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丁酸氫化可的松

鎖定
丁酸氫化可的松,是一種有機化合物,化學式為C25H36O6,主要用作腎上腺皮質激素藥。
丁酸氫化可的松用於對糖皮質激素有效的皮膚病,如接觸性皮炎、特應性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、神經性皮炎、銀屑病等瘙癢性及非感染性炎症性皮膚病。 [5]  丁酸氫化可的松不含鹵素,與炎症細胞親和性強,且局部抗炎作用強,在皮膚內分佈率高,奏效快。 [4] 
中文名
丁酸氫化可的松
外文名
Hydrocortisone [3] 
化學式
C25H36O6
分子量
432.55
CAS登錄號
13609-67-1
EINECS登錄號
237-093-4
沸    點
585.6 ℃
密    度
1.23 g/cm³
閃    點
194 ℃

丁酸氫化可的松化合物簡介

丁酸氫化可的松理化性質

密度:1.23g/cm3
沸點:585.6ºC
閃點:194ºC
折射率:1.564
蒸汽壓:3.76E-16mmHg at 25°C [1] 

丁酸氫化可的松計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:6
可旋轉化學鍵數量:6
互變異構體數量:15
拓撲分子極性表面積:101
重原子數量:31
表面電荷:0
複雜度:817
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:7
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [1] 

丁酸氫化可的松藥品簡介

丁酸氫化可的松適應症

丁酸氫化可的松用於各型濕疹、過敏性皮炎、特應性皮炎、神經性皮炎、日光性皮炎、放射性皮炎、扁平苔蘚、嬰兒苔蘚、進行性掌蹠角化症、銀屑病,非特異性肛門、外陰及陰囊瘙癢症等。 [4] 

丁酸氫化可的松用量用法

外用適量,塗搭於患處用後輕輕揉搭,1日2~3次。對頑固、肥厚性皮損可採用封包療法。 [4]  [5] 

丁酸氫化可的松禁忌證

對丁酸氫化可的松及基質成分過敏者和對其他糖皮質激素過敏者禁用;麻疹,水痘、化膠性皮膚病或其他感染性皮膚病,及皮膚損傷時禁用。 [4]  避免與眼睛接觸。 [5] 

丁酸氫化可的松不良反應

長期連續使用偶見藥物性尋常座瘡樣疹、酒渣樣皮炎、口周皮炎,面頰及口周等處潮紅、丘疹、膿皰、皮膚萎縮、毛細血管擴張、魚鱗病樣皮膚變化、紫癜、色素脱失等。 [4]  長期使用可引起皮膚痤瘡樣改變、色素脱失或沉着。

丁酸氫化可的松藥理作用

作用:血管收縮作用;局部抗炎作用,與甾體受體結合力強,對全身的影響弱;細胞親和性強;對腦垂體-腎上腺皮質機能的抑制作用弱。
丁酸氫化可的松經皮膚迅速吸收,在皮膚內迅速顯示高濃度,向血轉運後,被酯酶水解為氫化可的松。在消化道、肝、腎及膀胱分佈較多,主要隨糞便排泄。 [4] 

丁酸氫化可的松藥典信息

丁酸氫化可的松基本信息

本品為(11β)-11,17,21-三羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮-17α-丁酸酯,按乾燥品計算,含C25H36O6應為97.0%~102.00%。

丁酸氫化可的松性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末,無臭。
本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在無水乙醇中微溶,在乙醚中極微溶解,在水中幾乎不溶。
比旋度
取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為+47°至+54°。

丁酸氫化可的松鑑別

1、取本品約4mg,加硫酸2mL使溶解,即顯黃色至棕黃色,並帶綠色熒光。
2、取本品約10mg,加甲醇1mL溶解後,加鹼性酒石酸銅試液1mL,加熱,即產生氧化亞銅的紅色沉澱。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集585圖)一致。

丁酸氫化可的松檢查

有關物質
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液:取本品約15mg,置50mL量瓶中,加流動相適量,振搖使溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置50mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液:取甲睾酮和丁酸氫化可的松各適量,加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含甲睾酮18µg和丁酸氫化可的松26µg的溶液。
色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以水-乙腈-冰醋酸(55:45:0.5)為流動相,檢測波長為240nm,進樣體積20µL。
系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,理論板數按丁酸氫化可的松峯計算不低千1500,丁酸氫化可的松峯與甲睾酮峯之間的分離度應符合要求。
測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(1.0%)各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(2.0%),小於對照溶液主峯面積0.02倍的峯忽略不計。
乾燥失重
取本品,在75℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

丁酸氫化可的松含量測定

照高效液相色譜法(通則0512)測定。
內標溶液
取甲睾酮,加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.18mg的溶液。
供試品溶液
取本品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.26mg的溶液,精密量取該溶液與內標溶液各5mL,置50mL量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。
對照品溶液
取丁酸氫化可的松對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.26mg的溶液,精密量取該溶液與內標溶液各5mL,置50mL量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按內標法以峯面積計算。

丁酸氫化可的松類別

腎上腺皮質激素藥。

丁酸氫化可的松貯藏

遮光,密封保存。

丁酸氫化可的松製劑

丁酸氫化可的松乳膏。 [2] 
參考資料
  • 1.    丁酸氫化可的松  .化學+[引用日期2022-12-22]
  • 2.    國家藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P37
  • 3.    衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》  .中國政府網[引用日期2023-07-04]
  • 4.    馬振友,李斌,李元文主編.新編中西皮膚藥物手冊:河南科學技術出版社,2019.01:179
  • 5.    國家食品藥品監督管理總局執業藥師資格認證中心組織編寫.藥學專業知識 2:中國醫藥科技出版社,2015.02:471