中藥標準提取物

中藥標準提取物的含義

中藥標準提取物的化學成分，是多種藥理活性物質按特定比例組成的集合，它繼承了中藥多成分的特點體現着原中藥材特定的中醫功效，無論作為單味藥，還是組成複方、它完全可以替代原生藥使用，並且在質量控制方面有着無可比擬的優越性。

中藥標準提取物的提出

現有中藥製劑從原料藥到產品均缺少可控的質量標準，在作用機理物質基礎製劑工藝等方面的研究都不夠深入。

原料藥生產的規範化和質量標準化是中藥產業的基礎和關鍵，目前中藥製劑的原料藥主要為中藥材及飲片。但現階段由於中藥材品種繁多、基原相近以及地域生態環境、栽培、加工及儲備養護等因素的影響，導致其品種混亂．質量差異很久；中藥飲片生產水平低、炮製規範不統一，許多環節缺乏嚴格的工藝操作多數，質量尚無統一量化指標，這些都影響了原料藥內在質量的穩定從而導致中藥產品的質量不穩定。再加上目前中藥主要藥效物質基礎大部分不清楚或不完全清楚，造成中成藥產品難以建立與療效基本一致的反映產品內在質量的質量標準。因此建立穩定的、真正反映中藥產品內在質量的質量標準勢在必行。

而要達到此目的，原料藥質量的穩定和可控當是首要解決的關鍵所在。在很多難以有效控制條件下生產的中藥材和飲片已經難以當此重任，標準可控、質量穩定．物質基礎相對明確的中藥標準提取物正是解決此類問題的一種重要途徑。

中藥標準提取物的特點

3.1　相對明確的物質基礎　中藥標準提取物根據具體藥物從種及技術條件可有效部位和有效成分兩層次。它不是指單一例某種活性成分，而是多種藥理活性物質組成的集合，其質量控制應用指紋圖譜，且對集合中某此主要成分應明確其定量指標。

不管是單味中藥還是複方，其化學成分大都是非常複雜的，但針對不同的藥理功效總有其特定的藥效物質基礎，要做到中藥現代化研究這些物質基礎，是最基本、也是最重要的工作，不然就談不上質量標準和現代化生產工藝問題。中藥的多成分決定了其治療作用的多靶點與多層次，因此，對數中藥或複方來説，尋找單一的有效活性成分並非最佳途徑，而在有效部位或有效成分層次上多種藥理活性物質的特定組合，才更能體現中藥的作用特點。

3.2　特定的藥理活性　中醫臨牀用藥講求整體觀、系統論和辯證論治的法則，中醫治療是多系統、多靶點和多層次發揮全方位藥效作用的治療方法，所有這些都非單一成分所能達到的。中藥標準提取物則能較好的體現中醫藥這種優勢和特色，其藥理作用和臨牀療效是多種成分作用的結果。中藥標準提取物反映着原中藥材的特定功效持點。

中藥的應用講究配伍，相同的藥材在不同處方中的作用和地位各異，即同一藥材在不同處方中，其發揮作用或起主導作用的物質基礎是不同的。因此對某些藥材來説，一種藥材可以有幾種不同的標準提取物，每種標準提取物有一個最佳的組分構成比例，以體現它的不同功效。

3.3　嚴格的質量標準　中藥標準提取物之所以能代替中藥材和飲片，成為中藥製劑的原料藥，關鍵還在於它具有嚴格可控的質量標準。其質量標準主要內容應包括：植物基原、製備工藝、性狀、鑑別、檢查、含量測定等項目。

植物基原方面，對生產用的中藥材應進行嚴格的品種鑑定，包括植物的科、屬、種等；產品生產過程的恆定是產品質量均一性的前提，因此，中藥提取物的標準化除了制訂和執行產品質量標準外，更重要是對其生產過程實行標準化，應對其前處理提取、分離濃縮、乾燥、粉碎和篩析、包裝、貯藏等制訂和執行標準生產操作規程；性狀和檢查萬面，應對其形、色、氣、味及粒度、密度、溶解性等物理性質進行描述，並對水分、灰分、重金屬、砷鹽、農藥成溶媒殘留、輔料等進行分析和限度檢查；定性方面，要建立特徵指紋圖譜等多種鑑別方法並根據所測成分的理化性質選擇相應的測定方法，對主要有效部位或成分進行含量測定。

4.1　中藥標準提取物的製備　對於單味藥製劑和被證明單煎劑合併與合煎液藥效等價的複方製劑，可分別製備各藥材針對該為作用方向的標準提取物，根據藥材在處萬中的比重以及相應標準提取物的收率，決定新“處方”中各藥材標準提取物的用量。

