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二鹽酸奎寧

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二鹽酸奎寧，是一種有機化合物，化學式為C20H26Cl2N2O2，為喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成複合物，抑制DNA的複製和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成。
中文名
二鹽酸奎寧
外文名
quinine dihydrochloride
別    名
鹽酸奎寧
化學式
C20H26Cl2N2O2
分子量
397.346
CAS登錄號
60-93-5
EINECS登錄號
200-493-4
熔    點
238 至 240 ℃
沸    點
495.9 ℃
外    觀
白色固體
閃    點
253.7 ℃
安全性描述
S26；S36
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. 2 藥典信息
  5. ▪ 基本信息
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 3 藥品簡介
  3. ▪ 功用作用
  4. ▪ 用法用量
  5. ▪ 注意事項
  1. 4 安全信息
  2. ▪ 安全術語
  3. ▪ 風險術語

二鹽酸奎寧化合物簡介

二鹽酸奎寧基本信息

化學式：C20H26Cl2N2O2
分子量：397.346
CAS號：60-93-5
EINECS號：200-493-4

二鹽酸奎寧理化性質

熔點：238-240℃
沸點：495.9ºC
閃點：253.7ºC
外觀：白色固體 [2] 

二鹽酸奎寧藥典信息

二鹽酸奎寧基本信息

本品為6'-甲氧基-(8α,9R)-辛可寧-9-醇的二鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C20H24N2O2·2HCI不得少於99.0%。

二鹽酸奎寧性狀

本品為白色粉末，無臭，遇光漸變色，水溶液顯酸性反應。
本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中極微溶解。
比旋度
取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為-223°至-229°。

二鹽酸奎寧鑑別

1、取本品約20mg，加水20mL溶解後，分取溶液10mL，滴加稀硫酸，即顯藍色熒光。
2、取上述溶液5mL，加溴試液3滴與氨試液1mL，即顯翠綠色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集11圖）一致。
4、本品的水溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

二鹽酸奎寧檢查

酸度
取本品0.30g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為2.0~3.0。
硫酸鹽
取本品1.0g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。
其他金雞納鹼
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含10mg的溶液。
對照品溶液：取辛可尼丁對照品，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中含0.25mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以甲苯-乙醚-二乙胺（20:12:5）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照品溶液各5µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，重複展開二次，晾乾，在105°C乾燥30分鐘，放冷，噴以碘鉛酸鉀試液使顯色。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（2.5%）。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重儲不得過3.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.15%（通則0841）。
鋇鹽
取本品0.20g，加水10mL溶解後，加稀硫酸1mL，15分鐘內不得發生渾濁。

二鹽酸奎寧含量測定

取本品約0.15g，精密稱定，加醋酐5mL與醋酸採試液3mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.87mg的C20H24N2O2•2HCI。

二鹽酸奎寧類別

抗瘧藥。

二鹽酸奎寧貯藏

遮光，密封保存。

二鹽酸奎寧製劑

二鹽酸奎寧注射液。 [1] 

二鹽酸奎寧藥品簡介

二鹽酸奎寧功用作用

作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集，但發展緩慢，很少形成大團塊，並常伴隨着細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，並有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
該品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。腦型瘧疾和其它嚴重的惡性瘧。

二鹽酸奎寧用法用量

成人用量按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500mL中靜脈滴注，4小時滴完，12小時後重複1次，病情好轉後改口服。
小兒用量劑量同成人，按體重5～10mg/kg（最高量500mg）。
藥物過量：奎寧致死量約8g。

二鹽酸奎寧注意事項

1、對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
2、對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
3、靜脈推注易致休克，所以嚴禁靜脈推注。
4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用，奎寧有催產作用，該品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

二鹽酸奎寧安全信息

二鹽酸奎寧安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。

二鹽酸奎寧風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    國家藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P25
  • 2.    鹽酸奎寧  ．化學+[引用日期2022-12-21]