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五肽胃泌素
鎖定
五肽胃泌素，化學名稱為N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-門冬氨酰-L-苯丙酰胺，是由五個氨基酸組成的合成多肽，化學式為C37H49N7O9S，主要用作診斷用藥，用於胃分泌功能檢查，也可用於胰功能檢查。
- 中文名
- 五肽胃泌素
- 外文名
- Pehtagastrin
- 別 名
- N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-門冬氨酰-L-苯丙酰胺
- 化學式
- C37H49N7O9S
- 分子量
- 767.891
- CAS登錄號
- 5534-95-2
- EINECS登錄號
- 226-889-7
- 沸 點
- 1196.6 ℃
- 水溶性
- 幾乎不溶
- 密 度
- 1.303 g/cm³
- 閃 點
- 677.5 ℃
- 安全性描述
- S22；S36/37/39；S45；S53
- 危險性描述
- R20/21；R36/38；R61
五肽胃泌素化合物簡介
五肽胃泌素基本信息
化學式：C37H49N7O9S
分子量：767.891
CAS號：5534-95-2
MDL號：MFCD00076515
EINECS號：226-889-7
RTECS號：AY2970000
PubChem號：24891602
五肽胃泌素理化性質
密度：1.303g/cm3
沸點：1196.6ºC
閃點：677.5ºC
折射率：1.604
五肽胃泌素分子結構數據
摩爾折射率：202.65
摩爾體積（cm3/mol）：589.0
等張比容（90.2K）：1630.8
表面張力（dyne/cm）：58.7
五肽胃泌素計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：2.2.
氫鍵供體數量：8
氫鍵受體數量：9
可旋轉化學鍵數量：23
互變異構體數量：64
拓撲分子極性表面積（TPSA）：251
重原子數量：54
表面電荷：0
複雜度：1280
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：4
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
五肽胃泌素用途
主要用作診斷用藥，用於胃分泌功能檢查，也可用於胰功能檢查。
五肽胃泌素藥典信息
五肽胃泌素基本信息
本品由五個氨基酸組成的合成多肽，為N-[(1,1-二甲乙氧基)羰基]-β-丙氨酰-L-色氨酰-L-甲硫氨酰-L-門冬氨酰-L-苯丙酰胺，按乾燥品計算，含C37H49N7O9S應為97.0%～103.0%。
五肽胃泌素性狀
本品為白色或類白色粉末，無臭。
本品在N,N-二甲基甲酰胺中溶解，在乙醇中微溶，在水中不溶，在稀氨溶液中溶解。
比旋度
取本品，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-25.0°至-29.0°。
五肽胃泌素鑑別
1、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在230～350nm的波長範圍內測定吸光度，在280nm與288nm的波長處有最大吸收，在275nm的波長處有轉折點。
2、在氨基酸比值項下記錄的色譜圖中，供試品溶液中各氨基酸峯的保留時間應與甲硫氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、門冬氨酸及β-丙氨酸對照品峯的保留時間一致。
五肽胃泌素檢查
氨基酸比值
取本品，加鹽酸溶液（1→2），於110℃水解24小時後，照適宜的氨基酸分析法測定，含β-丙氨酸應為11.0%～12.2%，門冬氨酸為16.4%～18.2%，甲硫氨酸為18.4%～20.4%，苯丙氨酸為20.4%～22.6%。
吸光度比值
取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在280nm與288nm的波長處吸光度的比值應為1.12～1.22。
乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，室温減壓乾燥24小時，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
溶劑：甲醇-濃氨溶液（24:1）。
供試品溶液：取本品，加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置50mL量瓶中，用溶劑稀釋至刻度。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以乙醚-冰醋酸-水（10:2:1）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，在100℃乾燥2分鐘，噴以對二甲氨基苯甲醛溶液［取對二甲氨基苯甲醛1g，加甲醇-鹽酸（3:1）混合溶液使溶解]，在100℃加熱至顯色。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深（2.0%）。
五肽胃泌素含量測定
照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加0.01mol/L氨溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。
測定法：取供試品溶液，在280nm的波長處測定吸光度，按C37H49N7O9S的吸收係數（E1%1cm）為70計算。
五肽胃泌素類別
診斷用藥。
五肽胃泌素貯藏
遮光，密封保存。
五肽胃泌素製劑
五肽胃泌素藥品簡介
五肽胃泌素藥理作用
本品能促進胃酸、胃蛋白酶及內因子的分泌，其促胃酸分泌作用相當於內源性胃泌素的1/4，但強於磷酸組織胺和鹽酸培他唑，作用可持續10～40分鐘。
五肽胃泌素藥代動力學
肌注本品後20～40分鐘，出現胃酸分泌高峯。
五肽胃泌素適應症
用於胃液分泌功能檢查及胰功能試驗。本品作為泌酸刺激劑，具有用量小及副作用輕等優點。
五肽胃泌素用法用量
皮下注射或肌內注射，一次6μg/kg，或按此量在1小時內靜脈滴注。
五肽胃泌素不良反應
本品可引起噁心、潮紅、頭痛、眩暈、胃腸痙攣和低血壓等。
五肽胃泌素禁忌
對本品過敏及嚴重消化道潰瘍患者忌用。
五肽胃泌素注意事項
1、胰、肝、膽道疾病患者慎用。
2、對本品過敏及嚴重消化道潰瘍患者忌用。
五肽胃泌素安全信息
五肽胃泌素安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示説明。
五肽胃泌素風險術語
R20/21：Harmful by inhalation and in contact with skin.
吸入和與皮膚接觸是有害的。
R36/38：Irritating to eyes and skin.
刺激眼睛和皮膚。
R61：May cause harm to the unborn child.
可能對未出生嬰兒造成危害。
- 參考資料
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- 1. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典：2020，中國醫藥科技出版社：P78
- 2. 五肽胃泌素 ．化學+[引用日期2022-12-27]
