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乙酰半胱氨酸
鎖定
乙酰半胱氨酸（Acetylcysteine），是一種有機化合物，化學式為C5H9NO3S，主要用作黏液溶解劑，具有較強的黏痰溶解作用，其分子中所含的巰基能使痰液中糖蛋白多肽鏈中的二硫鍵斷裂，從而降低痰液的黏滯性，並使痰液化而易咳出，還能使膿性痰液中的DNA纖維斷裂，因此不僅能溶解白色黏痰，也能溶解膿性痰，對於一般祛痰藥無效的患者，使用本品仍可有效。
- 中文名
- 乙酰半胱氨酸
- 外文名
- Acetylcysteine [3]
- 別 名
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N-乙酰基-L-半胱氨酸
N-乙酰基半胱氨酸 - 規 格
- 0.1g（瓶）、5g（瓶）
- 適應症
- 咯痰困難
- 不良反應
- 嗆咳、支氣管痙攣、噁心、嘔吐等
- 化學式
- C5H9NO3S
- 分子量
- 163.195
- CAS登錄號
- 616-91-1
- EINECS登錄號
- 210-498-3
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 熔 點
- 106 至 108 ℃
- 沸 點
- 407.7 ℃
- 閃 點
- 200.4 ℃
- 安全性描述
- S22；S24/25
- 危險性描述
- R36/37/38
乙酰半胱氨酸化合物簡介
乙酰半胱氨酸基本信息
化學式：C5H9NO3S
分子量：163.195
CAS號：616-91-1
EINECS號：210-498-3
乙酰半胱氨酸理化性質
密度：1.294g/cm3
熔點：106-108°C
沸點：407.7ºC
閃點：200.4ºC
乙酰半胱氨酸分子結構數據
摩爾折射率：38.25
摩爾體積（cm3/mol）：126.0
等張比容（90.2K）：335.1
表面張力（dyne/cm）：49.9
乙酰半胱氨酸計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：3
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：3
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：67.4
重原子數量：10
表面電荷：0
複雜度：148
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：1
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
乙酰半胱氨酸用途
主要用作黏痰溶解藥物。
乙酰半胱氨酸藥品簡介
乙酰半胱氨酸適應證
適用於以黏稠分泌物過多為特徵的呼吸系統疾病，如COPD、支氣管擴張症等。
乙酰半胱氨酸用法用量
口服：200mg/次，2～3次/日；兒童100mg/次，2～4次/日。
乙酰半胱氨酸不良反應
可引起咳嗆、支氣管痙攣、噁心、嘔吐、胃炎等不良反應，減量即可緩解，如遇噁心、嘔吐，可暫停給藥。支氣管痙攣可用異丙腎上腺素緩解。本品直接滴入呼吸道可產生大量痰液，必要時需用吸痰器吸引排痰。
乙酰半胱氨酸注意事項
本品含糖，糖尿病患者酌量使用；本品水溶液在空氣中易氧化變質，因此應臨用前配製。避免同時服用強力鎮咳藥。本品顆粒劑，可加少量温開水（禁用80℃以上熱水）或果汁溶解後混勻服用，也可直接口服。不宜與金屬、橡膠、氧化劑、氧氣接觸，故噴霧器必須用玻璃或塑料製作。
乙酰半胱氨酸用藥禁忌
1、因本品含甜味劑，有苯酮酸尿毒症患者禁用。
2、對本品過敏者、支氣管哮喘者、嚴重呼吸道阻塞者、嚴重呼吸功能不全的老年患者禁用。
乙酰半胱氨酸藥物相互作用
本品與碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍禁忌。
與異丙腎上腺素合用或交替使用時可提高本藥療效，減少不良反應。
本品與異丙腎上腺素合用或交替使用時可提高本藥療效，減少不良反應。
與硝酸甘油合用，可增加低血壓和頭痛的發生。酸性藥物可降低本品的作用。本品能明顯增加金製劑的排泄，減弱青黴素、四環素、頭孢菌素類藥物的抗菌活性，故不宜與這些藥物合用，必要時可間隔4小時交替使用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
乙酰半胱氨酸藥典信息
乙酰半胱氨酸基本信息
本品為N-乙酰基-L-半胱氨酸，按乾燥品計算，含C5H9NO3S應為98.0%-102.0%。
乙酰半胱氨酸性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，有類似蒜的臭氣，有引濕性。
本品在水或乙醇中易溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為104-110℃。
比旋度
取本品約2.5g，精密稱定，加乙二胺四醋酸二鈉溶液（1→100）2mL與氫氧化鈉試液（4→100）15mL使溶解，用磷酸鹽緩衝液（pH7. 0）定量稀釋製成每1mL中約含50mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+21.0°至+27.0°。
乙酰半胱氨酸鑑別
1、取本品約0.1g，加10%氫氧化鈉溶液2mL溶解後，加醋酸鉛試液1mL，加熱煮沸，溶液漸顯黃褐色，繼而 產生黑色沉澱。
2、取本品約10mg，加氫氧化鈉試液1mL溶解後，加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴，搖勻，即顯深紅色，放置後漸顯黃色，上層留有紅色環，振搖後又變成紅色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集7圖）一致。
乙酰半胱氨酸檢查
酸度
取本品1.0g，加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為1.5~2.5。
溶液的澄清度
取本品1.0g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0902第一法），溶液應澄清。
乾燥失重
取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在70"C減壓乾燥3小時，減失重量不得過1.0%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
熱原
取本品，加氯化鈉注射液適量溶解後，用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0，用氯化鈉注射液稀釋製成每1mL中含乙酰半胱氨酸20mg的溶液，依法檢查（通則1142），劑量按家兔體重每1kg注射10mL，應符合規定。（供注射用）
乙酰半胱氨酸含量測定
取本品約0.3g，精密稱定，加水30ml溶解後，在20~25℃用碘滴定液（0. 05mol/L）迅速滴定至溶液顯微黃色，並在30秒鐘內不褪。每1mL碘滴定液（0.05mol/L）相當於16.32mg的C5H9NO3S。
乙酰半胱氨酸類別
祛痰藥。
乙酰半胱氨酸貯藏
密封，在涼暗處保存。
乙酰半胱氨酸製劑
1、乙酰半胱氨酸顆粒。
乙酰半胱氨酸安全信息
乙酰半胱氨酸安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
乙酰半胱氨酸風險術語
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
- 參考資料
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- 1. N-乙酰-L-半胱氨酸 ．化學+[引用日期2022-12-20]
- 2. 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：中國醫藥科技出版社，2020：P7
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-07-04]
