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二巰丁二酸
鎖定
二巰丁二酸，是一種有機化合物，化學式為C4H6O4S2，主要用作重金屬解毒藥。
- 中文名
- 二巰丁二酸
- 外文名
- Dimercaptosuccinic Acid [3]
- 別 名
- 2,3-二巰基丁二酸
- 化學式
- C4H6O4S2
- 分子量
- 182.218
- CAS登錄號
- 304-55-2
- EINECS登錄號
- 206-155-2
- 熔 點
- 196 至 198 ℃
- 沸 點
- 267.6 ℃
- 密 度
- 1.617 g/cm³
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 115.6 ℃
- 安全性描述
- S24/25；S26；S36
- 危險性符號
- Xi
- 危險性描述
- R36/37/38
二巰丁二酸理化性質
密度：1.617g/cm3
熔點：196-198ºC
沸點：267.6ºC
閃點：115.6ºC
蒸汽壓：0.002mmHg at 25°C
二巰丁二酸分子結構數據
摩爾折射率：39.41
摩爾體積（cm3/mol）：112.6
等張比容（90.2K）：333.3
表面張力（dyne/cm）：76.6
二巰丁二酸用途
用作重金屬解毒藥。
二巰丁二酸藥典標準
二巰丁二酸主要活性成分
本品為2,3-二巰基丁二酸，按乾燥品計算，含C4H6O4S2不得少於98.5%。
二巰丁二酸性狀
本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末，有類似蒜的特臭。
本品在甲醇或乙醇中微溶，在水或三氯甲烷中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為190～194℃，熔融時同時分解。
二巰丁二酸鑑別
1、取本品約0.2g，加水2mL與碳酸氫鈉試液適量使溶解並呈中性，加醋酸鉛試液1mL，即生成淡黃色沉澱。
2、取本品約0.2g，加水2mL與氫氧化鈉試液適量使溶解並呈鹼性，再滴加亞硝基鐵氰化鈉試液，即顯紫紅色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集14圖）一致。
二巰丁二酸檢查
酸度
取本品1.0g，加水20mL製成混懸液，依法測定（通則0631），pH值應為2.5～3.0。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
二巰丁二酸含量測定
取本品約0.05g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，加無水乙醇30mL使溶解，加稀硝酸2mL，精密加硝酸銀滴定液（0.1mol/L） 25mL，強力振搖，置水浴中加熱2～3分鐘，放冷，濾過，用水洗滌錐形瓶與沉澱至洗液無銀離子反應，合併濾液與洗液，加硝酸2mL與硫酸鐵銨指示液2mL，用硫氰酸銨滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於4.556mg的C4H6O4S2。
二巰丁二酸類別
解毒藥。
二巰丁二酸貯藏
遮光，密封，在陰涼處保存。
二巰丁二酸製劑
二巰丁二酸藥物信息
二巰丁二酸藥理作用
二巰丁二酸為口服有效的重金屬解毒藥。作用機制為，分子中的兩個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒症狀。本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥後，易使鉛從骨中游離出來重新再分佈，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。
二巰丁二酸藥代動力學
二巰丁二酸口服易吸收，達峯時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分佈容積較小，半衰期t1/248小時。主要分佈在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m2、每分鐘(24.7±3.3mL)/m2和每分鐘77.0mL/m2。無蓄積性。
二巰丁二酸適應症
用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。
二巰丁二酸禁忌
嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。
二巰丁二酸不良反應
成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹（約4%成人），血清氨基轉移酶一過性升高（6%～10%）。偶見中性粒細胞減少。
二巰丁二酸用法用量
口服1次0.5g，一日3次，連用3日為1個療程，停藥4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服藥，共10日，停藥5日再用。一般2～3個療程即可。
兒童每次口服10mg/kg或350mg/m2，每8小時1次，連用5日，然後改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。
二巰丁二酸注意事項
1、治療時應監測血鉛濃度。因治療後血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療後，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分佈的結果。所以應反覆用藥，才能保證療效。
2、肝病慎用，治療時每週監測血氨基轉移酶。
3、每週監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停藥。
4、監測尿鉛的排出。
5、對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。
二巰丁二酸孕婦及哺乳期婦女用藥
有動物試驗表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。
二巰丁二酸兒童用藥
兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經腎排出，兒童應慎用或適當減少用量。
二巰丁二酸安全信息
二巰丁二酸安全術語
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
二巰丁二酸風險術語
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
- 參考資料
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- 1. 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P31
- 2. 2,3-二巰基丁二酸 ．化源網[引用日期2022-12-22]
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-07-04]
