二巰丁二酸膠囊

本品主要成份為二巰丁二酸。其化學名稱為：2，3-二巰基丁二酸。

分子式：C₄H₆O₄S₂

分子量：182.22

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；有類似蒜的特臭。

用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。

0.25g

口服給藥
　　成人1次0.5g，一日3次，連用3日為1個療程，停藥4天再用；或每次0.5g，每日2次，隔日服藥，共10日，停藥5日再用。一般2～3個療程即可。
　　兒童每次口服10mg/kg或350mg/m²，每8小時1次，連用5日，然後改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。

成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹(約4%成人)，血清氨基轉移酶一過性升高(6%～10%)。偶見中性粒細胞減少。

嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。

1．治療時應監測血鉛濃度。因治療後血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療後，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分佈的結果。所以應反覆用藥，才能保證療效。
　　2．肝病慎用，治療時每週監測血氨基轉移酶。
　　3．每週監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停藥。
　　4．監測尿鉛的排出。
　　5．對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。

有動物試驗表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。

兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經腎排出，兒童應慎用或適當減少用量。

尚不確定。

藥理學
　　本品為口服有效的重金屬解毒藥。
　　作用機制為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒症狀。
　　本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥後，易使鉛從骨中游離出來重新再分佈，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。
　　毒理學
　　小鼠、大鼠的LD₅₀為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。

本品口服易吸收，達峯時間30分鐘，在血中約95%與血漿蛋白結合，分佈容積較小，半衰期t_1/248小時。主要分佈在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝-腸循環，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m²、每分鐘(24.7±3.3ml)/m²和每分鐘77.0ml/m²。無蓄積性。

遮光，密閉，在陰涼處保存。 ^[1]