中藥方劑用水煎煮時，由於高温及溶液中複雜的化學環境可能在溶液中發生物質間的絡合、水解、氧化、還原等反應，從而生成溶液中原來沒有的某些新物質，這些新物質可對全方產生增效、減毒等藥效作用。因此，對於合煎液藥效明顯大於單煎液合併藥效的，並且有大量的、新的成分出現時，就要製備合煎的複方標準提取物。

4.2　作為中藥製劑的科學化原料藥　中藥及其複方是一個複雜體系，起療效作用的物質基礎為多種化學成分，包括無機物、小分子有機化合物（如生物鹼、皂苷等）及生物大分子（如蛋白、多糖等）等。

標準提取物的物理性狀好，有效活性物質富集程度高（如銀杏標準提取物中有效成分含量是原料中的50倍）故可應用現代製劑技術將其製成質量穩定、服用方便的中藥新制劑。首先明確不同單味中藥標準提取物的功效，根據中醫理論，以提取物為組方單元，按照一定組方比例進行處方的組成（即以中藥標準提取物代替中藥材），可進一步探討在方中各標準提取物作用的主次，建立複方量效關係。而對於複方標準提取物，可直接以之代替複方煎劑製成臨牀運用的藥品。這樣，就使山藥製劑的原料藥從質量不穩定的原藥材或飲片，變為質量相對可控的中藥標準提取物，保證了中藥成品質量的可控性。

5　植物藥提取物國內外現狀

在國外，提取物是植物藥應用的重要環節和方式。1993年9月在德國Dusseldorf海涅大學召開的第41次世界藥用植物研究年會上的大會發言中，有10個為介紹植物提取物及成分活性的研究。日本於上世紀70年代末即將中藥製成提取物應用，新加坡等地也相繼研製並廣泛使用。歐美各國25%處方至少含有1種來自高等植物的提取物或化合物。在美國，植物提取物佔草藥市場的95%以上，生藥材和其他產品佔有率不到5%。在德國，以提取物為主要形式的草藥產品佔全國藥品市場總額的10%，佔全國OTC市場近30%，且其草藥產品被認為是藥品而不是食品補充劑，併為醫療保險所覆蓋。可見植物藥提取物在國外有着較好的應用基礎和廣泛的市場。

在國內，中藥提取物的開發方興未艾，不少研究機構和製藥公司已開發出黃芪提取物、葛根提取物、山楂提取物等上百種中藥提取物，作為中藥製劑和中藥保健品的原料，對於成品質量的提高，療效的穩定起着積極的意義，同時在加深中藥藥效物質基礎研究，拓展中藥安全性研究等方面起着重要的促進作用。但同時我們還應看到，國內在開發中藥提取物上還存在很多問題。例如大多數提取物的開發多是沿用西方開發天然藥物和化學藥物的思路，沒有充分體現中藥本身的特色與優勢，更沒有體現中醫藥理論的指導。再者，目前中藥提取物的研究，尚未形成統一的體現傳統中醫藥特色的理論基礎，更沒有進行有關方面的行政立法，使之在生產和質量控制上實現標準化，因此中藥標準提取物的研究開發還有大量的工作需要人們去探索。

6　中藥標準提取物對中藥原料藥概念發展的促進

現在中藥製劑的原料藥一般指中藥材和飲片，但如上所述，兩者在質量標準控制上存在較大缺陷。因此，根據中藥標準提取物的特點，用其取代原生藥而作為中藥製劑的直接原料藥將是大勢所趨，目前國家藥品監督管理局頒佈的《中藥配方顆粒管理暫行規定》在某種程度及意義上已經對此進行了闡述。

以中藥標準提取物作為中藥製劑的直接原料藥，可以抓住整個中藥生產過程的關鍵，從基礎環節上最大限度的解決中藥製劑質量控制和物質基礎等方面的難題。另外，還可大大避免以原生藥作為原料藥所造成的許多不合理情況的發生。

中藥材由於品種繁多、產地不一，存在着同名異物或同物異名的情況，就是同一品種的藥材，往往也會因生長條件、採收季節、加工方法和貯藏條件的不同而在質量上存在差異。因此我國藥典對中藥材從性狀、鑑別、含量測定等方面進行了嚴格的質量控制，這無疑對提高中藥材及其製劑的質量起着重要的作用，但在一些情況下某些規定卻阻礙了對中藥資源的合理利用。如藥典規定黃芩乾燥品的含量標準為黃芩苷不得少於9.0%，但在生產實踐中，由於多種因素的影響，原生藥中黃芩苷達不到9.0%的情況並非少數，如因此就棄之不用，也是對藥材資源的一種浪費。以中藥標準提取物做原料藥的話，就可以避免以上情況的發生，因標準提取物是多種藥效物質的集合，其主要藥效物質有一定的定量指標，且可以根據實際情況進行定量配置。故在一定限度內，對於那些含量測定不符合標準的提取物，可以利用現代科技手段對其主要藥效物質進行定量配置，使之達到標準提取物的要求，從而充分、合理的利用中藥資源。