丙酸氟替卡松

化學式：C₂₅H₃₁F₃O₅S

分子量：500.571

CAS號：80474-14-2

密度：1.32g/cm³

熔點：275°C

沸點：568.3ºC

閃點：297.5ºC

外觀：白色結晶性粉末 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：4

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：6

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積（TPSA）：80.7

重原子數量：34

表面電荷：0

複雜度：984

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：9

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

1、用於哮喘的預防性治療。

2、本藥鼻噴劑用於預防和治療季節性過敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性過敏性鼻炎。

3、用於對糖皮質激素敏感的皮膚病，如銀屑病、特應性皮炎、濕疹等（國外資料）。

氣霧劑：100～1000μg/次，2次/日，根據具體情況調整。用於防治季節性過敏性鼻炎（包括花粉病）和常年性過敏性鼻炎。

噴鼻劑：每日1次，每個鼻孔各1噴；最大可用至每日2次，每個鼻孔各1噴；症狀控制後減量。兒童用量酌減。

1、可能引起反常性的支氣管痙攣伴哮喘加重。

2、部分患者可發生口腔及咽部白色念珠菌感染（鵝口瘡）、聲音嘶啞等。

3、噴鼻劑可致鼻及喉部黏膜乾燥，偶見鼻出血。另有皮膚過敏的報道。

4、長期大劑量用藥可導致全身反應，包括：腎上腺皮質功能減退、生長延遲、骨質密度降低、白內障及青光眼等。

5、極少數患者出現潛在的嗜酸性粒細胞增加。

6、本藥可使發生嚴重或致死性水痘及麻疹病毒感染的危險性增加。

7、用吸入激素替代全身激素治療時，可出現以前全身用藥可控制的變態反應（如過敏性鼻炎、結膜炎、濕疹及關節炎等）。

氣霧劑不可用於哮喘急性發作，而是用於正規的長期控制。對本品過敏者禁用。用於預防性治療哮喘時應強調本品與支氣管擴張藥不同，治療初期患者自覺症狀的改善可不明顯，即使無症狀時也應定期應用。用藥期間不應驟然停藥。治療哮喘期間，如發生反常性支氣管痙攣伴哮喘加重時應停藥，並立即吸入速效支氣管擴張藥（如沙丁胺醇）緩解。如用於症狀控制的短效β2受體激動藥（如沙丁胺醇）用量增加，提示哮喘惡化，此時應調整治療方案。在哮喘控制情況下，應停用或減量使用其他的糖皮質激素。突發和進行性的哮喘惡化有潛在的致命危險，應增加本品劑量。必要時可採用全身激素治療。

乳膏禁用於玫瑰糠疹、尋常痤瘡、酒渣鼻、口周皮炎、原發性皮膚病毒感染（如單純皰疹、水痘）、肛周及外陰瘙癢、真菌或細菌引起的原發皮膚感染、1歲以下嬰兒的皮膚病。妊娠期婦女禁用。

説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

本品為6α,9α-二氟-17-[[(氟甲基)硫代]甲酰基]-11β-羥基-16α-甲基雄甾-1,4-二烯-3-酮-17α-基丙酸酯，按無水與無溶劑物計算，含C₂₅H₃₁F₃O₅S應為98.0%~102.0%。

本品為白色或類白色粉末，無臭。

本品在二氯甲烷中略溶，在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。

取本品，精密稱定，加二氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+32°至+36°。

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品20mg，置100mL量瓶中，加流動相A-流動相B（50:50）溶解並稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取丙酸氟替卡松與雜質Ⅰ對照品適量，加流動相A-流動相B（50:50）溶解並稀釋製成每1mL中含丙酸氟替卡松0.2mg與雜質Ⅰ0.4µg的溶液。

靈敏度溶液：取供試品溶液適量，用流動相A-流動相B（50:50）稀釋製成每1mL中含丙酸氟替卡松0.1µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Kromasil 100-5 C18，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色 譜柱），以含0.05%磷酸與3.0%甲醇的乙腈溶液為流動相A，以含0.05%磷酸與3.0%甲醇的水溶液為流動相B，按下表進行梯度洗脱，流速為每分鐘1.0mL，柱温為40°C，檢測波長為239nm，進樣體積50µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液的色譜圖中，丙酸氟替卡松峯的保留時間約為33分鐘，丙酸氟替卡松峯與雜質Ⅰ峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，按峯面積歸一化法計算，雜質Ⅰ雜質Ⅱ（相對保留時間約為1.30）均不得過0.3%，雜質Ⅲ（相對保留時間約為0.77）不得過0.2%，其他單個雜質不得過0.1%，雜質總量不得過0.8%。小於靈敏度溶液主峯面積的峯忽略不計（0.05%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861）測定，應符合規定。

取本品約0.25g，照水分測定法（通則0832第一法1），以三氯甲烷-甲醇（1:1）為溶劑，每次測定前更換溶劑，含水分不得過0.5%。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40µg的溶液。

取丙酸氛替卡松對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40µg的溶液。

取丙酸氟替卡松與雜質Ⅰ對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含丙酸氟替卡松40µg與雜質Ⅰ8µg的溶液。

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-0.01mol/L磷酸二氫銨溶液（用磷酸調節pH值至3.5）-甲醇（15:35:50）為流動相，流速為每分鐘1.5mL，柱温為40℃，檢測波長為239nm，進樣體積20µL。

系統適用性溶液色譜圖中，丙酸氟替卡松峯與雜質Ⅰ峯之間的分離度應符合要求。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

腎上腺皮質激素藥。

遮光保存。 ^[1]