二羥丙茶鹼

化學式：C₁₀H₁₄N₄O₄

分子量：254.243

CAS號：479-18-5

EINECS號：207-526-1

密度：1.57g/cm³

熔點：161-162°C

沸點：589.6ºC

閃點：310.4ºC

折射率：1.5403 (172ºC)

蒸汽壓：9.57E-15mmHg at 25°C

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：易溶於水 ^[2] 

摩爾折射率：61.49

摩爾體積（cm³/mol）：161.1

等張比容（90.2K）：460.6

表面張力（dyne/cm）：66.8

極化率（10^-24cm³）：24.37 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：98.9

重原子數量：18

表面電荷：0

複雜度：364

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：1

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

二羥丙茶鹼平滑肌鬆弛藥，有擴張支氣管和冠狀動脈的作用，並有利尿作用，在胃液中穩定，平喘作用與氨茶鹼相似，尤適用於伴有心動過速。

本品為1,3-二甲基-7-(2,3-二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮，按乾燥品計算，含C₁₀H₁₄N₄O₄不得少於98.00%。

本品為白色粉末或顆粒，無臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。

本品的熔點（通則0612）為160~164℃。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法，在273nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為354～376。

1、取本品約0.1g，加鹽酸1mL與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，殘渣遇氨氣即顯紫色，再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集12圖）一致。

取本品0.50g，加水10mL使溶解，加溴麝香草酚藍指示液5滴，應顯黃色或綠色，再加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.20mL，應顯藍色。

取本品1.0g，加水10mL，振搖使溶解，溶液應澄清無色，如顯色，與黃色或黃綠色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

取本品0.25g，加水5mL與氫氧化鈉試液1.0mL，煮沸30秒鐘，放冷，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL用同一方法制成的對照液比較，不得更濃（0.028%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1.0mg的溶液。

對照溶液：取茶鹼對照品10mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL與供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸二氫鉀溶液（取磷酸二氫鉀1.0g，加水溶解並稀釋至1000mL）-甲醇（72:28）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積10μL。

系統適應性要求：對照溶液色譜圖中，理論板數按二羥丙茶鹼峯計算不低於2000，二羥丙茶鹼峯與茶鹼峯之間的分離度應大於3.5。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有與茶鹼保留時間一致的色譜峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.5%，其他雜質峯面積的和不得大千對照溶液中二羥丙茶鹼峯面積（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.15%（通則0841）。

取本品1.0g，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL與水適量使溶解成25mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.2g，精密稱定，加無水甲酸2mL使溶解，緩緩加醋酐50ml，振搖3分鐘，加蘇丹Ⅳ指示液4～5滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯紫色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.42mg的C₁₀H₁₄N₄O₄。

平滑肌鬆弛藥。

密封，在乾燥處保存。

1、二羥丙茶鹼片。

2、二羥丙茶鹼注射液。 ^[1] 

本品為平喘類非處方藥藥品。

本品平喘作用與茶鹼相似。心臟興奮作用僅為氨茶鹼的1/20～1/10．對心臟和神經系統的影響較少。尤適用於伴心動過速的哮喘患者。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用，其作用機理比較複雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內CAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著．因此有助於改善呼吸功能。

適用於支氣管哮喘，喘息型支氣管炎等具有喘息症狀者。

口服，成人一次0.1～0.2克（0.5～1片），一日3次。

服用後可有頭痛、失眠、心悸、噁心和嘔吐等胃腸道症狀，但較氨茶鹼刺激性小。過量時有中樞興奮、心律失常、肌肉顫動或癲癇等。

對其他茶鹼類藥品過敏者禁用。

1、本品可通過胎盤屏障，也可隨乳汁排出，孕婦和哺乳期婦女慎用。

2、心臟、肝、腎功能不全、甲狀腺功能亢進、活動性消化道潰瘍、糖尿病、前列腺增生而導致排尿困難者慎用。

3、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。

4、本品性狀發生改變時禁止使用。

5、請將本品放在兒童不能接觸的地方。

6、兒童必須在成人監護下使用。

7、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

1、與紅黴素、林可黴素、克林黴素以及某些氟喹諾酮類並用可減少本品的清除，血藥濃度增高而易中毒。

2、碳酸鋰可加速本品清除，使本品療效降低。

3、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

口服易吸收，口服：19-28mg/kg後1小時，血漿藥物濃度為19.3-36.4μg/ml。注射15-30分鐘後可達最高效應。體內部分代謝，代謝物和原形藥物隨尿排出。