中人氟安

化學名稱：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮
化學結構式：

分子式：C₄H₃FN₂O₂
分子量：130.08

本品為白色或類白色圓柱形顆粒。

同氟尿嘧啶，主要用於食管癌、結、直腸癌、胃癌等。

0.1g

推薦用量：
（1）老年晚期癌症病人的姑息性化療：按體表面積一次皮下植入0.2g/m[sup]2[/sup]，每10天一次，連用兩次後休息10天為一療程或遵醫囑。
（2）聯合化療：每次按體表面積0.5g/m[sup]2[/sup]植藥，每三週重複，二至四次為一療程或遵醫囑。
（3）體表腫瘤或手術中植藥：一次0.2～0.5g/m[sup]2[/sup]或遵醫囑。

用法：
皮下給藥
（1）患者雙上臂內側、外側，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為植藥區域， 植藥區應無急、慢性皮膚疾病，結節狀疤痕。

（2）植藥部位常規消毒後，用0.5%利多卡因在植藥區域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤範圍視植藥區域大小而定。
（3）局麻後持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3～5cm後，將植藥針後退1cm，植入本品約20mg（一管裝藥量）；植藥針再後退1cm植入第二個20mg，依次植入。一個植藥通道不得超過80mg。

（4）完成第一植藥通道植藥後，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺，植藥程序同（3）。

（5）一個植藥區域呈輻射狀分佈植藥通道5～6個。每一植藥區域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。
（6）植藥完畢後，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1～2分鐘，用創可貼保護創面。

1.本品臨牀應用過程中可見食慾減退、白細胞減少等輕微的不良反應，但隨着劑量的增加可能會出現與氟尿嘧啶注射液類似的不良反應，如噁心、嘔吐、口腔粘膜炎、腹瀉、脱髮及血小板減少等。

2.局部不良反應：
（1）每一植藥通道給藥量超過80mg時，植藥部位可能出現紅腫，硬結，輕度疼痛，多發生在植藥後第4～8天，8～15天逐漸自行消失。
（2）每一植藥通道給藥量超過0.15g時，植藥部位可能出現重度疼痛、產生局部潰瘍，多發生在植藥後的第4～10天，約20～60天恢復。
（3）皮下植入過淺時，可使上述不良反應加重，約兩週後皮下可觸及粟粒狀硬結，以後逐漸軟化。部分病人可出現局部皮膚色素沉着。

對本品成分過敏者，伴發水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。

1.本品必須由臨牀醫生使用。

2.有下列情況者慎用本品：
（1）肝功能明顯異常；
（2）周圍血白細胞計數低於3500、血小板低於5萬者；
（3）感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發熱超過38℃者；
（4）明顯胃腸道梗阻；
（5）失水或/和酸鹼、電解質平衡失調者。

3.治療前及療程中應定期檢查血象。

孕婦禁用。由於本品潛在的致突變、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年患者用藥劑量應酌情減低，並應密切監測多器官的毒性。

1.別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。
2.西米替丁可增加氟尿嘧啶的藥時曲線下面積，降低本品的清除率。
3.曾有報告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氫葉酸可能會影響氟尿嘧啶的抗癌療效及毒性。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用
氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用於細胞增殖週期的S期，對其他期的細胞也有殺滅作用。本品需轉化為5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而發揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定的抑制作用。

毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

氟尿嘧啶主要經由肝臟分解代謝，大部分分解為二氧化碳經呼吸道排出體外，約20%以原型從尿排泄。據資料報道，腫瘤患者單次皮下植入本品0.5g/m[sup]2[/sup]後，血藥濃度達峯時間為25.20小時，血藥峯濃度為2.204μg/ml，消除半衰期為126.18小時，植藥10天內血藥濃度可維持0.1μg/ml以上。

遮光，密閉保存。

包裝材料和容器：不鏽鋼毛細管；包裝規格：1瓶/盒

36個月

《國家藥品標準》WS1-（X-103）-2005Z

國藥準字H20030345

蕪湖先聲中人藥業有限公司

2006年06月12日

2009年01月07日