三尖杉酯鹼

中文名稱：三尖杉酯鹼

中文別名：三尖杉鹼、哈林通鹼、粗榧鹼

英文名稱：Harringtonin

拉丁名：Harringtonine

英文別名：HRT、Cepholotoxine

CAS號：26833-85-2

分子式：C₂₈H₃₇NO₉

分子量：531.59500

精確質量：531.24700

PSA：123.99000

LogP：2.12850

外觀與性狀：白色固體

密度：1.35 g/cm³

熔點：73-75ºC

沸點：679.4ºC at 760 mmHg

閃點：364.7ºC

折射率：1.609

蒸汽壓：2.17E-19mmHg at 25°C ^[1] 

本品為從三尖杉科植物三尖杉或其同屬植物中提取的一種生物鹼。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，導致DNA合成障礙，系細胞週期非特異性藥物，對S期細胞有強烈殺傷作用，對G₀期細胞也有一定影響。對多種腫瘤有抑制作用，與烷化劑及嘌呤類無交叉耐藥。

肌內注射及口服吸收慢且不完全。用「H」三尖杉鹼靜脈注射給大鼠，15min後，放射性主要分佈在腎、肝、骨髓、肺、心、胃腸等臟器和組織，2h後各臟器放射性明顯降低，骨髓中放射性降低較慢。血漿半衰期α相為3.5min，β相為50min。主要經腎和膽道排泄，24h內自尿中排出30.2%，糞中排出16.9%。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯鹼，能抑制真核細胞內蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，是干擾蛋白質合成功能的抗癌藥物。臨牀用於治療急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞性白血病、急性粒細胞性白血病及惡性淋巴瘤等

1.肝腎功能不良者禁用。2.心臟病患者禁用。

1.用藥前應常規作心電圖檢查，有明顯異常者禁用，用藥期間也應經常複查，發現心律失常立即停藥。2.肝腎功能不良者慎用。心臟病患者忌用。3.一次劑量過大可抑制呼吸導致死亡，故不可靜脈推注，應緩慢靜脈滴注。

骨髓抑制：主要為白細胞下降，多數患者可以恢復。2.胃腸道反應：噁心、嘔吐、厭食等。3.心臟毒性：可致心肌損害、心律失常，嚴重者發生心衰。4.其他：頭暈、乏力，注射部位疼痛。

1.靜脈給藥：每天1～4mg溶於生理鹽水或5%葡萄糖注射劑250～500ml中緩慢靜脈滴注(每分鐘30～40滴)，5～10天為1個療程，2周後可重複。2.鞘內注射：用於中樞神經系統白血病，每次0.5mg，用生理鹽水稀釋至4～5ml，緩慢注入鞘內，5～7天1次，待腦脊液轉陰後改為每週1次，連用2次。3.小兒用法：靜脈滴注，0.05～0.1mg/kg；鞘內注射，9歲以下每次0.3mg，10歲以上每次0.4mg。用法同成人 ^[2]  。