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五氟利多

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五氟利多，是一種有機化合物，化學式為C28H27ClF5NO，主要用作抗精神病藥。
中文名
五氟利多
外文名
Penfluridol
化學式
C28H27ClF5NO
分子量
523.965
CAS登錄號
26864-56-2
EINECS登錄號
248-074-5
熔    點
105 至 107 ℃
沸    點
587.7 ℃
密    度
1.29 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
309.2 ℃
安全性描述
S45
危險性符號
T
危險性描述
R25

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥典信息
  6. ▪ 基本信息
  7. ▪ 性狀
  8. 3 鑑別
  1. ▪ 檢查
  2. ▪ 含量測定
  3. ▪ 類別
  4. ▪ 貯藏
  5. ▪ 製劑
  6. 4 藥品簡介
  7. ▪ 藥理作用
  8. ▪ 藥代動力學
  1. ▪ 適應症
  2. ▪ 用法用量
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 禁忌
  5. ▪ 注意事項
  6. ▪ 孕婦及哺乳期婦女用藥
  7. ▪ 兒童用藥
  8. ▪ 老人用藥
  1. ▪ 相互作用
  2. ▪ 藥物過量
  3. 5 安全信息
  4. ▪ 安全術語
  5. ▪ 風險術語

五氟利多化合物簡介

五氟利多基本信息

化學式：C28H27ClF5NO
分子量：523.965
CAS號：26864-56-2
EINECS號：248-074-5

五氟利多理化性質

密度：1.29 g/cm3
熔點：105-107ºC
沸點：587.7ºC
閃點：309.2ºC
折射率：1.552
蒸汽壓：1.17E-14mmHg at 25°C
外觀：白色結晶性粉末 [1] 

五氟利多計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：7.3
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：7
可旋轉化學鍵數量：7
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：23.5
重原子數量：36
表面電荷：0
複雜度：647
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

五氟利多藥典信息

五氟利多基本信息

本品為1-[4,4-雙(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇，按乾燥品計算，含C28H27ClF3NO不得少於99.0%。

五氟利多性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
本品在甲醇、乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在水中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為105~108°C。

五氟利多鑑別

1、取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中含0.1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在267nm與273nm的波長處有最大吸收，在240nm與270nm的波長處有最小吸收，
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集41圖）一致。

五氟利多檢查

氟化物
取本品0.40g，加水50mL，振搖5分鐘，濾過，取濾液25mL移入50mL納氏比色管中，冷至15°C以下，加酸性茜素鋯試液2.0mL，用水稀釋至刻度，搖勻，在15°C以下避光放置1小時，與對照液（取0.0022%氟化鈉溶液4.0mL，加水至25mL，同法操作）比較，顏色不得更淺（0.02%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.2%三乙胺溶液（用磷酸調節pH值至2.5）-甲醇（30:70）為流動相，檢測波長為219nm，進樣體積10µL。
系統適用性要求：理論板數按五氟利多峯計算不低於2000，五氪利多峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。測定法精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在80°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

五氟利多含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，加乙醇30mL溶解後，照電位滴定法（通則0701），用鹽酸滴定液（0.025mol/L）滴定至pH值為5.1，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1mL鹽酸滴定液（0.025mol/L）相當於13.10mg的C28H27ClF5NO。

五氟利多類別

抗精神病藥。

五氟利多貯藏

遮光，密封保存。

五氟利多製劑

五氟利多片 [2] 

五氟利多藥品簡介

五氟利多藥理作用

本品為口服長效抗精神病藥。抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體有關，還可阻斷神經系統-腎上腺素受體，抗精神病作用強而持久，口服一次可維持數天至一週，亦有鎮吐作用，但鎮靜作用較弱，對心血管功能影響較輕。

五氟利多藥代動力學

口服吸收緩慢，24～72小時血藥濃度達峯值，7日後仍可自血中檢出。吸收後貯存於脂肪組織，緩慢釋放，逐漸透入腦組織。大部分以原型從糞便中排出，少量經尿排出。

五氟利多適應症

用於治療各型精神分裂症，更適用於病情緩解者的維持治療。

五氟利多用法用量

口服治療劑量範圍20～120mg，一週一次。宜從每週10～20mg開始，逐漸增量，每一週或兩週增加10～20mg，以減少錐體外系反應。通常治療量為一週30～60mg，待症狀消失用原劑量繼續鞏固3個月，維持劑量一週10～20mg。

五氟利多不良反應

主要為錐體外系反應，如靜坐不能、急性肌張力障礙和類帕金森病。長期大量使用可發生遲發性運動障礙。亦可發生嗜睡、乏力、口乾、月經失調、溢乳、焦慮或抑鬱反應等。偶見過敏性皮疹、心電圖異常、粒細胞減少及惡性綜合徵。

五氟利多禁忌

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑制患者以及對本品過敏者禁用。

五氟利多注意事項

1、肝、腎功能不全者慎用。
2、應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

五氟利多孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。

五氟利多兒童用藥

容易發生錐體外系反應，視情酌減用量。

五氟利多老人用藥

容易發生錐體外系反應，視情酌減用量。

五氟利多相互作用

本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用，中樞抑制作用增強。本品與抗高血壓藥合用，有增加直立性低血壓的危險。本品與其他抗精神病藥合用，有發生錐體外系反應的危險性。

五氟利多藥物過量

中毒症狀：主要毒性反應為心肌受損及干擾心內傳導，出現嚴重心律不齊、胸悶、憋氣等。
處理：本品作用時間長，超量中毒時應特別注意對症治療及支持療法，無特殊解毒藥。

五氟利多安全信息

五氟利多安全術語

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

五氟利多風險術語

R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
參考資料
  • 1.    五氟利多  ．化學+[引用日期2022-12-28]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典：中國醫藥科技出版社，2020：P79