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人蔘皂苷

鎖定
人蔘皂苷是人蔘的重要活性成分,屬於三萜類糖苷化合物,可分為原人蔘二醇組皂苷(PPD 型皂苷)、原人蔘三醇組皂苷(PPT型皂苷)和齊墩果烷型,,已從人蔘根中分離出40 多種人蔘皂苷 [4] 
人蔘皂苷具有抗氧化、抗炎、血管舒張、抗過敏、抗糖尿病等多種治療作用 [5]  。一些人蔘皂苷通過減少DNA 損傷、減少宿主對突變的易感性、增加免疫監測和細胞凋亡等顯示其抗癌特性 [6]  。此外,人蔘皂苷還能有效改善傳統化療藥物的療效,防止對正常組織的損傷 [7] 
中文名
人蔘皂苷
外文名
Ginsenoside
別    名
三萜皂苷
性    質
固醇類
存在物
人蔘屬藥材
別 名
人蔘皂甙

人蔘皂苷研究歷史

從19 世紀初,德國、前蘇聯,日本韓國和中國的學者先後進行了對人蔘的現代研究;
1854 年德國學者Garrqiues最早在西洋參中分離出皂苷成分;
1916年日本學者酒井和太郎報道人蔘對神經系統的作用;
1963年日本的柴田承二教授發現人蔘皂苷是人蔘的主要活性成分,並且分離提取到人蔘皂苷單體,使人蔘的內在質量得以控制,而後進行一系列化學藥理學研究,使得人蔘研究有所突破。
1983年日本學者北川勳從紅參中分離得到人蔘皂苷Rh2,收率僅為0.001%。
1985年,小田島肅夫等對Rh2進行體外細胞培養試驗發現Rh2對小鼠的肺癌細胞,大鼠的肝癌細胞、小鼠的B16黑色素瘤細胞的增殖具有較明顯的特異性抑制作用。
2019年,《Nature》子刊Cell Death & Disease 發表一項研究顯示,人蔘皂苷aPPD可以通過STAT3/Twist1通路抑制HCC細胞的增殖和轉移,可能成為新的抗腫瘤候選物。 [8] 

人蔘皂苷相關資料

在人蔘不同部位的含量:
人蔘不同部位的含量
部位
總皂苷含量
側根
60.5%
花蕾
15%
人蔘葉
7.6%-12.6%
人蔘鬚根
8.5%-11.5%
參皮
8.0%-8.8%
人蔘主根
2%-7%
人蔘幼根
3%
種子
0.7%

人蔘皂苷化學特性

皂苷簡介
人蔘皂苷都具有相似的基本結構,都含有由30個碳原子排列成四個環的甾烷類固醇核。他們依糖苷基架構的不同而被分為兩組:達瑪烷型和齊墩果烷型。
達瑪烷類型包括兩類:人蔘二醇型-A型,苷元為20(S)- 原人蔘二醇。包含了最多的人蔘皂苷,如人蔘皂苷Rg3、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD;人蔘三醇型-B型,苷元為20(S)-原人蔘三醇。包含了人蔘皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。
齊墩果烷型:齊墩果酸型-C型,苷元為齊墩果酸。
總皂苷不溶血,A型抗溶血而B型、C型溶血。
皂苷成分
皂苷成分
皂苷成分
功效
Rh2
具有抑制癌細胞向其它器官轉移,增強機體免疫力,快速恢復體質的作用。對癌細胞具有明顯的抗轉移作用,可配合手術服用增強手術後傷口的癒合及體力的恢復。絕對生物利用度為(16.1±11.3)%。
Rg
具有興奮中樞神經,抗疲勞、改善記憶與學習能力、促進DNARNA合成的作用。興奮中樞神經,抗疲勞、改善記憶與學習能力、促進DNA、RNA合成的作用。
Rg1
可快速緩解疲勞、改善學習記憶、延緩衰老,具有興奮中樞神經作用、抑制血小板凝集作用
Rg2
具有抗休克作用,快速改善心肌缺血和缺氧,治療和預防冠心病
Rg3
可作用於細胞生殖週期G2期,抑制癌細胞有絲分裂前期蛋白質ATP的合成,使癌細胞的增殖生長速度減慢,並且具有抑制癌細胞浸潤、抗腫瘤細胞轉移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長等作用。
Rg5
抑制癌細胞浸潤、抗腫瘤細胞轉移、促進腫瘤細胞凋亡、抑制腫瘤細胞生長
Rb1
西洋參(花旗參)的含量最多,具影響動物睾丸的潛力,亦會影響小鼠的胚胎髮育,具有增強膽鹼系統的功能,增加乙酰膽鹼的合成和釋放以及改善記憶力作用。
Rb2
DNA,RNA 的合成促進作用、腦中樞調節具有抑制中樞神經,降低細胞內鈣,抗氧化,清除體內自由基和改善心肌缺血再灌注損傷等作用。
Rc
人蔘皂甙-Rc是一種人蔘中的固醇類分子。具有抑制癌細胞的功能。可增加精蟲的活動力。
Rb3
可增強心肌功能,保護人體自身免疫系統。可以用於治療各種不同原因引起的心肌收縮性衰竭。
Rh
具有抑制中樞神經催眠作用,鎮痛、安神、解熱、促進血清蛋白質合成作用。
Rh1
具有促進肝細胞增殖和促進DNA合成的作用,可用於治療和預防肝炎、肝硬化
Ro
具有消炎、解毒、抗血栓作用,抑制酸系血小板凝結以及抗肝炎作用活化巨噬細胞作用。
Rh3
人蔘皂苷Rh3對人結腸癌細胞SW480增殖與凋亡的影響。
方法:體外培養的人結腸癌細胞SW480分別用無血清培養液稀釋的終濃度為15、30、60、120和240 μg/ml的人蔘皂苷Rh3作用24、48及72 h,應用四甲基偶氮唑鹽比色法檢測細胞增殖;採用終濃度為15 μg/ml的人蔘皂甙Rh3作用於SW480細胞24及72 h,應用原位末端標記(TUNEL)法檢測細胞凋亡,採用終濃度為15、20 μg/ml的人蔘皂甙Rh3作用於SW480細胞24及72 h;應用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)雙染法計算細胞凋亡率和壞死率。 [1] 
結果:15 μg/ml人蔘皂苷Rh3作用48 h即可明顯抑制SW480細胞增殖,其作用隨劑量增加和作用時間延長而增強,30 μg/ml人蔘皂苷Rh3作用72 h抑制率超過80%;15 μg/ml人蔘皂苷Rh3作用24 h部分細胞凋亡,胞漿呈棕色,作用72 h凋亡細胞增多;15 μg/mL人蔘皂苷Rh3作用24h細胞凋亡率為25.5%,20 μg/ml人蔘皂苷Rh3作用24 h細胞凋亡率為31%,未見細胞壞死,15 μg/ml人蔘皂苷Rh3作用72 h細胞凋亡率為55%、壞死率為7%,20 μg/ml人蔘皂苷Rh3作用72 h細胞凋亡率為67.5%、壞死率為7%。
結論人蔘皂苷Rh3能抑制人結腸癌細胞SW480增殖,誘導其凋亡,作用呈劑量依賴性時間依賴性

