依替巴肽

中文名稱：依替巴肽

中文別名：依菲巴特；依非巴肽；埃替非巴肽;

英文名稱：eptifibatide

英文別名：Eptifibatide

CAS號：188627-80-7

分子式：C₃₅H₄₉N₁₁O₉S₂

結構式：

分子量：831.96200

精確質量：831.31600

PSA：374.49000

LogP：1.62840 ^[1] 

密度：1.605 g/cm³

折射率：1.735 ^[1] 

用於急性冠脈綜合徵及經皮冠狀動脈介入治療。 ^[2] 

以下患者禁用。

1．對依替巴肽過敏者。

2．近30日內有異常出血或有出血傾向者。

3．有出血性腦卒中的病史或近30日內發生腦卒中的患者。

4．腎透析患者。

5．難以控制的嚴重高血壓患者，收縮壓大於26.7kPa（200mmHg）或舒張壓大於14.7kPa（110mmHg）。

6．近6周內做過大手術的患者。

7．血肌酸酐大於或等於4mg/dl者。

8．血小板計數低於100×10/L者。

9．同時胃腸外使用其他糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制藥的患者。 ^[2] 

1．老人無需調整劑量，但體重小於50kg者，有加重出血的危險性。

2．依替巴肽妊娠安全分級為B級。

3．宜儘量減少血管及其他部位創傷，避免在不易壓迫止血部位靜脈給藥。

4．股動脈穿刺部位止血後及患者停用依替巴肽和肝素後，應至少觀察4h。

5．只有活化部分凝血激酶時間（APTT）小於45s時，才可拔掉動脈導管鞘。接受PCI的患者，應在停用肝素並使其藥效消失後才可拔掉動脈導管鞘。

6．如發生不能控制的出血，應立即停用依替巴肽和肝素。 ^[2] 

7．2～8℃保存。

1.可出現血壓降低。

2．血液：可見淤斑（7%）、血腫（6%）、血尿（0.6%）、血小板減少。有報道，可出現股動脈穿刺部位的大出血（5%～11%）、胃腸道出血（8%）、泌尿生殖道出血（4%）、顱內出血（2%）。

3．中樞神經系統：可出現腦卒中，多為非出血性（腦梗死），尤其是心率過快、年齡偏大、曾患前壁心肌梗死、暫時性腦缺血或腦卒中、糖尿病病史者。 ^[3] 

1.推薦劑量為180μg/kg，靜注，然後以2μg/（kg·min）靜滴，直至患者出院或者開始進行冠狀動脈旁路移植（CABG）手術，最多持續72h。

2．經皮冠脈介入治療（PCI）：推薦劑量為手術前180μg/kg，靜注，然後以2μg/（kg·min）靜滴，並於第1次靜注後10min，再次給予180μg/kg靜注。滴注時間應維持18～24h（至少12h）。極量：體重超過121kg者，每次靜注的最大用量為22．6mg，靜滴速度最大為15mg/h。腎功能不全時（血肌酸酐為2～4mg/dl）的急性冠脈綜合徵：先給予180μg/kg靜注，然後以1μg/（kg·min）靜滴。PCI患者，先給予180μg/kg靜注，然後以1μg/（kg·min）靜滴，並於第1次靜注後10min，再次給予180μg/kg靜注。體重超過121kg者，每次靜注的最大用量為22.6mg，靜滴速度最大為7.5mg/h。

1．與阿加曲班、噻氯匹定、雙嘧達莫、低分子肝素、萃布地尼（Treprostinil）、尕古樹脂（Guggul）、維生素A、軟骨素、多昔單抗、非甾體類抗炎藥（如阿司匹林）、抗凝藥、溶栓藥合用，有增加出血的危險性。

2．與當歸、茴香、山金車、小槲樹、月見草、繡線菊、小白菊、越橘、紅醋栗、墨角藻、睡菜、波多、琉璃苣、貓爪草、芹菜、薑黃素、大蒜、黃芪、辣椒素、生薑、蒲公英、銀杏、丁香油、卡法（KAVA）、山楂、甘草、益母草、黃芩、丹蔘、大黃、紅花油合用，有增加出血的危險性。

3．依替巴肽與呋塞米存在配伍禁忌，但可與阿替普酶、阿托品、多巴酚丁胺、利多卡因、哌替啶、美託洛爾、咪達唑侖、嗎啡、硝酸甘油、氯化鉀、葡萄糖、氯化鈉配伍。

20mg/10ml；75mg/100ml；200mg/l00ml。

依替巴肽為糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa受體（血小板凝血因子Ⅰ受體）拮抗藥。通過選擇性、可逆性抑制血小板聚集的最終共同通路（血漿凝血因凝血因子Ⅰ與GPⅡb/Ⅲa結合），可逆轉因血栓形成而導致的缺血狀態。 ^[4] 

依替巴肽靜注後5min可達血藥濃度峯值。靜脈給藥後lh，可顯著抑制血小板功能，作用可持續2～4h，藥時曲線下面積為1.06μg·h/ml。分佈容積約為185ml/kg，分佈半衰期為5min。總蛋白結合率為25%。代謝產物脱氨基依替巴肽和極性代謝物均無活性。依替巴肽腎臟清除率為3.79L/h，總體清除率為55～58L/（kg·h）。腎臟排泄率為71.4%，經呼吸排泄不到1%，經糞便排泄不到1.5%。消除半衰期為1.13～2.5h，依替巴肽可經血液透析清除。 ^{[2]  [5]}