
- 化學式
- C2H6Na2O7P2
- 分子量
- 249.992
- CAS登錄號
- 7414-83-7
- EINECS登錄號
- 231-025-7
- 沸 點
- 578.8 ℃
- 水溶性
- 易溶
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 303.8 ℃
- 安全性描述
- S36/37/39
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22
依替膦酸二鈉化合物簡介
依替膦酸二鈉基本信息
化學式:C2H6Na2O7P2
分子量:249.992
CAS號:7414-83-7
EINECS號:231-025-7
依替膦酸二鈉理化性質
沸點:578.8ºC
閃點:303.8ºC
外觀:白色結晶性粉末
依替膦酸二鈉計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:3
氫鍵受體數量:7
可旋轉化學鍵數量:2
拓撲分子極性表面積(TPSA):141
重原子數量:13
表面電荷:0
複雜度:206
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
依替膦酸二鈉藥品簡介
依替膦酸二鈉藥理毒理
本品為骨代謝調節藥。對體內磷酸鈣有較強的親和力,能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收,減輕骨痛,降低血清鹼性磷酸酶和尿羥脯氨酸的濃度,在低劑量時可直接抑制破骨細胞形成及防止骨吸收,降低骨轉換率,增加骨密度等達到骨鈣調節作用。
依替膦酸二鈉藥代動力學
據報道正常成人一次口服20mg/kg,1小時後血清中濃度達到最高,半衰期為2小時,24小時後為0.03μg/mL,連續服藥7天未見積蓄傾向。吸收率約6%,進入體內後在骨及腎臟中濃度最高,隨尿液排出8~16%,隨糞便排出82~94%。
依替膦酸二鈉適應症
用於絕經後骨質疏鬆症和增齡性骨質疏鬆症。
依替膦酸二鈉用法用量
口服:一次0.2g,一日2次,兩餐間服用。
依替膦酸二鈉不良反應
腹部不適、腹瀉、便軟、嘔吐、口炎、咽喉灼熱感、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等症狀。
依替膦酸二鈉注意事項
1、本品需間隙、週期服藥,服藥2周後需停藥11周為1週期,然後又重新開始第二週期,停藥期間需補充鈣劑及維生素D3。長期服用,請遵醫囑。
2、服藥2小時內,避免食用高鈣食品(例如牛奶或奶製品)以及含礦物質的維生素或抗酸藥。
3、腎功能損害者慎用。
4、若出現皮膚瘙癢、皮疹等過敏症狀時應停止用藥。
依替膦酸二鈉謹慎使用
孕婦及哺乳期婦女慎用。
依替膦酸二鈉兒童用藥
可能影響骨生長,曾有長期服用引起佝僂病樣症狀的報告,應慎用。
依替膦酸二鈉老年患者用藥
適量減量。
依替膦酸二鈉藥典信息
依替膦酸二鈉來源
本品為(1-羥基亞乙基)二膦酸二鈉鹽,按乾燥品計算,含C2H6Na2O7P2不得少於98.0%。
依替膦酸二鈉性狀
本品為白色粉末,無臭,味微鹹,有引濕性。
本品在水中易溶,在甲醇、無水乙醇、三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
依替膦酸二鈉鑑別
1、取本品約0.2g,加水20mL,振搖使溶解,加硫酸銅試液1mL,搖勻,放置10分鐘,產生藍色沉澱。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1158圖)一致。
3、本品顯鈉鹽的鑑別反應(通則0301)。
依替膦酸二鈉檢查
酸度
取本品,加水製成每1mL中含10mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.2~5.2。
亞磷酸鹽
取本品約3.5g,精密稱定,置250mL碘瓶中,加水70mL使溶解,加磷酸鹽緩衝液(pH7.3)(取磷酸二氫鈉6.9g,加水500mL振搖使溶解,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液400mL,搖勻)20mL,用25%氫氧化鈉溶液調節pH值至7.3±0.2,精密加碘滴定液(0.05mol/L)20mL,搖勻,密塞,在暗處靜置3小時,用6mol/L醋酸溶液調節pH值至4.5±0.2,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液2mL,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正,每1mL碘滴定液(0.05mol/L)相當於5.199mgNaH2PO3,含亞磷酸二氫鈉不得過1.0%。
氯化物
取本品0.50g,依法檢查(通則0801),與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
乾燥失重
取本品,在210℃乾燥至恆重,減失重量不得過5.0%(通則0831)。
重金屬
取本品0.50g,置石英坩堝中,熾灼完全,放冷,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
依替膦酸二鈉含量測定
取本品約0.1g,精密稱定,加無水甲酸2mL,搖勻,加冰醋酸50mL與醋酐2mL,振搖使溶解,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於12.50mg的C2H5Na2O7P2。
依替膦酸二鈉類別
鈣調節藥。
依替膦酸二鈉貯藏
密封,乾燥處保存。
依替膦酸二鈉製劑
依替膦酸二鈉安全信息
依替膦酸二鈉安全術語
S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
依替膦酸二鈉風險術語
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
- 參考資料
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- 1. 依替膦酸鈉 .化源網[引用日期2023-03-08]
- 2. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P826