人蔘皂苷抗腫瘤成分

瘤成分
成分
預防和抗腫瘤作用
人蔘皂苷Rh2
人蔘皂苷 Rh2單體對癌細胞的生長有抑制作用,能誘導腫瘤細胞凋亡,逆轉腫瘤細胞異常分化,抗腫瘤轉移,與化療藥物聯用能起到增效減毒的作用。 除去抗腫瘤作用外,人蔘皂苷具有提高機體免疫力、抗菌、改善心腦血管供血不足、調節中樞神經系統、抗疲勞、延緩衰老等作用。
人蔘皂苷Rh1
人蔘皂苷單體Rg3預防和抗腫瘤
能抑制腫瘤細胞的 黏附,侵潤,阻止癌細胞新生血管的形成,從而抑制腫瘤生長,擴散和轉移,具有顯著的抗癌功能。可明顯改善放化療及手術後引起的白血球下降,使血液流變學趨於正常,該成分有很強的預防和抗癌作用,可以提高人體機能和免疫功能,配合手術和放化療效果顯著。
人蔘皂苷Rg5
Rg5能誘導多種腫瘤細胞凋亡,從細黑參中提取的Rg5已被驗證在人乳腺細胞,Rg5也能誘導多種宮頸癌細胞凋亡和DNA損傷,並且通過一系列體外實驗證實人蔘皂苷Rg5對食道癌細胞具有抑制增殖作用。
人蔘皂苷Rh3
人蔘皂苷Rh3能抑制人結腸癌細胞SW480增殖,誘導其凋亡,作用呈劑量依賴性時間依賴性 [1] 
人蔘皂苷aPPD
20(S)-原人蔘二醇(aPPD)是人蔘皂苷經過胃腸道菌羣的去糖代謝活化後產生的具有藥物療效的活性成分,具有廣譜的抗腫瘤作用。近年來,英屬哥倫比亞大學的William Jia課題組對aPPD體內外抗腫瘤活性進行了系列研究,發現其具有雙重藥理作用,一方面可直接殺傷腫瘤細胞,促其凋亡;另一方面可保護神經元免受細胞毒物質的侵害。 [2] 

人蔘皂苷提取方法

人蔘皂苷一般取法

水提取法,有機溶劑提取法,滲漉法蒸餾法,超聲浸漬法。

人蔘皂苷萃取法

超臨界流體萃取技術是近代化工分離中的一種新型分離技術,超臨界CO2萃取是採用CO2作溶劑,超臨界狀態下的CO2流體密度介電常數較大,對物質溶解度很大,並隨壓力和温度的變化而急劇變化,因此,不僅對某些物質的溶解度有選擇性,且溶劑和萃取物非常容易分離。超臨界CO2萃取特別適用於脂溶性,高沸點,熱敏性物質的提取,同時也適用於不同組分的精細分離,即超臨界精鎦。 [3] 
參考資料